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艾叶的生物化学成分及药理作用研究 摘 要:艾叶(Artem isia argyi Levl.et Vant.)是艾属菊科多年生草本植物艾的干燥叶,文章对艾叶的生化成分进行简要介绍,详细阐述了艾叶的药理作用,艾叶既是一类家禽喜欢吃的饲料,也是一味重要的中草药。近些年来关于艾叶临床作用方面的研究不断有新的进展,故对其化生物学成分和药理作用值得进一步研究开发。 关键词:艾叶;生物化学成分;药理作用 艾叶在中药中应用历史悠久,疗效确切,全国大部分地区都盛产,药源丰富。黄帝内经中记载药物很少,其中艾叶有记载1。近些年来随着对艾叶的民间用途、生物化学成分、药理作用研究的进一步深入,其价值也在不断推广及应用。 1 生物化学成分 1.1 挥发油 艾叶中含有多种挥发油,所以化学成分皆不相同。采用提取分离技术以及气相色谱质谱联用等技术,可以确定出挥发油是艾叶中的主要化学成分。正品艾叶中挥发油的含量约为0.4%(ml/g)2,也有报道不同产地艾叶挥发油的提取产率为0.29%-0.56%(ml/g)3,炮制品的含量为0.07%-0.15%(ml/g)。刘向前等人利用水蒸气蒸馏法的方法湘艾提取挥发油,通过气相色谱-质谱联机对其成分进行分析检测,发现了龙脑、3-金钟柏酮、石竹烯氧化物、石竹烯、桉树脑等化合物4。通过研究发现艾叶采摘时期不同含量就不同,这可能与艾叶生长的气候、地域、环境等有关。艾叶炮制后挥发油含量较生品低,降低了对胃的刺激性。 1.2 黄酮类 黄酮类是艾叶的主要化学成分。龚珍林等人提取艾叶中黄酮类化合物并其测定含量,最后验证发现艾叶的黄酮总含量13.42%5。目前鉴定出的艾叶黄酮类成分有5,7-二羟基-6,3,4-三甲氧基黄酮(eupatilin)、5-羟基-6,7,3,4-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3,4-tetramethoxyflavone)、槲皮素(quercetin)和柚皮素(naringenin)等6。植物界中黄酮类化合物存在广泛,与空气及细菌接触,含量发生变化。提取黄酮类物质的技术种类繁多,比较成熟的是水提法和有机溶剂提取法。提取黄酮类化合物最常用的方法是利用乙醇和黄酮的溶出度来进行提取,但提取效果不理想。陆海峰等提取艾叶黄酮类物质选用超声波乙醇浸提法,此提取工艺方便,测得样本黄酮的总含量C=0.6599mg.ml-1,回收率为102.6%7。相比传统法高此工艺效率,用超声波提取、纯化方法而获得的黄酮类化合物纯度比较高。采集时期不一样黄酮含量也不相同,一年内黄酮的含量随艾叶增长而增长,8月能到含量最大8,之后慢慢降低。 1.3 微量元素 不同产地的艾叶微量元素含量也差别。简单来说,蕲艾中Ca、Mg、Al、Ni较高,川艾中Se、Zn、Fe、Co、Gr较高。对于河南来说,河南艾中只有Cu的含量较高,其他微量元素相对来说没有意义。测定了不同产地的艾叶微量元素的含量。艾叶中含量最高的是K元素,其次是Ca、Mg、Fe等微量元素,不同地方的艾叶中,微量元素的含量差别不大9。 1.4 三萜类 除了在艾叶挥发油中发现的单萜类及其含氧化合物外,还发现有倍半萜及三萜类成分。三萜类是一类生物活性较强的化合物,具有抗炎、保肝活性、抗菌抗病毒、抗癌、降血压和降胆固醇、调节免疫功能。艾叶的三萜类主要有-香树脂、粘霉烯酮、羊齿烯酮、-香树脂、及香树脂的乙酸酯、3甲氧基-9、无羁萜等9。 1.5 桉树烷类 艾叶提取物中的桉树烷类主要组成包括:1-氧-4-乙酰氧基桉叶-2,11(13)-二烯-12,8内酯(1-oxo-4-acetoxyeudesma-2,11(13)-dien-12,8-olide)、1氧-4-乙酰氧基桉叶-2,11(13)-二烯-12,8-内酯(1-oxo-4-acetoxyeudesma-2,11(13)dien-12,8-olide),魁蒿内酯(yomogin)10。 1.6 鞣酸类成分 鞣酸在艾叶中的成分含量及药理作用仅次于挥发油,艾叶发挥止血作用的物质基础中,鞣酸类占了很重要的一部分。鞣酸类药理作用大,但结构成分的研究很少,主要集中于药理作用方面。其药理有较强的生理活性,降压,对脂质过氧化抑制能力,抑制自由基作用,降血脂。鞣酸类化合物又叫单宁,依据化学结构分三大类:水解鞣酸、复合鞣酸和缩合鞣酸。艾叶中鞣酸为儿茶素类鞣酸。冈本友男等从艾叶水提液中检验出儿茶酚类鞣质11,大西基代等用高效液相色谱法对艾蒿和艾中的咖啡单宁进行定量分析时,发现艾蒿和艾中都有绿原酸、朝鲜 酸及它们的异构体12。 2 药理作用 2.1 抗菌、抗病毒作用 研究表明艾叶醇提液、艾烟及艾油对多种细菌、真菌、病毒、支原体等有杀灭或抑制作用。孙红祥研究发现,用45%乙醇提液12.5mg/mL浓度的艾叶中,发现葡萄孢霉、镰刀菌属、黑曲霉、短帚霉等多种霉菌活性降低13;用艾熏蒸爱婴房发现其对常见细菌具有抑制或杀灭作用,如绿脓杆菌、白喉杆菌、结核杆菌、葡萄球菌等;实验证明革兰氏阳性葡萄球菌,肺炎链球菌等在艾叶油在410-3浓度下有抑制作用。赵宁等选用浊度法与倍比稀释法发现枯草芽孢杆菌,革兰氏阳性球菌,引起皮肤病的大肠杆菌在艾叶提取物中其活性被抑制14。 2.2 对呼吸系统作用 据有关实验表明15,有乙酰胆碱引发的豚鼠药物性哮喘吸入艾烟可以起防护作用,并抵抗乙酰胆碱引发的气管平滑肌痉挛收缩,松弛气管平滑肌,对乙酰胆碱收缩气管平滑肌有明显的保护功效,说明艾烟有平喘,抗过敏作用。艾挥发油能稳定气管,减弱组胺引起的气管平滑肌的收缩作用,达到平喘效果,艾叶油有止咳、杀菌、祛痰、平喘、抑菌作用从而治疗慢性支气管炎。艾叶油的主要成分-萜品烯醇作用中枢,调节气管,有镇咳、平喘、祛痰功效,对药物性哮喘有治疗作用,延长乙酰胆碱和组胺的引起哮喘的潜伏期,减少抽搐。另外研究表明艾油可以对抗被过敏的豚鼠气管schultz-Dale氨甲酰胆碱和组胺导致的气管收缩pD2;拮抗SRS-A的收缩;阻止豚鼠肺组织释放SRS-A油导致抗过敏反应,即为治疗慢性气管炎和哮喘的作用机制之一16。 2.3 镇痛作用 王树荣等人实验结果显示,被腹腔注射醋酸引起疼痛的大鼠,利用蒜汁和艾绒一起灸使脑内-内啡肽水平提高,另外用艾绒、蒜汁和中药一块灸,则-内啡肽水平提高更显著,结果显示艾灸能够中枢性镇痛功能,其作用原理就是使脑内-内啡肽水平提高17。有一项实验利用小鼠为实验模型,使用热板法、子宫镇痛法、扭体法去探究艾叶中的挥发油镇痛效果,结果显示艾叶中挥发油使小鼠在热板的反应时间增加,大鼠奈痛增强,并抑制己烯雌酚及缩宫素导致的大鼠子宫收缩,小鼠扭动身体次数减少。表明艾挥发油具有明显的镇痛作用18。 2.4 止血与抗凝作用 张学兰等探究不同方法炮制艾叶影响止血功效显示:被加热炮制后的艾叶的挥发性物质含量下降。被炒制或烘干的艾对小鼠的凝固血和出血时间有很大的影响,拥有止血功效。艾叶有止血作用,制作的艾比生品止血效果好19。 2.5 抗肿瘤作用 艾叶对乳腺癌、消化道肿瘤抑制作用,用艾叶油灌小白鼠胃加强了小白鼠对炎症渗出细胞的吞噬能力,加强网状内皮细胞的吞噬反应。艾具有抗癌细胞增殖作用,对消化道肿瘤、肺癌、乳腺癌和结肠癌等有抑制作用。棕矢车菊素是艾中分离出来的成分之一,对癌蛋白有抑制作用,是致癌基因抗化剂。艾中的苦艾素对含有铁多的细胞有较强的杀伤力;同样使癌细胞的含有铁量增长,再用苦艾素和含铁较多的癌细胞接和,就能把杀死癌细胞20。艾蒿黄酮类有抑制肿瘤活性作用,如槲皮索、5,6-二羟基-7,3,4-三甲氧基黄酮、柚皮素和5-羟基-6,7,34-四甲氧基黄酮等21。 2.6 免疫系统作用 朱文莲等人实验表明,正常小鼠被艾灸灸过大椎穴,发现巨噬细胞的吞噬能力没有受到很大的影响,确使环磷酰胺小鼠巨噬细胞吞噬能力升高22。艾叶的挥发油有一个重要的作用就是抑制速发型变态反应。主要的作用机制就是参与到变态反应后续过程。即过敏反应的型、型。艾油0.25、0.12mL/kg体内灌胃进药,发现对小鼠体内抗体溶血素生成,小鼠单核吞噬能力,小鼠脾和胸腺的生长,均有抑制作用;而体外实验发现,Ic50分别为69.50m、131m、95.60m;它还能抑制大鼠腹腔肥大细胞膜上Ca2+-Mg2+-ATPase和Mg2+-ATPase的活力,抑制Ca2+的转运。综上所述,艾叶挥发油具有双重作用。既是过敏介质阻释剂,也是过敏介质拮抗剂。 2.7 抗自由基作用 洪宗国等从艾叶燃烧残留物的甲醇萃取物中得到不同成分,并观察它们对甲基丙烯酸甲酯自由基聚合反应体系的黏度影响变化,探究艾叶抗自由基的作用,结果证明这些成分都具有比较强的抗自由基能力23。洪宗国等通过比较蕲艾总鞣酸提取物、VC、甘露醇的抗氧化活性作用时发现,蕲艾总鞣酸提取物种较强的抗氧化剂和活性氧清除剂,提取物通过根除活性氧自由基达到抗氧化作用,对超氧阴离子自由基和羟自由基具备较强的清除功能,其清除效果比常用的食品添加剂甘露醇好24。 2.8 对中枢神经系统作用 艾油有显着的镇静催眠功效,同时也增加戊巴比妥钠的休眠时间。另外也能加快士的宁惊厥死亡,俩这好像有一定的共同作用。另外,当大剂量时对心脏有必然抑制作用,但能防御豚鼠卵白蛋白引发的过敏性休克25。 3 结束语 目前在民间艾叶的应用还是很广泛,用来以艾为施灸材料,另外民俗中艾叶在端午节中用来辟邪,在饲养家禽中被也当做饲料用。艾叶熏烟有抗菌抗病毒的疗效,可以用来杀菌,其在抗疲劳、抗肿瘤作用等方面的研究有待进一步加强。 参考文献 1王丹,裴斯彪,任小平.艾叶的制剂开发及临床应用J.临床合理用药,2013,6(1):82-83. 2石俊英.中药鉴定学M北京:中国医药出版社,2006:278. 3文福姬,俞庆善,阉民燮.艾叶精油化学成分研究J.香料香精化妆品,2007,6(3):2l-23. 4万毅,余炜,等.艾灸各组分的化学成分研究概况J.中外健康文摘,2011,8(20):74-76. 5龚珍林,等.正交试验法优选艾叶总黄酮提取工艺研究J.现代食品科技,2007,23(9):64. 6Tan Renxiang, Jia Zhongjian. 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