喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用.ppt

喹诺酮类抗菌药的临床应用河南大学淮河医院,分类,内酰胺类大环内脂类，林可霉素类及肽类氨基糖苷类及多粘菌素类四环素类及氯霉素类人工合成抗菌药,喹诺酮类抗菌药,喹诺酮类抗菌药作用机制常用第三代药物-氟喹诺酮类诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星洛美沙星氟罗沙星司帕沙星莫西沙星加雷沙星加替沙星吉米沙星,喹诺酮类抗菌药体内过程,1.吸收氟喹诺酮类药物口服吸收良好与富含金属离子的食物同服可降低生物利用度2.分布药物在组织和体液中分布广泛3.消除肝肾代谢。,喹诺酮类抗菌药抗菌作用,广谱杀菌药1.第三代对G-菌更敏感，亦对G+菌有强大抗菌活性。2.第四代对G+菌更敏感，亦对大多数G-菌有良好抗菌活性。3.前三代喹诺酮药物对厌氧菌基本无效或者效果不突出，第四代对厌氧菌抗菌有良好抗菌活性。4.对于铜绿假单胞菌仍以环丙沙星的杀灭作用最强。,喹诺酮类抗菌药不良反应,1.胃肠道不良反应2.中枢神经系统毒性3.光敏反应4.软骨损害5.心脏毒性,喹诺酮类抗菌药注意事项,1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。2.避免与抗酸药，含金属离子的药物同服。必须合用时，应间隔2-4h复用。3.喹诺酮类药物与茶碱类、NSAIDs同用时，可能加重喹诺酮类药物的中枢神经系统毒性，应慎用或避免合用。,喹诺酮类抗菌药注意事项,4.不宜与a类及类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素，三环类抗抑郁症药合用。5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星，用药期间避免光照。,常用的喹诺酮类抗菌药,诺氟沙星1.第一个氟喹诺酮类药物2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有效3.对大多数厌氧菌对其耐药4.对支原体，衣原体，嗜肺军团菌，分枝杆菌，布鲁菌属感染无临床价值。5.临床主要用于敏感菌所致的胃肠道和泌尿道感染。,常用的喹诺酮类抗菌药,环丙沙星1.对于铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物2.多数厌氧菌对其不敏感，但对于氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对其仍敏感。3.临床主要用于治疗对其他抗菌药产生耐药的革兰阴性菌感染。,常用的喹诺酮类抗菌药,氧氟沙星1.除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外，氧氟沙星对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。2.与其他抗结核药无交叉耐药，为抗结核二线用药。3.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染。,常用的喹诺酮类抗菌药,左氧氟沙星1.是消旋氧氟沙星的左旋体，1993年上市2.口服生物利用度接近100%，半衰期5-7h，85%的药物以原型由尿液排泄。3.抗菌活性是氧氟沙星的2倍。4.临床用于各种急慢性感染和难治性感染，效果良好。5.对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。6.在第四代以外的喹诺酮药物中，其不良反应发生率相对较少且轻微。,常用的喹诺酮类抗菌药,洛美沙星抗菌活性与氧氟沙星类似，不良反应较多，应用受限。氟罗沙星1.口服生物利用度接近100%，具有广谱、高效、长效的特点。2.半衰期10h。3.体外抗菌活性与诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星相近或者稍弱，但其体内抗菌活性远远强于这3个药物。4.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科和皮肤软组织感染，以及性传播疾病。5.警惕中枢神经系统毒性及光敏反应。,常用的喹诺酮类抗菌药,司帕沙星不良反应较多，临床应严格控制使用。莫西沙星1.第4代喹诺酮类药物2.对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。3.国外资料显示其严重的皮肤反应，致死性肝损害，心脏衰竭等。4.只能在其他抗菌药无法使用的情况下应用。,常用的喹诺酮类抗菌药,加雷沙星1.2007年上市，口服利用度约92%。2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原