甲强龙在风湿科的应用ppt课件.ppt

甲基强的松龙 甲强龙 美卓乐 甲泼尼龙分子结构 O CH3 3 6 19 11 16 17 HO OH C O CH2OH 20 21 6 甲基强的松龙 甲泼尼龙与强的松 甲泼尼龙与地塞米松 氟化类激素的C9位上都含有一个氟离子 与不含氟离子的激素相比 由于氟离子的引入虽然增强了抗炎作用 减弱水钠潴留作用 但同时也会延长其生物半衰期和降低其脂溶性 甲强龙 无需肝脏转化 对临床医生意味着什么 任何肝功能异常都可能使可的松和强的松的转化变得不可预测但对甲基强的松龙不是问题 皮质激素抗炎作用比较 激素等效抗炎剂量抗炎强度无氟激素氢化可的松201强的松54强的松龙54甲泼尼龙45含氟激素去炎松45地塞米松0 7525 DatafromPNUfile 皮质激素水钠潴留作用 盐皮质激素活性2210000 潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松 DatafromPNUfile 皮质激素的蛋白结合作用 GCS转运蛋白白蛋白氢化可的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙100地塞米松100 DatafromPNUfile 激素受体亲和力 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松 BaxterRousseau humanfetallung 受体亲和力10052201 190190710540 药代动力学 半衰期 生物半衰期 小时 8 1212 3612 3612 3624 4836 5436 54 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松 血浆半衰期 分钟 9060200180300100 300100 300 DatafromPNUfile 常用糖皮质激素药动学特性比较 G Delespesse Corticotherapy 血浆17 羟类固醇ug 100ml 正常分泌 外源激素使用后 20151050 8AM 4PM 12Mid day night 8AM 4PM 12Mid 8AM day night 24HourDay ON period 24HourDay OFF period 中效激素 甲泼尼龙 常用糖皮质激素药动学特性比较 G Delespesse Corticotherapy 长效激素 地塞米松 20151050 8AM 4PM 12Mid day night 8AM 4PM 12Mid 8AM day night 24Hourperiod 24Hourperiod 剂量与游离的GCS的关系 1591317212529333741454953576165697377 80706050403020100 MethylprednisolonePrednisolone 使用剂量 mg 强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性 而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性 游离的活性GC 甲泼尼龙对比强的松 1471013161922252831344043464952555861646770737679 10 90 80 70 60 50 40 30 20 10 强的松龙甲泼尼龙 时间 天 强的松龙随着用药时间的延长其清除时间逐渐延长 而甲泼尼龙无此现象 甲泼尼龙对比强的松龙 JClinPharmacol 1997结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系 在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化甲泼尼龙在治疗剂量范围 16 1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系 甲泼尼龙对比强的松龙 JClinPharmacol 1997结论 由于强的松龙的复杂的药代动力学特性 要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化 绝经后女性 甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的 因而无需考虑血浆蛋白的结合 甲泼尼龙 甲强龙 起效迅速 达峰时间起效时间肺部检测到时间 分钟 小时 分钟 甲泼尼龙 甲强龙 51 2hr6hr地塞米松60 磷酸盐 180480 醋酸盐 甲基强的松龙的特点 与氢可的松比较抗炎作用较强 1 5 血清半衰期较长水钠潴留作用弱与地塞米松比较抗炎作用较弱 4 0 75 起效快 达峰时间1 4 12 药理半衰期短 1 2 对HPA抑制弱 1 2 甲强龙是唯一可作为大剂量冲击疗法的激素甲强龙有针剂和片剂2种剂型 特别方便于序贯治疗 甲基强的松龙的特点 与强的松的比较强的松的水钠潴留作用较强强的松是前体药物 必须经过肝脏转化为强的松龙才能发挥其作用 强的松在10MG剂量范围内无药物浓度与剂量的线性关系 强的松随着用药时间的延长在体内会形成药物蓄积 增加了副作用的发生甲强龙在体内与受体的亲和力是强的松的200多倍甲强龙的抗炎强度稍强于强的松 激素使用基本准则 紧急治疗3Ls原则 不要太晚使用不要太低 剂量 不要太长 时限 短期治疗炎症加重时治疗时限 10天 可以突然停药 不需减撤药最佳使用剂量1mg kg d1天一次早晨时使用如果并发感染 可同时结合抗菌治疗 抗病毒治疗 为什么要用甲强龙 甲强龙是糖皮质激素中的佼佼者 起效快抗炎效应好疗效稳定盐皮质激素作用弱安全性佳 地米 氢考 强的松 冲击治疗的益处 可使临床治疗快速起效成功用于治疗对常规激素无反应的患者极佳的患者耐受性副作用少使口服维持治疗的激素用量减少并能快速减撤药 大剂量激素的作用 抑制T细胞反应性抑制IL 2及其受体的表达降低K细胞的活性促进Fc受体表达促进吞噬作用降低T细胞和总淋巴细胞数量 甲强龙唯一可用于冲击治疗的激素类药物 激素受体结合速率高于其它激素类5 10倍起效时间快于各类激素药物约1 5 2倍HPA抑制作用弱水溶性强 能达到血浆高浓度 以快速控制症状生物半衰期短 无药物蓄积无盐皮质激素作用 安全性好 甲强龙的冲击治疗给药方式短期内大剂量间歇式投药方式 通常为1g甲强龙连续使用或隔天使用的方式 美卓乐 血浆蛋白结合恒定 剂量调整更准确 强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性美卓乐与血浆蛋白的结合是恒定的 游离部分与剂量成正比 ShashankR etalJClinPharmacol 1997 916 925 不同糖皮质激素的换算 美卓乐 4mg 世界处方量第一的糖皮质激素非前体药 无需肝脏活化直接发挥药理作用抗炎作用为强的松的1 25倍盐皮质激素作用弱非氟化类激素对HPA轴抑制作用弱可隔天使用 Alternate daytherapy ADT 剂量调整方便 药品分割线 MEDROL 片剂美卓乐 甲泼尼龙 高效安全良好耐受 风湿 自身免疫疾病急性发作 500mg 1g冲击治疗3天疗程间隔期5天 1mg 2mg kg维持 甲强龙针剂或口服美卓乐0 4mg 0 8mg kg 天 维持 减量 风湿性多肌痛 初始剂量 8mg 16mg美卓乐1月每2 4周减少剂量2mg 直至8mg 天 此剂量维持6个月每4 6周减少剂量1mg 直至4 6mg 天 此剂量至少维持1年 MedrolFamily的定位 MedrolFamily 因其起效快速 疗效可靠 耐受性好而成为糖皮质激素治疗的最佳选择针剂 适用于重症患者及急性期的大剂量冲击治疗及静脉维持治疗片剂 适用于轻 中度及稳定期的维持治疗针剂 片剂的序贯治疗 可靠 安全的全病程治疗 规格与价格 甲强龙针40mg32元500mg145元美卓乐片4mg 片30 盒42元 甲基强的松龙 甲强龙 美卓乐 谢谢 后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用 主要经营 网络软件设计 图文设计制作 发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户 做到让客户满意 致力于数