三十六大环内酯类和林可霉素类newPPT课件.ppt

1 第三十六章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素 2 对抗G 菌感染的抗生素 大环内酯类林可霉素类万古霉素 3 一 大环内酯抗生素 12 16个碳骨架大内酯环 包括 红霉素罗红霉素阿齐霉素麦迪霉素螺旋霉素白霉素 交沙霉素 吉他霉素 4 一 红霉素 特点 1 1 味苦 不耐酸 5 特点 2 制剂 1 红霉素肠溶片 糖衣片 2 琥乙红霉素 红霉素琥珀酸乙酯 利君沙 干糖浆 小儿抗菌药 肝损害 3 无味红霉素 红霉素的丙酸酯 无苦味 适合儿童服用 对肝功能损害大 6 特点 3 2 单用易产生抗药性 但不持久 停药数月后可恢复敏感性 7 特点 4 3 抗菌谱 与PG相似 略广 1 对G 的强大的抗菌作用 2 对G 菌的脑膜炎双球菌 淋球菌 流感杆菌 军团菌有效 对耐药金葡菌有效 8 特点 5 4 临床用途 1 青霉素过敏和耐药 2 百日咳 3 军团菌肺炎 支原体肺炎 衣原体所致尿路感染 弯曲菌所致败血症首选 9 特点 6 5 机制 抑制细菌蛋白质的合成 抑制转肽作用及信使RNA移位 作用位点是50s亚基 10 特点 7 6 毒性低 不良反应少 大剂量用药可出现胃肠道反应 肝损害 GPT升高 发热 黄疸等 肝病或肝功能不全者慎用 11 二 罗红霉素 严迪 与红霉素相似 对酸的稳定性好 口服吸收血药浓度高 半衰期长 1 2次 日 12 三 阿奇霉素 1 商品名希舒美 有口服片剂 注射用混悬剂和静滴用剂型 1 耐酸 可口服 吸收较好 半衰期长 qd 13 阿奇霉素 2 2 对沙眼衣原体 梅毒螺旋体 支原体 军团菌 淋球菌比红霉素强 2 10 倍 14 阿奇霉素 3 3 多用于敏感菌所致的多种感染及对军团菌肺炎 沙眼衣原体 支原体 淋球菌及尿路感染效好 500mgqd连续3天 15 乙酰螺旋霉素 特点 1 耐酸 口服有效 吸收好 脱乙酰基而释出螺旋霉素 分布广 2 抗菌活性较弱 与红霉素相似或略低于 临床上主要用于G 引起的呼吸道和软组织感染 16 交沙霉素 特点 1 对G 菌 厌氧菌作用好 2 对部分耐红霉素的金葡菌有效 红耐药时可选用本品 17 麦迪霉素 抗菌性能与红霉素相似或弱 但价格贵 少用 红霉素耐药菌感染 18 二 林可霉素类 包括林可霉素和克林霉素 特点 1 对G 菌 耐药菌 效好 对G 无效 19 2 抑制菌体蛋白质合成 50S亚基 肽酰基转移酶 肽链延伸受阻 与红霉素作用位点同 不能合用 3 易渗透到骨组织和关节腔 骨组织中浓度较高 血药浓度的1 3 敏感菌引起的急慢性骨髓炎和关节感染 20 三 万古霉素和去甲万古霉素 属于多肽类化合物 不能口服 注射给药 21 特点 1 1 对G 菌作用强 G 菌和分枝杆菌作用差 耐药 2 抑制细菌细胞壁的粘肽合成 抑制细菌细胞壁合成的胞浆膜阶段 22 特点 2 3 不易产生耐药性 与其他抗生素之间无交叉耐药性 4 不良反应有耳毒性 5 临床上主要用于耐青金葡菌引起的严重感染 肺炎 假膜性肠炎 心内膜炎 结肠炎 败血症等 23 二 多粘菌素类 碱性多肽 有A B C D E五种 以多粘菌素E的毒性最小 临床上使用最多 24 多粘菌素E 抗敌素 1 特点1 多肽 注射给药 2 对大多数G 杆菌有杀灭作用 对绿脓杆菌效力最强 对抗药绿脓杆菌有效 25 多粘菌素E 抗敌素 2 3 抗菌机理 增加细菌细胞膜的通透性 菌体内的氨基酸 核酸的重要成分外漏