19-第五章-靶向制剂

第五章-靶向制剂第三节 靶向制剂靶向制剂是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。消失在骨髓-小10、骨髓屋里栓个怕热的刺猬-物理化学、栓塞、pH、热敏感、磁性靶向制剂的一般质量要求 靶向制剂的质量应符合以下要求：（1）不同给药形式的靶向制剂应符合该剂型的质量要求。例如注射用靶向制剂应符合一般注射剂的质量要求，如无菌、无热原、无过敏性物质、无降压物质等。（2）载体中药物不应发生突释，载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降解（也有如乙基纤维素EC等少数材料不可降解）三项基本要求。 （3）根据不同的给药方式，对粒度的要求亦有不同，如肺部靶向载体的粒径应稍大。【例】靶向制剂按靶向原动力可分为（ ）。A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.结肠靶向制剂网校答案：ABC【例】通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为（ ） 。A.被动靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂网校答案：AA.常规脂质体 B.微球 C.纳米囊 D.PH敏感脂质体 E.免疫脂质体具有主动靶向作用的靶向制剂是（ ）网校答案：E基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是（ ）网校答案：D靶向性评价 药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。参数值愈大靶向效果愈好【例】X型题（多项选择题）药物制剂的靶向性指标有（ ）。A.相对摄取率B.摄取率C.靶向效率D.峰浓度比E.峰面积比网校答案：ABD脂质体新型靶向脂质体B型题（配伍选择题）A.长循环脂质体 B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体 D.甘露糖修饰的脂质体E.热敏感脂质体用PEG修饰的脂质体是（ ）网校答案：A表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是（ ）网校答案：B脂质体的组成、结构与膜材料脂质体的性质与特点X型题（多项选择题）药物被脂质体包封后的主要特点有（ ）。A.具有靶向性B.具有缓释性C.具有细胞亲和性与组织相容性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性网校答案：ABCDE（三）脂质体的质量要求巧记脂质体的质量要求1.形态、粒径及其分布2.包封率3.载药量4.脂质体的稳定性只提一个要求：温饱究竟在哪儿？！脂质体要求、稳定性、包封率、粒径、载药量A.载药量 B.渗漏率C.磷脂氧化脂数 D.释放度 E.包封率在脂质体的质量要求中表示微粒（靶向）制剂中所含的药物量项目是（ ）在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是（ ）在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是（ ）网校答案：A网校答案：C网校答案：BA型题（最佳选择题）关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是（ ）。A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体，糖脂等也可使其具有特异性靶向性D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物网校答案：C脂质体的作用机制和作为药物载体的用途脂质体存在的问题微球微球的作用特点巧记石榴味球（究）竟在（哪儿）体外释放度、有机溶剂残留检查、微球、粒径、载药量巧记天明喝点白糖水天然聚合物、明胶、壳聚糖、淀粉、白蛋白、葡聚糖等【例】微球根据靶向性原理分为（ ）。 A.普通注射微球B.栓塞性微球C.磁性微球D.生物靶向性微球E.脂质体网校答案：ABCD【例】微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。下列药物不宜制成（ ）A.阿霉素B.亮丙瑞林C.乙型肝炎疫苗D.生长抑素E.二甲双胍网校答案：E微囊巧记行驶囊包究竟在哪儿？囊形、药物释放速率、微囊、包封率、粒径、载药量药物微嚢化的材料巧记男孩天明买克拉巧记：与囊液接触的环境、工艺及释放介质相关，而与载药量无关！【例】属于天然高分子微囊囊材的有（ ）。A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖网校答案：BCE【例】影响微囊中药物释放速度的因素包括（ ）。A.囊壁的厚度B.微囊的粒径C.药物的性质D.微囊的载药量E.囊壁的物理化学性质网校答案：ABCEX型题（多项选择题）FDA批准的可降解材料有（ ）。A.聚碳酯B.聚氨基酸C.聚乳酸D.丙交酯乙交酯共聚物E.聚乳酸-聚乙二醇网校答案：CDB