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文档简介

1 检测细胞色素P4501A酶的高选择性比率双光子荧光探针 文献出处 DOI 10 1021 jacs 5b09854J Am Chem Soc 2015 137 14488 14495 2 Contents Introduction 1 2 Experimentalsection 1 2 3 4 ResultsandRepresentation 3 1 Introduction CYP1A 抗干扰差成像效果差毒性大 人体药物新陈代谢酶 对致癌物质活性有重要影响 活性腔中有丰富的羟基氨基酸 氢键和 相互作用可能对基底的组成产生作用 传统单显微镜荧光探针 NCMN的设计依据 CYP1Ad的底物偏好对位有较强的脱烷基化作用 2 Experimentalsection 3 表征 结论 NCMN作为检测CYP1A的探针可行 肉眼色比 112nm红移 机理 3 表征 结论 NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的动力学行为 有潜能对复杂生物体中的CYP1A进行定量测定 表征人肝微粒体中CYP1A的量化 结论 a b c 确定了NCMN的高选择性 d e f 表面NCMN可以作为CYP1A调节器的筛选和表征 活细胞成像应用 11 2 单光子 双光子 未加抑制剂 加CYP1A抑制剂 结论 荧光响应是由于CYP1A调节NCMN所致 NCMN可以用单光子 双光子激发成像来检测活细胞中CYP1A的活性 NCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量 正常 1nMTCDD 10nMTCDD 结论 NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂 并检测活细胞中生成的CYP1A的酶活性 小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像 放大图 结论 NCMN组织渗透力强 组织中的CYP1A适合用双光子深度荧光成像 15 3 Resultsanddiscussion CYP1A2 CYP1A1 亚铁血红素 铁原子 结论 三条H bond表明 COOH在识别和对接CYP1A中的重要作用催化
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