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文档简介

郭佳 喹诺酮类药物 1 目录 1 发展简史 2 药动学 3 构效关系 4 抗菌机制 5 临床应用 7 常用药物 6 不良反应 2 发展简史 第一代 萘啶酸 已淘汰 1962 第二代 吡哌酸 已少用 1973 第三代 诺氟沙星 1979 第四代 莫西沙星 1997 注 第三 四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入了氟原子 统称氟喹诺酮类 3 吸收 吸收迅速 完全 除诺氟沙星外 其余吸收率 80 药动学 分布 穿透力强 分布广 可进入骨 关节 前列腺 脑 氧氟 环丙 培氟 达治疗浓度 排泄 多数药物主要经肾排泄 4 构效关系 喹诺酮类药物是含有4 喹诺酮母核的人工合成抗菌药 3位 COOH和4位C O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合 为抗菌活性不可缺少的部分 5 抗菌机制制 抑制G 菌DNA回旋酶 阻碍DNA的复制 抑制G 菌拓扑异构酶IV 阻碍DNA的复制 6 2020 1 7 7 临床应用 1 泌尿生殖道感染 首选 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎 非特异性无效 铜绿假单孢菌尿道炎环丙沙星首选尿路感染 前列腺炎 淋病均有良好的效果 2 呼吸道感染 耐青霉素的肺炎链球菌 3 肠道感染与伤寒 志贺菌引起的急 慢性菌痢 首选伤寒 副伤寒 氟喹诺酮 头孢曲松 首选脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗 8 不良反应制 1 胃肠反应2 CNS兴奋 兴奋 焦虑 烦躁 惊厥3 皮肤反应及光敏反应4 软骨损害关节痛 关节水肿5 肝 肾功异常 跟腱炎 心脏 眼毒 可逆 9 常用药物 诺氟沙星 氟哌酸 敏感菌的肠道 泌尿生殖系感染外用治疗皮肤和眼部感染 环丙沙星体外抗菌活性最强对氨基苷类 三代头孢耐药者仍敏感 用于对其他抗菌药耐药的G 杆菌感染厌氧菌差诱发跟腱炎 跟腱撕裂 老年人 运动员甚用 10 常用药物 左氟氟沙星抗菌活性是氧氟沙星的2倍不良反应发生率最低 氟氟沙星分布广 突出特点是脑脊液中浓度高 应用于敏感菌引起的泌尿道 呼吸道等的感染
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