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抗菌药物的临床应用 河南中医学院刘丽君教授 部分抗菌药物简介 合成抗菌药物 喹诺酮类 一代萘啶酸二代吡哌酸三代氟喹酮类 磺胺类 全身用药局部用药 短效中效长效 甲氧苄啶 TMP 硝基呋喃类硝咪唑类 部分抗菌药物简介 青霉素类 天然青霉素G半合成青霉素 耐酸类耐酶类广谱类 头孢菌素类 一代二代三代四代 其他 内酰胺类 内酰胺类抗生素 部分抗菌药物简介 大环内酯类 林可霉素及其他抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类 氯霉素抗结核药物 部分抗菌药物简介 氟喹酮类 谱广G G 效强低抑高杀不用耐药 无交叉用于多系统感染毒性小 诺氟沙星 氟哌酸 谱广强空腹血药浓度高T1 23 4h依诺沙星 氟哌酸 谱广强T1 23 3 5 8h培氟沙星 甲氟哌酸 谱广强口服 入脑T1 210h氧氟沙星 氟嗪酸 谱广强痰 胆汁T1 25 7h100 服吸左氧氟沙星 左克 谱广强分布广T1 25 7h100 服吸环丙沙星 环丙氟哌酸 谱广强口服血药浓度低T1 23 3 5 8h对耐氨基糖苷类 三代头孢类敏感诺美沙星口服T1 27h司帕沙星谱广强口服T1 216h8 光敏QT长 注意 1 影响幼年动物骨组织 软骨 骨骺发育 14岁下禁用2 少量入乳汁 影响乳儿 乳母禁用3 对本类过敏者禁用 磺胺类 磺胺类谱广G G 抑菌应用 多立克次体感染禁 全身用药 短效磺胺异恶唑 SIZ T1 26h尿浓度高T1 210h磺胺二甲嘧啶 SM2 T1 27h入脑中效磺胺嘧啶 SD T1 217h脑脊液浓度高T1 2 10h 24h磺胺甲恶唑 SMZ T1 211h与TMP伍增效长效磺胺对氧嘧啶 SMD T1 230h与TMP伍增效T1 2 24h磺胺多辛 SDM T1 2150 200h疟疾 结核 肠道局部用药外用眼科磺胺醋酰 SA 外用磺胺嘧啶银 SD Ag 烧伤 抗菌增效 TMD 庆大霉素 或抗敌素 绿脓杆菌TMD 新青霉素 红霉素抗药金葡菌TMD 四环素葡萄球菌 大肠菌 绿脓杆菌TMD 青霉素类 磺胺增效 磺胺增效 双重阻断 TMP SMZTMP SD DMD 双嘧啶TMP SIZTMP SMD复嘧啶TMP SDM 甲氧苄胺嘧啶TMP 硝基呋喃类 谱广 效强少耐药 毒大 呋喃妥因 呋喃坦啶 尿浓度高泌尿系感染呋喃唑酮 痢特灵 胃肠浓度高肠道感染呋喃西林局部外用呋喃肟栓妇科 硝咪康唑类 甲硝唑 灭滴灵 抗滴虫 阿米巴原虫 各种厌氧菌感染替硝唑厌氧菌感染 口腔 妇科 幽门螺旋杆菌感染奥硝唑 内酰胺类抗生素 半合成类 甲氧西林奈夫西林 乙氧奈青霉素 新青霉素 口服注射氯苯唑青霉素双氯苯唑青霉素氟氯苯唑青霉素 广谱 口服 注射 抗药金葡菌敏感菌 HHHSRNCCCCNCHCOOH CH3CH3 青霉素类 谱窄 革兰阳性球 杆菌 格兰阴性球 杆菌不稳定效强易被酶破坏过敏性反应 刺激 赫氏反应 天然青霉素 青霉素G 氨苄青霉素 耐酸 苯氧甲青霉素 青霉素 口服注射少用 耐酸耐酶 青霉素广谱类 氨苄西林G G 口服或注射匹氨苄西林G G 口服氨苄西林羟氨苄西林 阿莫西林 肺炎球菌口服 耐酸 巴氨苄西林酞氨苄西林仑氨苄西林羧苄西林G 绿脓杆菌磺苄西林G 绿脓杆菌尿 原羧苄西林呋苄西林G 绿脓杆菌强阿洛西林脑膜炎球菌哌拉西林厌氧菌美西林抗格兰阴性球菌匹美西林G 感染 变形杆菌替莫西林 头孢菌素类 7 ACA 抗菌谱广 杀菌效强 低毒过敏少 耐酶稳定性好 据特点分四代 一代 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 二代 头孢孟多 羟苄四唑 头孢呋辛 西力达 头孢尼西头孢克洛头孢替安 头孢噻肟 泰可欣 头孢曲松 头孢三嗪 头孢哌酮 先锋必 头孢他啶 复达欣 头孢吡肟头孢唑喃头孢匹罗头孢瑟利 三代 四代 各代头孢菌素的比较 抗菌作用耐革兰氏阴性菌的分类耐青霉素酶肾毒性革兰阳性菌格兰阴性菌绿脓杆菌 内酰胺酶 第一代 稳定不稳定较大第二代 稳定较稳定较小第三代 稳定稳定偶尔第四代 稳定稳定几无 药动力学特点 口服 注射 分布广 入各组织 头孢哌酮在胆汁浓度高 头孢曲松 头孢呋辛 头孢唑圬在脑脊液浓度高 入胎盘 滑膜液心包积液中达到治疗浓度 多数为原型从肾排出 少数为代谢物排出 头孢哌酮从胆汁排出 半衰期为8小时 抗药性 与青霉素部分交叉过敏 与青霉素部分交叉 其他 内酰胺类 具 内酰胺环结构的非典型类 A1 头霉素类BC头孢美唑头孢西丁谱与二代相似G G 腹盆腔感染2 青霉烯类 呋罗培南G G 3 碳青霉烯类 亚胺培南 谱广 效强 低毒 耐酶亚胺培南 西司他丁 泰能 去氧肽酶抑制剂美罗培南 美平 免疫缺陷感染者比阿培南 严重需氧菌 厌氧菌混合感染拉氧头孢4 氧头孢烯类 谱与三代相似 厌氧菌 肠球菌 绿脓杆菌氟氧头孢 氧青霉烷类 克拉维酸 棒酸 奥格门丁 阿莫西林 棒酸 2 1 特门丁 替卡西林 棒酸3 氨苄西林 舒巴坦5 内酰胺酶抑制剂舒巴坦 舒他西林 优力新 舒巴坦 氨苄 1 2 舒巴坦 头孢哌酮 1 1 他唑巴坦他唑西林 特治星 他唑巴坦 哌拉西林钠 1 1 其他 内酰胺类 具 内酰胺环结构的非典型类 6 单环类 氨曲南 对青霉素过敏的G 感染 代替氨基糖苷类G 感染 大环内酯类抗生素 林可霉素与其他抗生素 红霉素抑菌谱广 对革兰阳性球菌强 无味红霉素琥乙红霉素 红霉素克拉霉素口服罗红霉素口服阿奇霉素阿奇霉素口服 T1 268h G G 乙酰螺旋霉素其他麦迪霉素交沙霉素吉他霉素 林可霉素及克林霉素 抑菌剂50S格兰阳性球菌分布广 各组织 骨 髓万古霉素 去甲万古霉素 杀菌剂革兰阳性球菌对耐药株有效替考拉宁与万古霉素相似利奈唑烷 合成 与万古霉素抗菌谱相似抑50S磷霉素 谱广G G 杀菌 抑制细胞壁合成 分布广与 内酰胺类 氨基糖苷类配伍使用协调 无交叉耐药 小诺米星 福提米星 共同特点 1 结构 氨基糖 甙元碱性稳定2 抗菌作用 谱较广 革兰阴性杆菌强革兰阳性球菌差抗结核杆菌效强 杀菌3 抗药性 有交叉4 药动学口服不易吸收注射主要分布细胞外液 不易入脑入关节 易入胎儿循环 易入内耳淋巴循环 与量相关 且半衰期长 肾小球虑过肾排出 肾功能不良排泄慢半衰期为50 100小时5 不良反应 耳毒性前庭 耳蜗肾毒性新霉素 卡那霉素 庆大霉素 妥布霉素 丁胺卡那过敏链霉素 卡那霉素 庆大霉素神经肌肉接头阻断其他 麻木 神经炎 多粘菌素类 多粘菌素 A B C D E多粘菌素B 窄谱绿脓杆菌不易产生耐药性多粘菌素E 毒大 四环素类 特点 谱广革兰阳性球菌 格兰阴性球菌 立克次体 支原体衣原体 螺旋体 阿米巴抑菌抑制蛋白合成30S空腹吸收多 食物 药物影响 血药浓度不随剂量变化 分布广 胆汁浓度高 存于骨 齿 肝及生长盛组织 入胎循环 入乳 入眼 不易入脑 立克次体衣原体 支原体 螺旋体感染是首选不良反应 刺激 二重感染 骨齿影响肝肾损伤 四环素类 四环素天然土霉素去甲金霉素四环素甲烯土霉素 美他环素 半合成脱氧土霉素 多烯环素 二甲胺四环素 米诺环素 氯霉素 特点 谱广革兰阳性球菌 革兰阳性球菌 伤寒 副伤寒抑菌抑制蛋白合成口服吸收完全 不受食物药物影响 呈量效关系 伤寒 副伤寒首选 不良反应 骨髓抑制灰婴综合征肝肾损伤其他 抗结核病药分类 第一线抗结核药 药物 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 链霉素 吡嗪酰胺 应用 能有效治疗大部分结核病人 第二线抗结核药 药物 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 卷曲霉素 利福定等 应用 用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者 雷米封是各类结核病的首选高效特效 特点 特效高度选择性 分枝杆菌病 结核杆菌 高效生长期 静止期

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