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文档简介
,Chapter24抗心律失常药antiarrythmicdrugs学时:2要求:掌握奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等对心肌电生理活动的影响、临床应用及不良反应。,1,治疗快速性心律失常的药物.一.心肌电生理及心律失常原因1.心肌电生理:自律细胞:窦房结,房室结非自律细胞:心房,心室APD(03)ERP(-50-60mV)膜反应性:Vmax与膜电位有关,决定传导速度2.心律失常原因a)自律性增加自律细胞:窦功能下降,Ca2+内流增加;非自律细胞:电位室上性治疗由心脏手术,急性心梗,导管术引起的室性心律失常,洋地黄中毒首选。,10,不良反应见抗癫痫药。静注太快可致心律失常。如窦缓、窦停、室颤、低血压、呼吸抑制等。C类:普罗帕酮(心律平propafenome)抑制Na+内流传导下降,自律性下降;阻断钾通道;延长APD、ERP;轻度阻断似奎尼丁广谱。适用于室上性,室性期前收缩、室性心动过速、预激综合征或房颤等。对房室结有抑制作用,引起传导阻滞;阻断受体窦性心动过缓、哮喘,可加重心衰。氟卡尼(Flecainide)、恩卡尼(Encainide)似普罗帕酮。主要用于危及生命的室速和顽固性心律失常。,11,(二)受体阻断药普萘洛尔propranolol药理作用阻断;大剂量:膜稳定、抑制Na+内流1.降低自律性(窦房结、心房、浦性纤维);2.减慢传导膜稳定作用0相上升速率房室结浦性纤维传导;3.缩短APD、ERP,高浓度时。临床应用主要用于室上性心律失常,窦速最好;房扑、房颤减低室率;甲亢、预激综合征等。不良反应对窦房结有抑制作用窦缓,房室传导阻滞,低血压,心功能不全等。久用突停引起反跳。慎用于:高血脂、糖尿病禁用于:哮喘、房室传导阻滞。,12,(三)延长APD药胺碘酮(乙胺碘呋酮amiodarone)化构似甲状腺素,有两个碘分子。p.o.i.v.均可,心肌浓度为血浆30倍,停药后作用维持46周。药理作用:阻断K+、Na+、Ca2+通道延长房、室、房室结APD、ERP中止折返,减慢房室结、卜氏纤维传导,降低窦房结自律性。此外,非竞争性阻断,扩血管,保护缺血心肌等。临床应用:室上性、室性心律失常及预激综合征。如房颤,房扑,室上速,室早,室速等。不良反应:角膜虹膜色素沉着,停药消失;T4增加,T3减少甲亢或甲低;间质肺炎,肺纤维化,心毒性小,两结功能低下者可能有心动过缓,引发或加重心衰。,13,(四)钙拮抗药维拉帕米(Verapamil异搏定)阻滞Ca2+通道p.o.吸收快,完全,有首过效应,生物利用度10-20%,蛋白结合率约90%,t1/26-8小时,肝功能不良t1/2延长。药理作用:主要对两结:窦房结,房室结起作用。抑制Ca2+内流0相速度传导;降低自动除极斜率自律性;促K+外流ADP,ERP相对。临床应用:用于室上性,房室结折返引起的心律失常,阵发性室上性首选,房颤室率下降。不良反应:p.o.安全,i.v.血压下降,窦性停搏。房室阻滞,心功能不全禁用。,14,五、其他类药腺苷(Adenosine)天然核苷酸通过激活Adenosine受体(A受体)起作用。作用快、短暂,仅数秒钟。故iv要迅速。药理作用:激活钾通道K+外流、APD、自律性;(一)Ca2+内流房室结ERP减慢房室传导,抑制迟后除极。临床应用:iv用于暂时减慢窦性心率及房室结的传导,终止阵发性室上性心动过速。不良反应:有时出现呼吸困难、
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