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舒洛地特在肾内科的应用 2019 11 4 舒洛地特 sulodexide 舒洛地特为肝素类物质 早期主要作为抗血栓药物应用于临床 近年美国生产的舒洛地特 作为治疗糖尿病肾病药 曾被美国FDA批准进入快速审评通道 进行 期和 期临床试验 应用日益广泛 2 2020 1 9 适应症 有血栓形成危险的血管疾病 用法用量 每次1粒 每天2次 距用餐时间要长 如在早上十时和晚上十时服用 不良反应 软胶囊 恶心 呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状 药物过量 出血是药物过量的唯一副作用 如果出血 需注射1 的硫酸鱼精蛋白 3mLi v 30mg 和肝素出血时一样使用 3 2020 1 9 舒洛地特化学名称为葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐 由80 的低分子肝素 FMH 和20 的硫酸皮肤素 DS 组成 是一种高度提纯的天然葡萄糖胺聚糖 GAGs 类肝素 由猪肠黏膜提取精制 舒洛地特可以口服 皮下或静脉用药 最后经过肾脏代谢 其生物利用度高 与内皮细胞有较高的亲和力 在吸收的药物中 至少有90 存在于血管内皮 对血管内皮有很好的保护作用 4 2020 1 9 抗凝作用抗血栓 antithrombus 溶栓作用心血管保护作用降血脂作用肾脏保护作用 5 2020 1 9 抗凝抗血小板 6 2020 1 9 舒洛地特抗凝作用 相同剂量下 在凝血酶原时间 PT 活化部分凝血酶时间 APTT 凝血酶时间 TT 等测定中 舒洛地特抗凝作用强于依诺肝素 enoxaparin 一种LMWH 并且在组织因子介导的微粒繁殖 P选择蛋白的表达和血小板聚集形成等试验中 半抑制浓度IC50值小于依诺肝素的 表明抑制作用大于依诺肝素 因此舒洛地特是强于LMWH的抗凝剂 7 2020 1 9 8 2020 1 9 糖尿病肾病 9 2020 1 9 舒洛地特对糖尿病肾病的作用机制 保护肾小球滤过屏障舒洛地特能为肾小球基底膜有效提供糖氨聚糖 并通过减少降解 局部积累或诱导合成及硫酸化的方式来增加基底膜所带的负电荷 修复基底膜的电荷屏障抗氧化应激及炎症反应抑制系膜细胞增殖及基质增多 10 2020 1 9 舒洛地特治疗糖尿病肾病的系统评价 舒洛地特可以降低DKD患者尿蛋白水平DKD经舒洛地特治疗后胆固醇降低舒洛地特治疗组纤维蛋白原值更低 对抗凝血酶 有影响舒洛地特对DKD患者空腹血糖无明显
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