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第三章:镇咳药、祛痰药第一节 镇咳药一、药理作用与临床评价只有无痰,或少痰,而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。(1)轻度咳嗽有利于排痰,无需应用镇咳药;(2)痰液较多单用镇咳药将使痰液滞留在气道。镇咳药分类:1.中枢性镇咳药:选择性地抑制延髓咳嗽中枢,包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。2.外周性镇咳药:苯丙哌林、甘草合剂。(一)作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢中枢镇咳。不抑制呼吸,无耐受性和成瘾性。常组成复方制剂,用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。2.可待因类似吗啡,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速。抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。中枢性镇痛、镇静作用。剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳);不宜痰多、痰液黏稠者。中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静。3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用微弱的阿托品样作用和局麻作用,吸收后可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射;并可使痉挛的支气管平滑肌松弛,降低气道阻力。用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。4.苯丙哌林 (外周性镇咳药)镇咳作用较强,为可待因的24倍。罂粟样平滑肌解痉;一过性口腔和咽喉部麻木感。阻断肺-胸膜的牵张感受器产生肺迷走神经反射;无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性,镇咳药-总结(二)典型不良反应1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定) 常见幻想;可能出现嗜睡,不可高空作业、驾驶汽车。可待因长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。哺乳期应选用最低剂量否则极度困倦,呼吸困难。2.外周性镇咳药(苯丙哌林):一过性口腔和咽喉部麻木感。(三)禁忌证1.妊娠期。2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。(四)药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂(纳洛酮)合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。二、用药监护(一)镇咳药应避免用于 1.慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留); 2.哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。(二)伴有痰液者应与祛痰药联合用药降低痰液黏度,易于排出。基础练习-A型题1.关于镇咳药作用强度的比较,正确的是( )A.喷托维林苯丙哌林可待因B.可待因苯丙哌林喷托维林C.苯丙哌林喷托维林可待因D.苯丙哌林可待因喷托维林E.喷托维林可待因苯丙哌林网校答案:D2.选择性抑制延髓咳嗽中枢,并具有微弱的阿托品样作用,适用于各种原因引起的无痰干咳的药物是( )A.可待因 B.喷托维林 C.苯丙哌林D.右美沙芬 E.乙酰半胱氨酸网校答案:B3.下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是( )A.可待因 B.右美沙芬 C.氨溴索D.苯丙哌林 E.溴己新网校答案:B基础练习-B型题A.苯丙哌林 B.右美沙芬 C.可待因D.地塞米松 E.溴己新1.白日咳嗽为主者宜选用2.夜间咳嗽宜选用3.频繁、剧烈无痰干咳宜选用4.伴有较多痰液者宜选用网校答案:A B C E第二节 祛痰药 一、药理作用与临床评价(一)作用特点分为五类:1.多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂,形成小分子物,减低痰液的黏稠度。2.黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度。不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。对于一般祛痰药无效者,仍然有效。 3.含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。促使脓性痰中DNA分解,使脓痰黏度下降。 4.黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键,分子变小,降低痰液黏度。增加黏膜纤毛转运,增加痰液的排出。在细胞水平上影响支气管腺体的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少,从而降低痰液的黏滞度。 5.表面活性剂:愈创甘油醚降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。 (二)药物相互作用1.避免与中枢性强效镇咳药(可待因、右美沙芬)合用防止稀化的痰液堵塞气管。2.乙酰半胱氨酸,不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用(减弱抗菌活性)。必需使用时,可间隔4h或交替用药。 祛痰药小结二、用药监护(一)注意与镇咳药的联合应用1.痰液较多的湿咳应合用祛痰剂。2.对痰液较多的湿咳应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应先用或同时应用祛痰剂,以利于痰液排出和加强镇咳效果,避免痰液阻塞气道。(二)支气管哮喘引起的咳嗽合用平喘药。 基础练习-A型题1.伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者,在服用镇咳药的同时,应及时联合应用的药品是A.左氧氟沙星 B.羧甲司坦 C.泼
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