5-抗抑郁药、脑功能改善及抗障碍药

第一章 抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药第三节 抗抑郁药为什么会得抑郁症？5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足；治疗：抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、氟西汀、帕罗西汀。不良反应：戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。特别是帕罗西汀最易出现。 2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀3.四环类马普替林。机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西汀。疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。5.三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平：阻断突触前2受体，增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放；体重增加！成人的BMI数值：体质指数（BMI）=体重（kg）身高2（m）过轻：低于18.5；正常：18.5-23.9；过重：24-27；肥胖：28-327.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取；拮抗突触前膜2受体增加去甲肾上腺素释放；拮抗5-HT1受体；拮抗中枢1受体。但不影响中枢多巴胺的再摄取。8.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺。抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。总结：1.选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、氟西汀、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天）2. 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀（去瑞士）四环类马普替林（驷马难追）总结：3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀（温度）三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平5.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮6.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（二）典型不良反应1.选择性5-HT再摄取抑制剂神经系统焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常；生殖系统：性功能减退或障碍2.三环类抗抑郁药抗胆碱能效应（口干、便秘、尿潴留、视物模糊、眼内压升高、心动过速）；3.四环类抗抑郁药抗胆碱能效应。4.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺多汗、口干、失眠、困倦、心悸。与其他抗抑郁症药物合用加重其不良反应。5.其他文拉法辛嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重：粒细胞缺乏、紫癜。度洛西汀嗜睡、眩晕、性功能障碍。米氮平体重增加；严重：急性骨髓功能抑制。二、用药监护（一）个体化从小剂量开始，逐增剂量。（二）切忌频繁换药1.抗抑郁药起效缓慢 大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般46周方显效（米氮平和文拉法辛，1周左右）。（三）换抗抑郁症药物时谨慎！1.氟西汀需要停药5周以上才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他的5-HT再摄取抑制剂需2周。2.任何其它抗抑郁药不能与单胺氧化酶抑制药（吗氯贝胺）联用！单胺氧化酶抑制药停药14天后才能换用其它抗抑郁药物！3.5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制药合用可以起5-HT综合征，表现为：不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。基础练习-A型题1.使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是A.阿米替林B.丙咪嗪C.氯米帕明D.帕罗西汀E.文拉法辛网校答案：D基础练习-B型题A.文拉法辛 B.马普替林 C.帕罗西汀D.吗氯贝胺 E.米氮平1.属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是2.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是 3.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时 4.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是网校答案： ACBD基础练习-C型题(1-2)患者，女，32岁。主诉近期睡眠不好，半夜两至三点钟醒来，思绪万千，千情纠缠在悲哀境地而不自拔。白天活动减少、无力、易疲劳。1.根据主诉情况，可诊断患者可能为A.焦虑型失眠症 B.精神病 C.忧郁型失眠症 D.安眠药依赖性失眠 E.内分泌失调 网校答案：C基础练习-C型题2.若确诊真是题1中的疾病，则为缓解此患者的症状，除给予常规镇静催眠药外，还可配合使用的药物是A.阿米替林 B.水合氯醛 C.谷维素 D.卡马西平 E.吡拉西坦 网校答案：A第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦【适应证】：脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退；机制：作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞；促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成；改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；促进乙酰胆碱合成2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲 （1）机制：抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。（2）临床应用：轻、中度老年期痴呆症状。3.其他类（1）胞磷胆碱钠改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。（2）艾地苯醌激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。（3）银杏叶提取物清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。治疗脑部、周边等血液循环障碍：脑功能不全及其后遗症，如：中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆；耳部血流及神经障碍耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征；（3）银杏叶提取物眼部血流及神经障碍糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼；末梢循环障碍动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。二、用药监护1.从小剂量用起，渐增。避免突然停药。2.使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。基础练习-A型题1.下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是（ ）A.吡拉西坦 B.多奈哌齐 C.茴拉西坦D.银杏叶提取物 E.尼莫地平网校答案：B基础练习-A型题2.下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是 ( )A.吡拉西坦 B.胞磷胆碱 C.利斯的明D.多奈哌齐 E.石杉碱甲网校答案：A基础练习-B型题A.丙戊酸钠 B.佐匹克隆 C.多奈哌