糖尿病口服降糖药

糖尿病口服降糖药 口服降血糖药物分类 01双胍类02磺脲类03 葡萄糖苷酶抑制剂04噻唑烷二酮类05非磺脲类促胰岛素分泌剂06二肽基肽酶 4抑制剂 DPP 4 07钠 葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 SGLT 2 不同类别降糖药的作用机理 双胍类降糖药物 磺脲类降糖药药物 磺脲类降糖药药物 目前常用的磺脲类降糖药 其降糖强度从强至弱的次序为 格列本脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列奇特 糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 胰岛素增敏剂 非磺脲类促胰岛素分泌剂 不同类别降糖药的优劣 不同类别降糖药的优劣 DPP 4抑制剂 列汀 类药物 与SGLT 2抑制剂 列净 类药物 是近10年研究最热的小分子口服降糖药 前者已在全球市场成为除胰岛素外所占市场份额最大的降糖药物 2006年 默沙东公司上市了全球首个 列汀 类药物西格列汀 过去3年其全球市场年销售额维持在近40亿美元 其与二甲双胍组成的复方产品年销售额也达到22亿美元 该系列产品还有 维格列汀 2019年专利到期 沙格列汀 2021年专利到期 利格列汀 2023年专利到期 由此推测 一旦专利到期 列汀类 原料药出口将放量增长 以西格列汀为例 虽然其专利将于2022年到期 但过去3年来 其原料药和中间体出口增长趋势已经开启 预计2017年出口额将超过4000万美元 最早上市的 列净 类降糖产品是卡格列净 由田边三菱制药原研 2012年强生旗下杨森制药获得该药在美国和欧盟地区的销售授权 2013年获得美国食品药品管理局 FDA 的上市批准 2016年全球销售额达到14亿美元 同系列产品还有达格列净 恩格列净等 凭借更高的心血管获益期待 列净 类药物将逐步挑战 列汀 类的市场份额 值得关注的是 卡格列净在欧美的专利还有较长时间才到期 但在中国的化合物专利没有被授权 且其晶型专利也被驳回 因此国内企业申报热情较高 我国卡格列净及其中间体2016年出口额逾6000万美元 成为目前出口金额最大的降糖类品种 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 抑制胰高血糖素样肽 1 GLP 1 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 作用机理 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 DPP 4抑制剂正式跻身为二线治疗药物 甚至在某些推荐的治疗流程中可以考虑作为与二甲双胍并驾齐驱的一线治疗药物 DPP 4抑制剂经过一段时间后可能会变成一线用药 其能够口服相比GLP 1类似物需要注射给药则更有竞争优势 2016年 全球降糖药终端市场近600亿美元 其中口服降糖药市场210亿美元 DPP 4抑制剂市场125亿美元 占口服降糖药60 有官方数据报告的药品总销售额410亿美元 不包括辅助用药 胰岛素230亿美元 口服降糖药180亿美元 DPP 4抑制剂是口服降糖药中最畅销的产品 2016年销售总额达102亿美元 占据口服降糖药的大部分市场 二肽基肽酶4抑制剂 DPP 4 钠 葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 SGLT 2 钠 葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 SGLT 2 钠 葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 SGLT 2 SGLT 2抑制剂成为国内外新兴起的一个研究热点 SGLT 2抑制剂在有效降糖同时 还可有效减轻体重 有益于控制血压 是首个在心血管结局研究中被证实具有降低心血管疾病风险的降糖药 SGLT 2抑制剂有望成为一类有效治疗T2DM的新型药物 SGLT 2抑制剂是目前新型的降糖药 2015美糖尿病协会 TheAmericanDiabetesAssociation ADA 和欧洲糖尿病研究协会