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文档简介

一 心血管受体二 心血管受体研究方法 张幼怡北京大学第三医院血管医学研究所 科研三部曲选题实验成果 新严实 临床医学 临床研究 立地 应用性 基础研究 顶天 原创性 填补空白 调节 修饰 受体mRNA表达 受体蛋白表达 功能受体 生理状态 病理状态 转录 降解 合成 转运 定位 密度 降解 功能 信号转导 效应 功能受体 密度 功能 信号转导 效应 放射配体结合测定法 免疫学方法 药理学功能分析方法 生物化学分析方法 分子生物学方法 工具药的应用 细胞生物学方法 从药物的浓度 效应关系来定量分析药物与受体的相互作用是受体功能分析的重要方法 通过激动剂引起的生物学效应 或拮抗剂对激动剂效应的影响来定量分析激动剂或拮抗剂与受体的亲和性 由于药物与受体的相互作用受药物分子向受体扩散的速度 作用过程及反应速度等动力学因素的影响 因此受体功能分析多是在离体组织上分析平衡条件下的药物浓度 效应曲线 以简化复杂的动力学因素 药理学功能分析方法 1 激动剂 agonist 能够与受体结合 改变激活状态与静止状态受体的比例 从而引起生物学效应的配体 传统激动剂增加激活状态受体比例 而反向激动剂则减少激活状态受体的比例 2 EC50和pD2 EC50表示激动剂产生其50 最大效应所需要的浓度 激动剂的作用可以为刺激性 也可为抑制性的 EC50的以10为底的负对数值即pD2 EC50 1mM pD2 6 6 5 4 0 100 200 300 400 500 600 NE Phen1uM ISO NE Prop1uM PE Agonists logM Force mg EC50 12nM pD2 8 1 EC50 0 8mM pD2 6 9 最大效应 Emax 反映药物的内在效率 EC50 表示药物对受体的亲和性和药物的效强 potency 将横轴上的药物浓度转换成对数浓度 曲线则呈 S 型 曲线最高点仍为Emax 引起50 Emax的激动剂的对数浓度 lgEC50 即为pD2 如果没有受体储备 根据激动剂浓度 效应曲线得到的EC50 应能反映激动剂与受体的亲和性 但实际上激动剂 尤其是完全激动剂 则常常有受体储备 在此情况下 必须采用Furchgott方法测定KA值 方法 先得到没有拮抗剂存在的激动剂浓度 效应曲线 对照 然后给予一定浓度的不可逆拮抗剂使备用受体失活 再重新制备激动剂浓度 效应曲线 根据前后两条曲线 按Furchgott公式计算出KA值 A 与 A 使用不
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