环磷酰胺(说明).doc

.【通用名】环磷酰胺【规格】12片*2板/盒【制造商】天津金世制药有限公司【适应症】 本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 用法用量 成人常用量：口服每日24mg/kg,连用1014天，休息12周重复。儿童常用量：口服每日26mg/kg,连用1014天，休息12周重复。 【不良反应】 骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后12周，多在23周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药13天即可消失。泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。禁忌症、抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。【性状】 复方环磷酰胺为糖衣片，除去糖衣后显白色。【药理毒理】 复方环磷酰胺在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。【药代动力学】 环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期46小时， 48小时内经肾脏排出50%70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。 【注意事项 】复方环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/21/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。孕妇及哺乳期妇女用药 有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形。妊娠期妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。【药物相互作用】 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。【贮藏】 遮光，密封，在30以下保存。 【通用名称】复方环磷酰胺【商品名称】【拼音名】Fufang Huanlinxianan pian【英文名】Compound Cyclophosphamide Tablets【成份】本品为复方制剂，其组分为：环磷酰胺（C7H15CL2N2O2PH2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。【性状】本口为肠溶片，除去包衣后显黄色或黄褐色。【适应症】适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及名种肉瘤及肺癌等。【用法用量】口服。成人常用量：一次1片，一日3-4次。【不良反应】1、骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后1014天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐，严重程度与剂量有关。2、环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。3、当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋噻米以防止。4、环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。5、长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。6、用于白血病或淋巴瘤治疗时，易