《中药药理学》期末小结.doc

1、 选择题：、单选（30分）；、多选（5分）2、 填空题(15分)三、简答（18）四、论述（32）总论1、 中药药理学：在中医理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用 规律的学科。2、 中药药理学研究的内容有两方面：中药药效学、中药药动学【填】3、 中药药理学发展简史：陈克恢，率先对麻黄、当归进行了系统化学成分和药理作用研究， 发现了麻黄碱具有类似AD作用。4、 中药防病治病的基本作用是：扶正祛邪、调节平衡5、 中药四气的现代研究 【论述】 【必考】答：中药四气（四性）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，反映中药在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋势。现代对中药四气的研究，通常将中药分为寒凉及温热两大类进行。（1）对中枢神经系统的影响：多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制性影响，表现为镇静、催眠、解热、镇痛等；而温热药则具有中枢兴奋作用（2）对自主神经系统的影响：寒凉药使交感神经兴奋性下降，副交感神经兴奋性增强；而温热药则使交感神经兴奋性增强（3）对内分泌系统的影响：寒凉药具有抑制性作用；而温热药对内分泌系统具有兴奋性效应（4）对物质代谢的影响：寒凉药可降低基础代谢率；而温热药表现为提高机体的基础代谢率（5）寒凉药抗感染作用：病原微生物引起的急性感染，常常具有发热、疼痛等临床症状，辩证多属于热证，需用以寒凉药为主药进行治疗6、 五味的现代研究 【选择/填空】 五味：辛、酸、甘、苦、咸 辛：主含挥发油，其次苷类、生物碱；辛可发散、行气、活血 酸：主含有机酸、鞣质；酸能收能涩，具有收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等作用 甘：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养物质为主；甘能补能缓 苦：生物碱、苷类；苦能泻、能降、能燥、能坚 咸：钠、钾、钙、镁等无机盐成分；咸能软坚、散结、润下等功效7、 中药的不良反应（了解）不良反应包括哪些方面？（1）副作用：指中药在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。 如：大黄，治疗便秘时，还有活血化瘀作用，会导致妇女月经过多。（2）毒性反应： （出选择要会选）心血管系统毒性：含乌头碱类中药川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿； 含强心苷药物蟾酥、万年青、夹竹桃叶。中枢神经系统毒性：斑蝥、马钱子、细辛、乌头类药物。消化系统毒性：胃肠道反应：川楝子、巴豆、山豆根； 肝毒性：川楝子、雷公藤。呼吸系统毒性：白果、苦杏仁。泌尿系统毒性：矿物类砒霜、雄黄、水银、红粉； 植物类雷公藤、马兜铃、细辛（肾毒性）； 动物类斑蝥。造血系统毒性：雷公藤、斑蝥、芫花。（3）变态反应（4）致畸胎、致突变及致癌作用（5）中药传统“十八反”、“十九畏”的毒理研究现状 （熟悉） 十八反：甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花；乌头反贝母、瓜蒌、半夏、白蔹、白芨；藜芦反人参、沙参、丹参、玄参、细辛、芍药。 十九畏：硫磺畏朴硝，水银畏砒霜，狼毒畏密陀僧，巴豆畏牵牛，丁香畏郁金，川乌、草乌畏犀角，牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人参畏五灵脂。8、 中药药理作用的特点（了解） 【标题+举一例】（1）作用多效性：如人参，含有多种成分；（2）量效关系的相对不规则性；（3）某些作用的双向调节性：如山楂，既能使收缩状态的肠肌松弛，又能使松弛状态的肠肌收缩。（4）作用相对缓慢、温和：如黄芪、党参等药的增强免疫功能、提高应激能力等作用，大多需要经连续多次给药后才见效应。9、 中药药理作用与功效的关系（1）具有相关性；（2）存在差异性；（3）中药药理作用研究丰富了对中药功效的认识。11、影响中药药理作用的因素 【单选/填空】三种主要因素：药物因素、机体因素、环境因素（二）炮制 【标题+举一例】（1）消除或降低药物的毒性或副作用：附子、半夏； （2）增强药物的作用：延胡索；（3）改变药物的性能与功效：大黄。（五）配伍 分得出是哪种关系 （1）协同相须&相使； （2）减毒相畏&相杀；（3）拮抗相恶。各论解表药1、 药理作用：（1）发汗（2）解热（3）镇静、镇痛（4）抗炎（5）抗过敏（6）抗病原微生物（7）镇咳、祛痰、平喘2、 麻黄（简答、填空、单选or 多选）（2）平喘，作用环节（必考）：麻黄碱直接兴奋支气管平滑肌-R，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的受体，使血管收缩，降低血管壁通透性；促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜鉻细胞释放递质而间接发挥拟AD作用；阻止过敏介质释放；抑制抗体的产生3、 细辛（2）抗炎，作用机制：具有ACTH样作用，可增强肾上腺皮质功能；抑制炎性介质的释放；对抗炎性介质的作用；抗氧化、清除自由基。 现代应用：头痛；类风湿关节炎。 不良反应：毒性反应，致癌物质（黄樟醚）。4、 柴胡（1）解热，作用机制（重点）：柴胡皂苷、皂苷元总挥发油可直接作用于下丘脑体温调节中枢，抑制神经元内cAMP的产生或释放，从而抑制体温调节中枢体温调定点上移的过程，致使体温下降（2）抗炎，作用机制：柴胡皂苷a或b能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，是其抗炎的主要环节5、 葛根（选择）（1）降血糖（2）对心血管系统的作用：降血压；扩张血管（治疗突发性耳聋、偏头痛，葛根抗脑血管痉挛可能是其改善头痛的重要原因）；抗心律失常清热药1、 药理作用： 会举例（1）抗病原微生物：抗菌；抗病毒；（金银花：对G+ or G- 都有一定的抑制作用）（2）抗细菌毒素、降低细菌的毒力：中和、降解内毒素 （大青叶）；拮抗外毒素（小檗碱）；降低细菌毒力（黄连：抑制凝固酶形成）；（3）解热；（大青叶：退热作用）（4）抗炎；（大青叶：抑制毛细血管通透性增加和炎性渗出）（5）调节免疫功能；（大青叶：促进单核巨噬细胞系统的吞噬活性）（6）抗肿瘤。2、 黄芩（1）抗菌、抗病毒（选择）：广谱（2）降血压、降血脂：降血压机制与阻滞钙通道、扩张血管有关。黄酮类成分有明显的降血脂作用。（3）保肝、利胆：黄芩苷元能抑制自由基对干细胞的细胞毒性，黄芩醇提取物及其黄酮类成分可以抑制大鼠肝脂质过氧化的发生。 现代应用：呼吸道感染性疾病；流行性腮腺炎；病毒性肝炎。3、 黄连 【论述】药理作用：（1）抗菌作用特点/机理：（低浓度抑菌，高浓度则杀菌） 【填空or 简答】 抗菌谱广，对G和G细菌、真菌类均有抑制或杀灭作用。黄连的抗菌环节涉及：影响细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程；破坏细菌结构；抑制细菌DNA复制；干扰细菌蛋白质合成等。（2）其他作用【多选】：抗细菌毒素、解热；抗炎；降血压；抗溃疡；抗肿瘤。 现代应用：细菌性痢疾、肠道感染；糖尿病；消化性溃疡。 不良反应【论述】：黄连及其制品小檗碱等有时会引起过敏反应，应予注意。特别是小檗碱注射液使用有引起休克或血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，所以针剂已经停用。4、 大青叶与板蓝根（熟悉）抗病原微生物：主要是靛蓝、靛玉红，作用：抑制甲型流感病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒作用；高浓度有杀灭出血热病毒、单纯胞疹病毒作用；有抑制肝炎病毒HbsAg活性作用。5、 鱼腥草：抗菌成分鱼腥草素。6、 知母（2）解热：特点：慢而持久；机理：抑制细胞膜上Na+，K+ATP酶活性，使产热减少。7、 青蒿，主要成分：青蒿素药理作用：抗疟原虫（知道）特点：高效、速效、低毒。泻下药1、泻下作用的分类：（1）刺激性泻药大黄、番泻叶、芦荟、巴豆、牵牛子；（2）容积性泻药芒硝；（3）润滑性泻药火麻仁、郁李仁。2、大黄 【论述题】（1）泻下主要成分：结合型蒽苷（番泻苷A和大黄酸苷）（2）泻下作用机制： 【很重要！】口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠。被肠道细菌酶（主要为葡萄糖苷酶）水解成大黄酸蒽酮而刺激肠粘膜及肠壁肌层内神经丛，促进肠蠕动而致泻；大黄酸蒽酮、大黄素具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；大黄酸蒽酮可抑制肠细胞膜上Na+，K+ATP酶，阻碍Na+转运吸收，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。（3）利尿、改善肾功能作用：大黄利尿作用与对肾髓质Na+-K+-ATP酶的抑制作用有关，使Na+重吸收减少，排出增加。3、芒硝：NaSO4，容积性泻药。口服后，产生大量的SO2-离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压，阻止肠内水分吸收，致肠积，肠腔，刺激肠壁引起肠蠕动增强致泻。祛风湿药（不出大题）1、 药理作用；抗炎、镇痛、对免疫力有双向作用、降血压、抗肿瘤。2、 雷公藤：（1）抗炎：有效成分：雷公藤总苷 作用机制：与抑制炎症介质的产生和释放有关，并通过兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统，促进肾上腺皮质激素释放。（2）不良反应（经常考）： 【论述题】要举出3个症状消化系统：恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻；皮肤粘膜损害：色斑、溃疡、脱发；骨髓抑制：引起贫血、类白血病；生殖系统毒性：少精或无精、月经紊乱或闭经；心血管系统毒性：心悸、胸闷、心律失常等，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源性休克而死亡。泌尿系统损害：少尿或无尿、浮肿、血尿；神经系统毒性：头晕、乏力、嗜睡；免疫抑制：引起免疫功能衰退。2、秦艽：抗炎：有效成分：龙胆苦苷；作用机制：与兴奋垂体肾上腺皮质功能有关化湿药1、药理作用： （问：和理气.有关的药理作用？） 与化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功能相关的药理作用主要为调价胃肠运动、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病源微生物等。2、苍术（1）调节胃肠运动：在一定剂量范围内能对抗乙酰胆碱、BaCl2所致胃肠平滑肌痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，也有一定的对抗作用，对正常胃平滑肌则有轻度兴奋作用。（看一看，双向调节）（2）抗溃疡：抑制胃酸分泌：苍术醇（北苍术），抑制皮质激素的释放，减轻皮质激素对胃酸分泌的刺激；桉叶醇（茅苍术），抗H2-R的作用，抑制胃酸分泌，对抗皮质激素对胃酸分泌的刺激作用。增强胃黏膜保护作用：氨基已糖，促进胃粘膜修复作用。2、广藿香（熟悉）：药理作用：促进胃液分泌；调节胃肠运动；抗病原微生物。3、厚朴：（1）调节胃肠运动：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用。现代应用：肌强直，细菌性痢疾不良反应：厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱。大剂量厚朴可致呼吸肌麻痹而死亡。利水渗湿药1、药理作用（看）：（1）利尿、消除结石；（2）利胆；（3）保肝；（4）降血脂。2、茯苓：有效成分：茯苓素 作用机制：茯苓素因其化学结构与醛固酮相似，可与肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+比值，产生排钠利尿作用。3、猪苓：利尿的机理：抑制肾小管对电解质和水的重吸收，主要增加Na、K、Cl的排出。4、泽泻：利尿消石机制：直接作用于肾小管的集合管，抑制K+的分泌，同时抑制了Na+的重吸收；抑制肾脏Na+，K+ATP酶活性，抑制Na+的重吸收；升高血浆心钠素（ANF）含量。2、茵陈：（每年必考？）（1）利胆：有效成分【最主要】：茵陈色原酮 作用机制：改善肝功能，扩张胆管，收缩胆囊，增加胆酸、磷脂、胆固醇的分泌排泄，使胆汁分泌量增加，加速胆汁排泄。温里药（大题）1、主要药理作用： 【论述！】（1）对心血管系统的作用：改善心功能、抗心律失常、抗心肌缺血：对心脏主要作用表现为正性肌力、正性频率和正性传导；扩张血管，改善循环；抗休克：四肢厥逆。（2）对消化系统的作用：改善消化功能；镇吐。（3）兴奋肾上腺皮质系统（治疗阳虚病症）。（4）抗炎、镇痛（5）其他作用：局部麻醉、兴奋交感神经2、附子【论述题必考】：（1）对心血管系统作用回阳救逆药理：主要是以强心抗休克作用为基础。改善心功能（强心）：增强心肌收缩力，加快心率，增加心排血量 氯化甲基多巴胺对-R有兴奋作用；去甲猪毛菜碱对和-R均有兴奋作用。抗心律失常 抗心肌缺血：静脉注射给药，减少心肌缺血的范围和程度 抗休克；附子的抗休克作用与改善心功能、扩张血管、改善微循环等作用有关。 （2）抗炎：与兴奋水体-肾上腺皮质系统功能有观。也可能通过多途径实现。 不良反应（知道）：CNS、循环系统和消化系统为主。 如恶心、呕吐、腹泻、头晕眼花、瞳孔散大、视觉模糊、心率减慢等。3、干姜：对消化系统作用（看一下）：对胃肠道平滑肌的作用；抗溃疡；助消化；利胆保肝。理气药1、药理作用：调节消化系统功能、松弛支气管平滑肌、调节子宫平滑肌、升高血压等。（知道有这5个就可以了。）2、枳实和枳壳： （IV入药）（3）对心血管系统的影响：收缩血管、升高血压：对羟福林是受体激动剂；其升压作用主要是兴奋受体所致。有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺 。机理：主要与兴奋受体，使血管收缩，提高总外周阻力有关。兴奋受体，增加心输出量也有关。加强心肌收缩力。3、香附：松弛子宫及雌激素样作用，主要成分：-香附酮消食药（了解）山楂：降血脂：通过抑制肝脏胆固醇的合成，促进肝脏对血浆胆固醇摄入而发挥作用。 止血药1、 药理作用【掌握】：（1）收缩局部血管；（2）促进凝血因子生成；（3）提高血小板活性；（4）抗纤维蛋白溶解。2、 三七：（1）止血（止血宜生用！）：有效成分：三七氨酸 作用机理：主要通过增加血小板数量，增强血小板功能实现 特点：止血而不留瘀，对出血兼有瘀滞者尤为适宜。（2）抗血栓（了解）：有效成分：三七皂苷作用特点：可止血（促凝）也可抗血栓（抗凝），具有双向调节功能。临床特点： 治疗血栓性疾病起效较缓慢。活血化瘀药（必有论述题总论）1、活血化瘀药改善血液流变性（作用）：（1）抑制血小板聚集聚：血细胞的聚集性增加；（2）增加纤溶酶活性浓：血液中所含的成分浓度增加；（3）调节血液粘稠度粘：血液粘稠性增加、血液流动速度减慢；（4）抗凝血凝：血液的凝固性增加。2、改善血流动力学： （1）改善心脏功能、增加心排出量；（2）扩张外周血管，降低外周阻力；（3）影响心血管的内分泌调节功能。3、丹参：（1）改善血液流变性：抑制血小板聚集；抗凝血、激活纤溶系统：丹参素、丹参酮；降血脂、抗动脉粥样硬化。（2）抗血栓形成：抗凝血，抑制血小板聚集，激活纤溶系统、促进纤维蛋白裂解等作用。 现代应用：冠心病，脑缺血，肝炎和早期肝硬化，慢性肾功能能不全。4、延胡索：镇痛： 【必考】有效成分：生物碱，甲素、乙素、丑素均有镇痛作用，以延胡索乙素（主要有效成分）作用最强 特点：a）钝痛效果优于锐痛；b）副作用少而安全，无依赖性，对呼吸无明显抑制作用；c）作用高峰约在30miin内出现，维持约2h。作用机理：左旋四氢巴马汀是一个D-R阻断剂，其镇痛作用机制与阻断脑内多巴胺D1受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。5、益母草：主要成分：益母草碱 （1）对子宫平滑肌的作用：对平滑肌有明显的兴奋作用，使子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快；抑制子宫收缩：对缩宫素引起的大鼠在体子宫强烈收缩有松弛作用；也能缓解PGE2引起的小鼠在体子宫强烈收缩。6、银杏叶：改善血液流变学、抗血栓形成：白果内酯是天然PAF受体拮抗剂，可以抑制血小板聚集。化痰止咳平喘药1、 药理作用：祛痰、止咳、平喘。2、 桔梗：祛痰、镇咳：桔梗皂苷刺激胃粘膜，反射性增加支气管粘膜分泌，使痰液稀释而被排出。3、 半夏（炮制前后药理作用的改变）：（1）生半夏催吐，机制：与所含2，4二羟基苯甲醛葡萄糖苷有强烈的粘膜刺激作用。（2）制半夏镇吐，机制：抑制呕吐中枢；成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸等。3、苦杏仁：（1）祛痰镇咳平喘：有效成分：苦杏仁苷； 机制：口服后，肠道细菌能将苦杏仁苷水解为苯乙醇腈，然后再分解为游离的氢氰酸抑制呼吸中枢，而达到作用。不良反应：机制：苦杏仁苷在体内分解产生氢氰酸，后者与细胞线粒内的细胞色素氧化镁三价铁起反应，抑制酶的活性，引起组织细胞呼吸抑制，导致死亡。解救：亚硝酸钠和硫代硫酸钠。安神药1、药理作用：（）1镇静、催眠；（2）抗惊厥（酸枣仁等能对抗士的宁或戊四氮所致的惊厥）；（3）其他作用（对抗BaCl2诱发的心律失常；减轻心肌缺血；有一定降压作用）。 与安神药安定神志功效相关的药理作用主要有镇静、催眠、抗惊厥等作用，部分药物还有抗心律失常等作用。2、远志：主要成分：皂苷类。（1）镇咳：远志皂苷2D和3D；（2）祛痰：远志皂苷3D。3、酸枣仁：（1）镇静催眠（特点）：有效成分：酸枣仁总生物碱、总黄酮、总皂苷等。作用特点：影响慢波睡眠的深睡阶段，使深睡的平均时间延长，深睡的发作频率也增加，对慢波睡眠中的浅睡阶段和快波睡眠无明显影响 作用机理：降低单胺类神经递质（5-HT、多巴胺）的含量，对CNS起到抑制作用。 现代应用：失眠，神经衰弱。平肝熄风药1、药理作用：镇静抗惊厥、降低血压、抗血栓、解热镇痛。2、天麻：有效成分：天麻苷及天麻苷元镇静【考】：特点：天麻苷元与脑内抑制性递质-氨基丁酸有相似结构作用机制：天麻素在体内先分解成天麻苷元，后者与脑内苯二氮卓受体结合而发挥镇静、安神作用。其降低脑内DA、NA含量有关。2、钩藤：有效成分是钩藤碱、异钩藤碱；（异钩藤碱钩藤碱钩藤总碱钩藤非生物碱）降低血压：特点：先降压，继之快速升压，然后持续下降。【必考】机制：抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节，从而扩张外周血管，阻力降低；抑制心功能，减少心排血量；拮抗Ca2+，扩张血管，降低外周阻力。开窍药1、 药理作用：对CNS兴奋性的影响、抗脑损伤、改善学习记忆、抗心肌缺血、抗炎。2、 麝香：主要成分：麝香酮（1）调节CNS功能：双向调节。（2）兴奋子宫：对离体和在体子宫均有兴奋作用，对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫3、 石菖蒲：有效成分：-细辛脑（1）对CNS作用： 镇静：能减少小鼠的自发活动，增强戊巴比妥钠的催眠作用。机理可能与其降低中枢单胺类神经递质有关。 抗惊厥：能对抗多种实验性惊厥（如Ach引起的惊厥大发作）。挥发油中的-细辛脑是其抗惊厥的重要成分。抗癫痫： 石菖蒲有明显抗癫痫作用。机理与其对脑神经细胞的保护作用、降低脑内兴奋性氨基酸的兴奋性毒性作用有关。现代应用：癫痫大发作，肺性脑病、乙型脑炎昏迷、支气管哮喘。补虚药 【论述，药理作用】1、 药理作用：（1）对机体免疫功能的影响：增加免疫器官重量；升高外周白细胞；增强淋巴细胞功能；促进抗体生成；（2）对内分泌系统的影响：增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能；增强下丘脑-垂体-性腺轴功能；调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能；（3）对CNS功能的影响：兴奋与抑制作用，提高脑力工作效率，增高智能；（4）对物质代谢的影响：（5）延缓衰老作用等；2、 人参：有效成分：人参皂苷 【大题！】（