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第十一章 抗菌药物第七节 抗菌药物1.-内酰胺类抗菌药 （客官）请坐，（我这就去）抱琴：青霉素、噻唑；头孢类、噻嗪抑制尾巴-抑制、维、巴阳痿-氧、维、玉树临风-砜、舒非经典的单曲也能这么好，让人感叹佩服非经典、单环-氨曲南、叹息佩服-碳、培南B型题（配伍选择题）3738A.氨曲南B.克拉维酸C.哌拉西林D.亚胺培南E.他唑巴坦37.属于青霉烷砜类抗生素的是38.属于碳青霉烯类抗生素的是ED（1）青霉素类A型题（最佳选择题）39.由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管分泌，继而延长青霉素作用时间的药物是（ ）A.阿米卡星B.克拉维酸C.头孢哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸钠正确答案：D 排头的是刘四蛋-哌酮、硫代甲基四蛋吡-吡咯烷季铵肟-甲氧肟基94.第三代头孢菌素在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-甲氧亚氨基乙酰基居多，对多数-内酰胺酶高度稳定，属于第三代头孢菌素的药物是( )95.第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团，能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性有高度活性。属第四代头孢菌素的药物是( )网校答案：94.E;95.D（3）其他类巧记俺去黄山，儿在家-氨曲南、磺酸基、2位有甲基2.氨基糖苷类抗菌药【代表药物】链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素B型题（配伍选择题）4043A.丙磺舒B.克拉维酸C.舒巴坦钠D.他唑巴坦E.甲氧苄啶40.天然来源的-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是（ ）41.因口服吸收差，可与氨苄西林以1:1的形式以次甲基相连，得到舒他西林的药物是（ ）42.与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增加青霉素抗菌活性的药物是（ ）43.本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是（ ）正确答案：B、C、A、E3.大环内酯类抗菌药巧记六甲老人多喜欢克拉啊-6位有甲基、多西环素、克拉霉素巧记罗红有个小酒窝非常好看-罗红霉素、9-肟的衍生物，肺部浓度高大环内酯类抗菌药物分类4.四环素类抗菌药巧记二四六+散二-两性物质（酸碱）四-四环素牙（螯合的结果）六-六位改造2.不稳定性：遇光变色，酸性下脱水、脱水反应： 酸性条件下，C6羟基与C5氢发生反式消除，生成橙黄色脱水物差向异构化： 酸性条件下，C4二甲氨基发生可逆性的异构化反应分子内进攻： 碱性条件下，四环素类抗生素会发生分子内亲核进攻，导致C环破裂，生成具有内酯结构的异构体。3.与金属离子螯合（羰基、羟基） 与铁离子形成红色络合物， 与铝离子形成黄色络合物，与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐， 四环素类药物能和钙离子形成螯合物，在体内该螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿上，儿童服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。四环素牙。4.改造位置：C-6位 A型题（最佳选择题）44.具有碳青霉烯结构的非典型-内酰胺抗生素是（ ）A.舒巴坦B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案：CA型题（最佳选择题）45.罗红霉素是（ ）A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-6甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案：B二、合成类抗菌药1.喹诺酮类抗菌药沙星续表懦夫不堪一击，还想气派老妹柳巴夫在三甲医院有亲戚洛美、6、8、F三甲、哌嗪2.磺胺类抗菌药物和增效剂3.抗结核分枝杆菌药巧记：一二三-乙胺丁醇、两个手性碳、三异构体4.抗真菌药康唑巧记：三伏天不带衣服-三氮唑、伏立康唑、不易代谢、伊曲康唑、氟康唑A型题（最佳选择题）46.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有（ ）A.6位氟原子B.7位哌嗪环C.3位羧基和4位羰基D.N1-乙基E.5位氨基正确答案：CA型题（最佳选择题）47.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（ ）A.两者都作用于二氢叶酸合成酶B.两者都作用于二氢叶酸还原酶C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者