12-抗酸剂与抑酸剂

第四章：抗酸剂与抑酸剂第四章消化系统疾病用药目录第一节抗酸剂与抑酸剂第二节胃黏膜保护剂第三节助消化药第四节解痉药与促胃肠动力药第五节泻药与止泻药第六节肝胆疾病辅助用药第一节 抗酸剂与抑酸剂第一亚类 抗酸剂1.吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。2.非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。一、药理作用与临床评价（一）作用特点直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。（二）典型不良反应1.碳酸氢钠、碳酸钙释放二氧化碳呃逆、腹胀和嗳气2.氢氧化镁产生氯化镁引起腹泻；3.铝、钙剂便秘、黑便。4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘可被镁离子对抗铝碳酸镁。二、用药监护1.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。3.增加日服药次数，一日4次或更多。基础练习-A型题1.下列关于抗酸剂的描述，正确的是A.碳酸氢钠是非吸收性抗酸剂 B.常用抗酸剂缓解非甾体抗炎药相关症状及预防溃疡发生 C.抗酸剂可直接中和胃酸，升高胃内容物pH D.氢氧化铝能直接中和胃酸，并被胃肠道吸收 E.氢氧化铝抗酸作用强，起效快，作用时间短网校答案：C2.不易导致便秘或腹泻不良反应的抗酸药是（ ）A.氢氧化铝 B.三硅酸镁 C.碳酸钙D.铝碳酸镁 E.硫糖铝网校答案：D第二亚类 抑酸剂组胺H2受体阻断剂可逆性竞争壁细胞基底膜H2受体，显著抑制胃酸分泌。西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁一、药理作用与临床评价（一）作用特点：抑制胃酸分泌（强度不如PPI），尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。（二）典型不良反应1.常见：头晕、嗜睡。2.长期用药胃内细菌繁殖，诱发感染。3.耐药发生很快（不如PPI）。4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加慢性消化性溃疡、穿孔。（三）禁忌证1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁（为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。二、用药监护1.餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；2.鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。3.司机和高空作业者应避免服用幻觉、定向力障碍。基础练习-A型题1.急性胰腺炎患者不宜使用下列哪种抑酸药物A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.法莫替丁D.奥美拉唑 E.兰索拉唑网校答案：A基础练习C型题(1-3)患者，男，22岁，既往有癫痫病史2年，长期服用苯妥英钠控制良好。1周前，患者无明显诱因感胸骨后烧灼感，无腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。查体：腹平软，无压痛及反跳痛，肝脾肋下未触及，肠鸣音正常。胃镜提示：胃食管反流病。医嘱：西咪替丁胶囊，400mg，口服，4次/日。1.下述关于西咪替丁的描述，不正确的是 A.具有抗雄激素样作用，剂量过大可出现男性乳房女性化、女性泌乳等B.餐后服用比餐前效果佳C.停药后复发率高D.餐前服用比餐后效果佳E.可引起幻觉、定向力障碍，高空作业者慎用网校答案：D2.西咪替丁的作用机制是 A.中和胃酸B.抑制H+-K+-ATP酶C.阻断组胺H2受体D.保护胃黏膜E.增加胃黏膜血流量网校答案：C3.H2受体阻断剂的主要作用特点是 A.抑酸作用强大，持续时间长B.停药后复发率低C.能有效地抑制夜间基础胃酸分泌D.很少发生耐药E.与其他药物的相互作用少网校答案：C第三亚类 抑酸剂质子泵抑制剂抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑 一、药理作用与临床评价（一）作用特点PPI特异性地抑制H+-K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节，抑酸作用强大。（一）作用特点并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗补充：三联疗法三联：抗菌药+PPI+铋剂埃索美拉唑奥美拉唑的异构体优于奥美拉唑。兰索拉唑属于第二代PPI。泮托拉唑属于第三代PPI;雷贝拉唑抑制胃酸快速、强大。抗幽门螺杆菌活性高。（二）典型不良反应长期或高剂量使用PPI可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折，停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。（三）禁忌证严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。（四）药物相互作用抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡。奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。二、用药监护1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。2.服用时应以整粒吞服，不得咀嚼和压碎(对比：铝碳酸镁是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。3.关注骨折和低镁血症的风险4.不需要多次给药，一日1次或2次（对比：铝碳酸镁一日4次）。5.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。基础练习-A型题1.兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制A.中和胃酸，升高胃内pH值 B.保护胃黏膜C.阻断H2受体受体 D.抑制H+-K+-ATP酶E.阻断胆碱M受体网校答案：D2.长期使用质子泵抑