综合药理学复习题.doc

名词解释：1、首过消除（首关消除）：有些药物首次通过肝脏就发生代谢，进入体循环的药量减少。（舌下及中下段直肠给药可避免肝代谢）2、肝肠循环：经胆汁排入肠内的药物可部分经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。3、t1/2（药物消除半衰期）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。4、生物利用度（F）：口服药物（或其它血管外途径）后，能吸收进体循环的药物百分率及速度。5、副作用：在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。6、毒性反应：剂量过大或用药时间过长发生的危害性反应，包括急性毒性和慢性毒性。7、最大效应（效能）：药物引起最大效应的能力。8、效价强度：产生相等效应时所需剂量或浓度的大小。9、治疗指数（TI）：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数。 10、激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。分为完全激动药和部分激动药。11、拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。12、抗生素：是由各种微生物产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。13、抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。14、化疗指数（CI）：常以化疗药物的半数动物致死量（LD50）与治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比来表示：LD50/ED50。15、抗菌药后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。16、细菌耐药性：使细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌本身生存过程中的一种特殊表现形式。 17、生理依赖性：是指大多数具有依赖性特征的药物经过反复使用所造成的一种身体适应状态，用药者一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称戒断综合征。18、精神依赖性：是指使人产生一种对药物欣快感的渴求，这种精神上不能自制的强烈欲望驱使滥用者周期性或连续地用药。在停药后不出现严重的戒断症状简答题1、 毛果芸香碱的药理作用和临床应用。新斯的明的药理作用和临床应用。毛果芸香碱：（1）药理作用：对眼的作用：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛腺体：促进分泌，汗腺及唾液腺最明显平滑肌收缩（2）临床作用：眼科：治疗青光眼（闭角型较佳）；治疗虹膜炎（与扩瞳药合用）对抗阿托品中毒新斯的明：（1）药理作用：抑制乙酰胆碱酶 直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体 促进乙酰胆碱分泌（2）临床作用：重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 非除极化型骨骼肌松弛药中毒的解救2、阿托品的药理作用、临床应用及不良反应。（1）药理作用：腺体：抑制腺体分泌 眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 解除平滑肌痉挛 心脏：加快心率，促进房室传导 血管与血压：大剂量引起血管扩张 中枢兴奋（2）临床作用：缓解内脏绞痛 抑制腺体分泌 眼科：膜睫状体炎、验光配眼镜（儿童） 缓慢型心律失常 抗休克 解救有机磷酸酯类中毒及毒蕈中毒、拟胆碱药中毒（3）不良反应：口干、心率加快、视物模糊、瞳孔扩大及皮肤潮红等，大剂量会出现明显中枢中毒症状3、 肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的临床应用。 1）肾上腺素的临床应用：心脏骤停 过敏性疾病 与局麻药配伍及局部止血 治疗青光眼 2）异丙肾上腺素的临床应用：支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停感染性休克 3）去甲肾上腺素的临床应用：休克 药物中毒性低血压：特别是氯丙嗪中毒上消化道大出血4、 酚妥拉明的临床应用。 1）外周血管痉挛性疾病2）对抗去甲肾上腺素外漏3）肾上腺嗜铬细胞瘤诊治4）抗休克5）急性心肌梗死和顽固性心力衰竭6）其他：男性勃起障碍5、b受体阻断药的临床应用、不良反应及禁忌证。1）临床应用：心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 慢性心力衰竭其它：甲亢症状控制；偏头痛；肌震颤2）不良反应及禁忌症：心脏抑制，禁用于严重左心衰、重度房室传阻、窦缓；心梗病人慎用诱发支气管哮喘，禁用或慎用于支气管哮喘病人反跳现象：与受体上调有关加重外周血管痉挛性疾病，禁用 于此类病人其他：中枢抑制、低血糖、眼皮肤粘膜综合征等6、地西泮的药理作用和临床应用。抗焦虑作用：用于焦虑症镇静催眠作用：小剂量为镇静作用，大剂量为催眠作用抗惊厥与抗癫痫作用：临床用于辅助治疗破伤风、子娴、小儿高热惊厥及药物中毒性警惊厥中枢性肌肉松弛：缓解动物的去大脑僵直及人类大脑损伤所致的肌肉僵直7、 氢氯噻嗪的作用机制、临床应用、主要不良反应。 1）作用机制：用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少 2）临床应用：单独应用轻度高血压首选药 +其它降压药复方制剂，治疗轻、中度高血压 3）不良反应：低血钾、高血糖、高血脂9、吗啡和哌替啶的作用机制、药理作用和临床应用。 吗啡 1）药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，其它中枢作用如缩瞳、兴奋CTZ兴奋平滑肌 扩张血管免疫系统：激动受体 2）作用机制：激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质的阿片受体- 主要是受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。 3）临床应用：镇痛 心源性哮喘 止泻 哌替啶药理作用基本与吗啡相同 1）药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳，其它中枢作用如缩瞳、兴奋CTZ兴奋平滑肌 扩张血管免疫系统：激动受体 2）作用机制：激动型阿片受体，从而产生镇痛作用 3）临床应用：镇痛 心源性哮喘 麻醉前给药 人工冬眠 10、 阿司匹林的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。1）药理作用：解热镇痛及抗风湿 抑制血栓形成2）作用机制：抑制体内环氧化酶活性而较少局部组织前列腺素的生物合成3）临床应用：儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征用于头痛、牙痛、肌肉痛及感冒发烧等小剂量的阿司匹林用于治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、预防心肌梗死和脑血栓形成4）不良反应：胃肠反应：腹部不适、恶心、呕吐、胃炎、胃溃疡及胃出血凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞夷（Reye）综合征 肾脏损害12、 ACEI-卡托普利和AT1受体拮抗剂-氯沙坦的作用机制和临床应用。ACEI-卡托普利1)作用机制：抑制ACE，使AngI转变为AngII减少，从而产生血管舒张，同时减少醛固酮分泌，以利于排钠作用，特异性肾血管扩张亦如强排钠作用，由于抑制缓激肽的水解，使缓激肽增多。2)临床应用：治疗高血压 治疗充血性心力衰竭与心肌梗死 治疗糖尿病性肾病AT1受体拮抗剂-氯沙坦 1)作用机制：选择性阻断AT1受体阻滞Ang介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应外周阻力BP 2)临床应用：高血压 心功能不全13、抗高血压药的分类及代表药。 1）利尿药-氢氯噻嗪 2）交感神经抑制药中枢性降压药-可乐定 神经节拮抗药-樟硫咪吩 抗去甲肾上腺素能神经末梢药-利血平 肾上腺素能受体拮抗药-哌唑嗪、普萘洛尔 3）肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI-卡托普利 AT1受体拮抗药-氯沙坦 4）钙通道阻滞药-硝苯地平 5）血管扩张药-肼屈嗪14、 强心苷类药物的药理作用、临床应用及不良反应。1） 药理作用：对心脏的作用：a.正性肌力作用；加快心肌纤维收缩速度，加强衰竭心肌收缩力 b.减慢心率作用 c.抑制房室传导对神经和内分泌系统的作用：兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐 利尿作用对血管的作用:能直接收缩血管平滑肌2）临床应用：慢性心功能不全 心房颤动 心房扑动 室上性阵发性心动过速3）不良反应：胃肠道反应：厌食、恶心等。中枢神经系统反应：眩晕、头痛幻觉等，偶见惊厥。视觉障碍：黄视、绿视及事物模糊。心脏反应：各种心律失常，如室性早搏等。15、 抗心绞痛药物的分类、代表药及各类药物的用途。1）硝酸酯类（硝酸甘油） 用途：心绞痛急性发作 急性心肌梗塞 难治性充血性心力衰竭 急性呼吸衰竭及肺动脉高压2）受体阻断药（普纳洛尔）用途：稳定性及不稳定性心绞痛 早期急性心肌梗塞 3）钙拮抗药（硝苯地平）用途：对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适 16、 肝素和维生素K的作用特点、临床用途及不良反应。肝素 1）作用特点：口服无效，可皮下和静脉给药；作用快，强，体内、外均有抗凝2）临床用途：用于防止血栓形成和栓塞 用于各种原因引起的DIC 防止心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成 用于治疗缺血性心脏病 3）不良反应：自发性出血 过敏反应 其他反应；短暂性血小板减少症；长期应用可引起骨质疏松和自发性骨折；孕妇应用可引起早产及胎儿死亡维生素K 1）作用特点：促进凝血因子活性药：参与凝血因子、的合成和活化 作为羧化酶的辅酶凝血因子谷氨酸残基羧化，结合Ca2凝血因子而具凝血活性 2）临床应用：维生素K缺乏引起的出血 凝血酶原过低的出血 3）不良反应：胃肠反应，刺激性强，常致胃肠反应，引起恶心、呕吐 溶血性贫血，大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸其他，vitK1静脉注射太快，可产生面部潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱，故以肌内注射为宜17、各型贫血的药物治疗。1）缺铁性贫血用铁剂治疗2） 巨幼红细胞性贫血用叶酸和维生素B12治疗3） 恶性贫血用维生素B12或叶酸治疗4） 再生障碍性贫血需要中西医药治疗5） 慢性肾衰竭、晚期肾病性贫血用促红素治疗18、 平喘药的分类及代表药。1） 抗炎平喘药糖皮质激素；全身性糖皮质激素：氢化可的松 地塞米松 泼尼松 吸入性糖皮质激素：丙酸氟替卡松 曲安奈德磷酸二酯酶-4抑制剂；罗氟司特2） 支气管扩张药：肾上腺素受体激动药；肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素茶碱类；氨茶碱 胆茶碱抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）：异丙托溴铵3） 抗过敏平喘药：炎症细胞膜稳定剂；色甘酸二钠 H1受体阻断药：酮替芬 抗白三烯药：扎鲁司特19、 治疗消化性溃疡药、抑制胃酸分泌药的分类及代表药。1）抗酸药：氧化镁、氢氧化镁2）抑制胃酸分泌药：抗胆碱药哌仑西平 H2受体阻断剂西咪替丁 H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑 胃泌素受体阻断药丙谷胺3）增强胃粘膜屏障功能的药物：米索前列醇、硫糖铝4）抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、克拉霉素 20、 糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。1）药理作用：对代谢的影响： 糖代谢：增加肝、肌糖原含量，升高血糖 蛋白质代谢：促进分解，增高尿中氮的排泄量，造成负氮平衡，抑制合成 脂肪代谢：短期无明显影响，长期使用会造成向心性肥胖 水、电解质代谢：保钠排钾，排钙增加、肠钙吸收减少抗炎作用：炎症早期，缓解症状；炎症后期，减轻后遗症免疫抑制及抗过敏作用：缓解皮肤迟发型过敏反应、抑制自身免疫反应及抗器 官移植排异反应抗休克作用其他作用：允许作用、退热作用、促进骨髓造血机能、骨质疏松、提高中枢的兴奋性 2）临床应用：严重的感染和炎症：严重急性感染、治疗炎症及防止某些炎症后遗症免疫相关疾病：自身免疫性疾病、过敏反应、器官移植排异反应抗休克治疗 血液病 外用 替代疗法 3）不良反应：长期大剂量应用引起的不良反应：消化系统并发症，诱发和加重感染，类肾上腺皮质机能亢进症，心血管系统并发症，骨质疏松、肌肉萎缩、延缓伤口愈合，诱发精神失常、癫痫、致畸、影响生长 停药反应：医源性肾上腺皮质功能减退症、反跳现象21、 胰岛素的临床应用及不良反应。1） 临床应用：1型糖尿病 2型糖尿病初始治疗时需迅速降低血糖至正常水平者 2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者 发生各种急性或严重并发症的糖尿病 合并重度感染 细胞内缺钾者2）不良反应：低血糖症、过敏反应、胰岛素抵抗、脂肪萎缩 22、 抗菌药的作用机制，每类各举一代表药。1） 作用机制：抑制细菌壁的合成 改变胞质膜的通透性 抑制蛋白质的合成 影响核酸和叶酸代谢2）分类：抗生素：a.天然抗生素 b.人工半合成抗生素 人工合成抗菌素：23、 头孢菌素的分代及代表药。作用特点1）第一代头孢菌素：以口服、注射用头孢拉定和口服用的头孢氨苄为代表。 对G菌抗菌作用较第二、三代强，但对G-菌的作用差。可被细菌产生的-内酰胺酶所破坏。2）第二代头孢菌素：以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表 对G+菌作用略逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。 3） 第三代头孢菌素：以注射用头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表对G+菌的作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对-内酰胺酶有较高的稳定性。4）第四代头孢菌素：以注射用头孢匹罗为代表对G+菌、G-菌均有高效，对-内酰胺酶高度稳定。24、大环内酯类药物的抗菌谱和临床用途。 1）大环内酯类药物的抗菌谱比较窄，主要对大多数G+菌、厌氧球菌和包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分G-菌有强大抗菌活性，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也有良好作用。对产生-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。 2）临床用途：作为需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。25、 氨基糖苷类药物的共同作用特点（药物、作用机制、临床用途、不良反应）。 1）药物：天然来源：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大霉素 半合成品：依替米星、阿米卡星 2）作用机制：通过产生修饰氨基糖苷类的钝化酶膜通透性的改变靶位的修饰来抑制细菌蛋白质合成，破坏细菌胞质膜的完整性 3）临床应用：氨基糖苷类主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。 4）不良反应：耳毒性：前庭神经和耳蜗后神经损伤肾毒性：表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可致无尿、氮质血症和肾衰神经肌肉麻痹：可引起