解热镇痛抗炎药PPT课件.ppt

1 解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类 antipyretic analgesicandanti inflammatorydrugs 药理学 第X章 第X节 2 概念 具有解热 镇痛作用多数有抗炎 抗风湿作用共同的作用基础 抑制前列腺素的生物合成 又称前列腺素抑制药由于阿司匹林是本类药物的典型代表药 故称为 阿司匹林类药物 为了与糖皮质激素 甾体 抗炎药区别 又称为非甾体抗炎药 NSAIDs 药理学 第X章 第X节 3 前列腺素 prostaglandin PG 前列腺素参与体内多种功能的调节1 CNS合成和释放PG增多 体温调定点提高 体温升高 2 PG具有一定的致痛作用 同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性 3 PG参与炎症反应 使血管扩张 通透性增加 引起局部充血 水肿和疼痛 药理学 第X章 第X节 4 药理学 第X章 第X节 5 COX 1和COX 2的特性 调节外周血管阻力 药理学 第X章 第X节 6 1 解热作用 降低发热病人的体温 但对正常人的体温无影响2 镇痛作用 特点 中等程度镇痛 对慢性钝痛 炎性疼痛 止痛效果较好 对创伤剧痛及平滑肌绞痛无效 镇痛不产生欣快感 无成瘾性 镇痛作用的部位在外周3 抗炎作用 抑制炎症介质PG的合成 缓解症状 减轻炎症时的红肿热痛 但不能根除病因 解热镇痛抗炎药的共同作用 药理学 第X章 第X节 7 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快 缓解疼痛 减轻炎症和肿胀 改善功能等不能根治原发病 不能防止疾病发展 停药后可能迅速出现 反跳 甚至症状再现等不是病因性治疗药NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1 3 药理学 第X章 第X节 8 解热镇痛药分类及代表性药物 水杨酸类 乙酰水杨酸苯胺类 对乙酰氨基酚 非那西丁有机酸类 吲哚美辛芳基烷酸类 布洛芬选择性COX 2抑制药 尼美舒利 药理学 第X章 第X节 9 阿司匹林aspirin 即乙酰水杨酸 acetylsalicylicacid 药理作用及临床应用 1 解热镇痛常用剂量 0 5g 次 qid 具有明显解热镇痛作用 也可与其他药物配成复方 APC 用于头痛 牙痛 肌肉痛 神经痛 关节痛 痛经及感冒发热等 水杨酸类 药理学 第X章 第X节 10 2 抗风湿大剂量 3 5g d qid 有明显消炎抗风湿作用 使急性风湿热患者退热 关节红 肿 痛缓解 血沉下降 主观感觉良好对类风湿性关节炎也可迅速镇痛 消炎是临床风湿和类风湿首选 药理学 第X章 第X节 11 风湿与类风湿关节炎 药理学 第X章 第X节 12 3 小剂量抗血栓形成 血小板PG合成酶对Aspirin的敏感性比血管壁中的PG合成酶高小剂量时 75 100mg 日 主要抑制血小板PG合成酶 使TXA2生成减少 抗血栓大剂量时 600mg 日 抑制血管壁中的PG合成酶 使PGI2的生成减少 PGI2是TXA2的生理拮抗剂 PGI2减少 则TXA2相对占优势 引起血栓形成 药理学 第X章 第X节 13 膜磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物 PGI2扩张血管 抑制血小板聚集 抗凝 PGF2收缩血管收缩支气管 PGE2诱发炎症发热致痛扩张血管 TXA2收缩血管血小板聚集促凝 PLA2 环氧酶 PGI2合成酶 血管内皮 TXA2合成酶 血小板 小剂量Aspirin抗血栓形成 大剂量Aspirin血栓形成 生理性拮抗剂 药理学 第X章 第X节 14 小剂量 长期应用 可用于预防脑血栓心肌梗塞4 其他作用降低结肠癌风险阻遏阿尔茨海默病的发生 药理学 第X章 第X节 15 不良反应 1 胃肠道反应 对胃粘膜的直接刺激作用 兴奋延脑CTZ 抑制PGs对胃粘膜的保护作用 表现为恶心 呕吐 上腹不适 大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血 溃疡病患者禁用 应餐后服用 选用肠溶阿司匹林片 机制 药理学 第X章 第X节 16 2 凝血障碍 加重出血倾向 延长出血时间 维生素K可预防 术前一周及临产妇不宜应用3 阿司匹林哮喘某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘 由于抑制了环氧酶途径 使脂氧酶途径加强 白三烯生成过多所致 肾上腺素对 阿斯匹林哮喘 无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 有哮喘史者禁用 药理学 第X章 第X节 17 4 Reye s综合征 瑞夷综合征 少数患儿在病毒感染发热后使用Aspirin 可引起肝脂肪变性 脑病综合征 虽罕见 但严重 预后差 病毒感染者禁用Aspirin 5 水杨酸反应剂量过大时 5g 可引起 立即停药 并静滴碳酸氢钠 以促进药物排泄 药理学 第X章 第X节 18 对乙酰氨基酚acetaminophen 又称扑热息痛 Paracetamol 对乙酰氨基酚是非那西汀体内的代谢物 二者具有相似的药理作用 1 解热镇痛作用似Aspirin 抗炎抗风湿作用弱 无抗炎应用价值 2 为非处方药 是很多感冒药的配伍成分 临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热 镇痛 是小儿退热的首选药 3 剂量过大可致肝损伤 甚至急性中毒性肝坏死 苯胺类 药理学 第X章 第X节 19 最强的COX抑制剂之一 具有较强的解热镇痛 消炎抗风湿作用 对风湿 类风湿关节炎与保泰松相似 对关节强直性脊椎炎 骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热也有效 因不良反应多 故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例 有机酸类 吲哚美辛 indomethacin 药理学 第X章 第X节 20 布洛芬ibuprofen 具有较好抗炎 解热 镇痛作用 主要用于风湿及类风湿性关节炎 也用于一般的发热 疼痛 因其胃肠道反应较轻 易于耐受而较常用 布洛芬缓释胶囊 芬必得常用于镇痛 芳基烷酸类 药理学 第X章 第X节 21 选择性cox 2抑制药 尼美舒利 nimesulide 1 新型非甾体抗炎药 对环氧酶COX 2具有选择性抑制作用 因而其抗炎作用强 2 不抑制环加氧酶COX 1 副作用小 3 常用于风湿性关节炎和骨关节炎等 药理学 第X章 第X节 22 康泰克盐酸伪麻黄碱 马来酸氯苯那敏 扑尔敏 白加黑片白 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻