26-第九章-药物的体内动力学过程

第九章 药物的体内动力学过程第一节 药动学基本概念、参数及其临床意义 A型题（最佳选择题）1.静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为 15g/ml，其表观分布容积V为：A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L网校答案：D某物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积导是100L,该药物有较的首过效应基体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20% 。104.该药物的肝清除率（ ）A.2L/hD.6.93L/hC.8L/hD.10 L/hE.55.4L/h网校答案：C单室模型静脉注射给药、静脉滴注给药、血管外给药第二节 单室模型静脉注射给药第三节 单室模型静脉滴注给药第四节 单室模型血管外给药（第二节至第四节都是单室模型，放在一起学习）单室模型 静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系（重要，记结论）A型题（最佳选择题）2.静脉滴注给药达到稳态血药浓度99所需半衰期的个数为 A.8B.6.64C.5D.3.32E.1网校答案：BA型题（最佳选择题）3.某药抗一级速率过程消除，消除速度常数 K=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h网校答案：B第五节 双室模型给药 又称重复给药；随着体内药量不断蓄积，当一个给药间隔范围内消除一个剂量药物时，达到稳态血药浓度；n为给药次数，ki为一级速度常数，为给药间隔时间。第六节 多剂量给药单室模型注射重复给药血药浓度与时间的关系【】单室模型血管外重复给药血药浓度与时间关系【F、】多剂量给药稳态血药浓度多次给药时血药浓度始终在稳态水平上下波动，此时称为坪浓度（稳态血药浓度），Css单室模型静脉注射给药稳态时血药浓度的经时变化过程 B型题（配伍选择题）46A. B. C. D. E. 4.单室模型静脉滴注给药过程中，血药浓度与时间的计算公式是：5.单模静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的计算公式是：6.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是：网校答案：D，B，A关于线性药物动力学的说法，错误的是A.单室模型静脉注射给药，lgC对t作用图，得到直线的斜率为负值B.单室模型静脉 滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度C.单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度 D. 多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积网校答案：E第七节 非线性药动学当有些过程有酶或载体参与，在高浓度时酶或载体可能被饱和，这些药物在体内的动力学过程不能用一级速度过程或线性过程表示，这种药动学特征称为非线性动力学。非线性药动学的特点具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：（1）药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。（2）当剂量增加时，消除半衰期延长。（3）AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。（4）其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。非线性药动学方程Michaelis-Menten方程A.非线性药动学过程通常用米氏方程来表征。其方程式如下： 式中，-dC/dt为药物浓度在t时间的下降速度，Vm为药物消除过程的理论最大速度，Km为Michaelis常数，简称米氏常数，是指药物消除速度为Vm一半时的血药浓度。B.血药浓度-时间曲线下面积与剂量不呈正比关系【最佳选择题】关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是（ ）A.消除呈现一级动力学特征B.AUC与剂量成正比C.剂量增加，消除半衰期延长D.平均稳态血药浓度与剂量成正比E.剂量增加，消除速率常数恒定不变网校答案：C第八节 统计矩分析在药动学中的应用用统计矩分析药物体内过程，主要依据血药浓度-时间曲线下面积。一枝梅，二便差一阶矩、滞留时间、MRT 二阶矩、变异程度、方差VRT-方差 V-F音似第九节 给药方案设计与个体化给药一、给药方案设计 二、个体化给药 X型题（多项选择题）7.关于给药方案的设计叙述正确的是 A.当首剂量等于维持剂量的2倍时,血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度B.当给药间隔=t1/2时,体内药物浓度大约经5-7个半衰期达到稳态水平C.根据半衰期制定给药方案不适合半衰期过短或过长的药物D.根据平均稳态血药浓度制定给药方案，一般药物给药间隔为12个半衰期E.对于治疗窗非常窄的药物,采用静脉滴注方式给药。网校答案：ABCDE三、治疗药物监测治疗药物监测（TDM）主要任务是通过灵敏可靠的方法，检测患者血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药动学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性。需进行TDM的情况1）个体差异很大的药物；2）具非线性动力学的药物；3）治疗指数小，毒性反应强的药物；4）毒性反应不易识别，用量不当或不足时临床难以识别的药物；5）特殊人群用药；6）常规剂量无效或出现毒性反应的药物；7）合并用药出现的异常反应；8）长期用药；9）诊断和处理药物过量或中毒。治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性,在血药浓度效应关系已经确立的前提下需要进行血药浓度监测的有（ ）A.疗指数小,毒性反应的药物B.具有线性动力特征的药物C.体内容易蓄积而发生毒性反应的药物D.并用药易出现异常反应的药物E.体差异很大的药物网校答案：ACDE第十节 生物利用度与生物等效性一、生物利用度生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度，是衡量制剂疗效差异的重要指标。【多项选择题】三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是：A.制剂A的吸收速度最慢B.制剂A的达峰时间最短C.制剂A可能引起中毒D.制剂C可能无治疗作用E.制剂B为较理想的药品网校答案：BCDE生物利用度的研究方法生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。相对生物利用度（与参比制剂比）绝对生物利用度（与注射剂比）T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂如果给予试验制剂与参比制剂的剂量不同，则洛美沙星结构如下对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的 AUC 分别为 40gh/ml 和36gh/ml。A型题（最佳选择题）8.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是A.相对生物利用度为55%B.绝对生物利用度为55%C.相对生物利用度为90%D.绝对生物利用度为90%E.绝对生物利用度为50%网校答案：D静脉注射某药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug.h/ml。105.该药物片剂的绝对生物利用度是（ ）A.10%B.20%C.40%D.50%E.80%网校