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文档简介

肾上腺皮质激素类药物 盐皮质激素 调节水 盐 电解质平衡 无临床价值 糖皮质激素 与代谢和生长发育有关 大量应用时 有抗炎 抗毒 抗休克 抗过敏作用 发展 早在19世纪中叶 Addison就发现了肾上腺皮质的生理学重要性1927年 科学家用肾上腺提取物通过静脉注射使切除肾上腺的狗存活 1972年 肾上腺提取物被用于治疗患者 以孕甾烷为基本母核 A环4 烯 3酮 17 醇酮基 C10 C13有角甲基同时在11位有含氧功能基 17 位有羟基的为糖皮质激素 不同时具备的为盐皮质激素 天然皮质激素结构特点 糖皮质激素 盐皮质激素 结构改造1 C21位将氢化可的松的C21位羟基酯化 得到前药 稳定性增加 可以口服 作用时间延长 结构改造2 C1位在氢化可的松和可的松的1 2位引入双键 分别得到泼尼松龙和泼尼松 其抗炎作用增强 而副作用减少 C6位在6 位引入甲基或氟原子 抗炎作用增加 比泼尼松龙的作用增强3 4倍 无钠潴留 可长期使用 结构改造3 C9位在9 位引入卤原子 其活性与卤素大小成反比 以引入F原子活性最好 活性比母体大大增强 但盐皮质激素活性也大幅度增加 结构改造4 C16位 16 位用羟基取代 其糖皮质激素活性保留 盐皮质激素活性明显降低 结构改造5 C16位 在16 位用甲基替换羟基 药物的稳定性增加 抗炎活性进一步增强 钠潴留作用降低 结构改造6 肾上腺皮质激素构效关系 改造主要目的 是将其促进糖代谢及促进盐代谢两种活性分开 增强抗炎作用 减小水钠潴留 水肿等副作用 改造部位主要在21 1 6 9 16位C21位将氢化可的松的C21位羟基酯化 得到前药 稳定性增加 可以口服 作用时间延长 C1位在氢化可的松和可的松的1 2位引入双键 其抗炎作用增强 而副作用减少 C6位在6 位引入甲基或氟原子 抗炎作用增加 C9位在9 位引入卤原子 其活性与卤素大小成反比 以引入F原子活性最好 活性比母体大大增强 但盐皮质激素活性也大幅度增加 C16位16 位用羟基取代 其糖皮质激素活性保留 盐皮质激素活
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