高名恒基叶黄素酯软胶囊.doc

高名恒基叶黄素酯软胶囊一、简介中文名称：叶黄素酯软胶囊英文名称：Lutein soft capsule品 牌：高名恒基主要成分：叶黄素酯叶黄素酯的属性：中文名称：叶黄素酯英文名称：Lutein Esters化学名称：叶黄素二棕榈酸酯CAS号：547-17-1来源：万寿菊花分子式：C72H11604分子量：1045.71叶黄素酯结构式叶黄素酯是以万寿菊花为原料，经过脱水粉碎、溶剂提取、低分子量醇纯化和真空浓缩等步骤生产而成【1】。叶黄素酯是一种重要的类胡萝卜素脂肪酸酯，性状：深红棕色细小颗粒。主要结构由两个六元碳环由一个含十八碳原子的共辆双键的长链相连接而成。在常温下，高纯度的叶黄素酯（含量60%-95%）呈金黄色至橙红色粉末。它易溶于氯仿、二氯甲烷、二氯化碳氯代烃，可溶于正已烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇。其稳定性强于叶黄素。只有在高温、强酸、铁离子和氧等因素下对叶黄素酯破坏较大【4】。大部分叶黄素酯可分为反式叶黄素酯和顺式叶黄素酯，基本都以全反式分子构型为主。全反式叶黄素酯又可分为：叶黄素单酯和叶黄素二酯。它广泛存在于万寿菊花、南瓜、甘蓝等植物体内。其中，在万寿菊花中含量最为丰富。自然界植物体中叶黄素一般与脂肪酸(如月桂酸、棕榈酸等)酯化后以酯的形式存在，最广泛的是叶黄素棕榈酸二酯。提取出来的双酯在碱性条件下皂解后的产物是叶黄素晶体【2】。二、叶黄素酯软胶囊定义以叶黄素酯（C72H11604）为主要原料，或科学配伍其他生物成分和植物油、食用明胶、甘油等物料，按中国药典（2010）二部附录E的制备方法制成的软胶囊剂。该软胶囊的主要活性成分叶黄素酯，叶黄素酯口服后在脂肪酸酶的作用下水解为游离态的叶黄素。叶黄素是迄今发现的唯一存在于人类视网膜黄斑和晶状体内所特有的物质，是视网膜中最重要的营养成份。具有对抗紫外线、蓝光的光伤害，清除氧自由基，防止视网膜黄斑变性和色素变性等作用。有助于延缓眼睛的老化、退化，改善近视、老花眼、白内障等症状，减少老年人盲眼症（眼失明）的发生率【2】。被世界医学界誉为“眼黄金”。三、叶黄素酯与人体健康叶黄素酯是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物质，与胡萝卜素、番茄红素、虾青素等同属“类胡萝卜类”族物质。目前已知在自然界中存在着600多种类胡萝卜素，其中包括叶黄素在内的约20种存在于人的血液和组织中。医学实验证明，植物中所含的天然叶黄素酯及其水解后的产物游离态叶黄素，是一种性能优异的抗氧化剂，摄入一定量的叶黄素酯可预防细胞和机体器官衰老，可预防老年性黄斑退化引起的视力下降与失明。目前类胡萝卜素已被建议用作癌症预防剂，抗氧化剂，冠状动脉疾病的抵制剂【2】。叶黄素酯还可作为饲料添加剂用于家禽肉蛋的着色，也已在食品工业中用作着色与营养保健剂。叶黄素酯是人类日常食用生果及蔬菜时可吸收到的营养素。但因各种条件的局限这种摄入量往往不足，人体自身是不能合成叶黄素的，眼睛又是人体受辐射激发自由基损伤最敏感器官之一，一般说来眼部需要高浓度的抗氧化剂。所以人的一生总是经历着体内的叶黄素被不断消耗，同时又需不断的由体外补充的动态平衡之中。一旦这种平衡被打破，体内缺乏叶黄素，眼睛及其他器官的抗氧化能力下降，会导致自由基对人体细胞膜的损伤，引发黄斑色素密度和视敏度下降，随之产生眼病。补充叶黄素酯或提高叶黄素在血液中的浓度，增加眼睛中叶黄素的密度，就可以大大降低白内障、老年性黄斑变性发生的危险。可以降低眼病的发病率【3】。不同的类胡萝卜素具有不同的生理活性，-胡萝卜素的功能主要保证脂质膜不被自由基破坏，叶黄素的功能主要是清除氧自由基。Schalch Hendelman等人先后对视黄斑色素及视网膜进行的研究表明：在眼睛的晶状体中没有-胡萝卜素，反而存在叶黄素。该研究纠正了以往认为-胡萝卜素保护视网膜的观点，认识到了叶黄素在防止老年黄斑退化和视网膜的氧化性损伤方面的重要作用。Martin Pool-Zoble研究证明叶黄素的代谢过程包括一系列氧化还原反应，能有效地预防和治疗因氧化性损伤导致的眼部疾病和其他疾病。所以叶黄素酯与人体健康，特别是眼睛健康关系密切【13】。四、叶黄素酯与叶黄素的比较在食品保健品生产中，是直接使用万寿菊花中萃取的叶黄素酯，还是使用经过水解后形成的单体叶黄素作为功能因子？目前理论界是有争议的，主张直接使用叶黄素酯的学者认为：1、叶黄素酯比晶体叶黄素理化性质更稳定。自然植物体内叶黄素是以酯的形式存在，游离叶黄素极少，这从客观上就说明酯化的叶黄素更有利于保存。李大婧等人在光照、温度、pH值、金属离子、氧化剂、还原剂6个方面，分别考察对叶黄素酯与叶黄素稳定性的影响，实验表明，叶黄素酯的稳定性都优于叶黄素【4】。所以叶黄素酯制品在加工生产、运输、储存（整个效期内）过程中，更有利于避免有效成分降解和无谓流失。2、叶黄素酯比晶体叶黄素生物利用度更高。叶黄素双酯在进入血液被人体吸收前要在脂肪酶作用下可转变为游离叶黄素晶体，发挥其作用【3】。把叶黄素酯转化为叶黄素是一个体内自然的生理过程，叶黄素酯已被公认为叶黄素的安全来源之一。叶黄素酯的生物接近度较叶黄素高【13】。由类胡萝卜素专家Phyllis Bowen教授进行的一项平行对症实验发现，叶黄素酯分解得到的叶黄素的生物利用率，要高于游离态叶黄素。由科宁公司提供的“叶黄素酯化物分解得到的叶黄素的生物利用率，比未酯化的叶黄素高61.6”【14】。3、使用叶黄素酯可同样达到晶体叶黄素的保健作用。大量实验表明，口服叶黄素酯后，在血清中只能检测到叶黄素单体，说明叶黄素酯在人体的消化和吸收过程中可以被水解成单体。叶黄素酯在小肠中经胆汁和胰脂酶，水解酯化物系统共同作用，而生成游离态叶黄素，经小肠黏膜吸收。被吸收的游离态叶黄素是一种性能优异的抗氧化剂，可预防细胞衰老和机体器官衰老，同时还可预防老年性眼球视网膜黄斑退化引起的视力下降与失明，并作为癌症预防剂，抗氧化剂，冠状动脉疾病抵制剂等【5】。也就是说叶黄素酯能够在体内具有与单体相同的防治疾病功能，可以在食品及医药上深度应用。4、以叶黄素酯为原料的产品更符合法规要求。叶黄素酯是国家卫生部批准的新资源食品原料（卫生部公告2008年第12号）1。而叶黄素是国家卫生部批准的食品添加剂（GB2760）。以叶黄素酯为原料的产品更符合法规要求。为叶黄素酯在食品、保健品上的应用提供了依据。五、叶黄素酯制品的吸收代谢与食用安全合理加工方式，适量的脂肪饮食有利于叶黄素酯的吸收。叶黄素酯由小肠吸收后，以乳糜微粒的形式，转运至肝脏内或被储存，或与体内血浆中极低密度脂蛋白(VLDL)组成一体。一般饮食情况下，叶黄素在人体血浆内的浓度为0.08-0.35g/mL。口服单一制剂叶黄素16h后血浆中叶黄素浓度达到最大值，持续补充10mg/d叶黄素18d，血浆叶黄素含量会相应持续增加至1.4g/mL。一般认为血浆中叶黄素的浓度可以反映短期内的摄食情况，脂肪组织、肝脏和脾脏中叶黄素的浓度则可以反映长期的摄食状况。叶黄素经吸收后分布于机体的很多器官中，发挥其生物学功能6。按照食品安全毒理学评价程序和检验方法规范以SFDA认定保健食品检验机构的检测，叶黄素及酯化物软胶囊小鼠经口毒理实验LD50均大于21.5g/kg，属无毒级；遗传毒性试验无致突变作用。最大无作用剂量大于25mg/kgd，是人体推荐摄人量的150倍【7】。所以服用叶黄素和叶黄素酯制品是高度安全的。六、高名恒基叶黄素酯软胶囊保健作用1、防止光伤害，增进视力：视网膜暴露于光照、氧气中，会受自由基的伤害。而叶黄素是高能抗氧化剂，可有助滤掉蓝光，降低色相差，保护眼睛不受光线损害，改善近视、青少年假性近视、弱视，延缓眼睛的老化，使视力更精准【3】。2、改善视网膜色素变性：视网膜色素变性（RP）是以光感受器细胞进行性变性为特征的眼病，常伴有进行性视野缺损，眼底色素沉着和视网膜电流图异常，早期视杆细胞的退行性病变以及视锥细胞胞体相对长期的存活。叶黄素改善视网膜色素变性的机理，主要有光屏障作用和抗氧化作用。补充叶黄素可增加黄斑色素密度，作用于突触连接，可能会使视觉系统中的信号传递效率提高，使从光感受器到更高级的视皮层之间的神经联系继而被增强，因而视觉系统中神经通道的信息传递增强，对比敏感度功能相应有所提高。对改善视网膜色素变性有助益【8】。3、预防和改善黄斑变性：老年性黄斑衰退症（ARMD)是主要致盲眼病。除与年龄和遗传因素外，与人体摄入叶黄素的量以及血液中叶黄素的水平有关。叶黄素选择性地沉积在黄斑区和整个视网膜，对黄斑变性的作用目前比较公认的机理：(1)叶黄素能吸收大量蓝光，因此黄斑色素可能滤过损害光感受器和视网膜色素上皮的蓝光；(2)叶黄素能清除自由基和游离基，限制由于新陈代谢和光线所致的组织损伤，减少可见光短波段的损伤。因此可治疗和预防眼底黄斑衰退，保护黄斑和促进黄斑发育，改善老年人视力衰退，减少玻璃膜疣的产生，预防黄斑变性所导致的盲眼病【2】。4、改善早期白内障：自由基对眼睛水晶体蛋白质的损害是白内障形成的主因。血液中叶黄素的含量与白内障的发病率呈负相关【2】。大量摄入叶黄素，叶黄素可在眼部的晶状体中沉积，能阻止氧自由基造成的水晶体内可溶性蛋白变为不溶性蛋白，改善晶状体的通透性和清晰程度，降低白内障的发生的风险，减慢或抑制白内障病情的发展，对白内障有明显的治疗或预防作用【9】。5、缓解视疲劳：视疲劳是全身器质性因素与心理因素相互交织的综合征，随着社会竞争的加剧，生活工作节奏加快，人们用眼时间不断延长、强度增大，视疲劳的发生率逐年增多。每日食用lOmg叶黄素，对视力易疲劳者是安全、有效的。明显改善眼胀、眼痛、畏光、视物模糊、眼干涩等症状【10】。6、改善糖尿病眼病：糖尿病并发症中视网膜病变是最主要的微血管病变，叶黄素可改善糖尿病人中心视力下降，视物模糊现象，减低糖尿病人失明的风险【11】。7、抑制肿瘤作用：叶黄素对乳腺癌、前列腺癌等多种癌有一定的抑制作用。叶黄素单独作用可降低癌细胞增长速度25，若与番茄红素协调作用可降低其增长速度32；体外研究也表明：叶黄素在抑制细胞膜脂质自氧化和诱导细胞损伤方面比一胡萝卜素更有效。叶黄素的抗癌和调节免疫功能的机制仍在探索中【2】。8、保护皮肤健康：叶黄素阻止活性氧自由基对正常皮肤细胞的破坏。降低过氧化脂质的形成。可以制成护肤用品，用来保护皮肤健康，防止紫外线对皮肤损害，减轻老年斑的危险【2】。七、叶黄素酯的使用剂量目前叶黄素及其酯还没有严格统一的日推荐摄入量和基准值。叶黄素国外每日推荐摄入量为6mg，叶黄素酯我国卫生部规定的食用量12mg/天（叶黄素二棕榈酸酯含量55.8%）【1】。在此摄入量下，临床检测的结果表明，45d后血液中的叶黄素浓度达到最高。治疗剂量，一般认为，叶黄素酯可接受的日摄入量(ADI)为40mg人天，叶黄素晶体可接受的日摄入量(ADI)为25mg/人天，而不会引起胡萝卜素黄皮肤病【2】。但许多专家认为，即使功能性保健，以晶体叶黄素计，每日每天摄入量6-20mg已经足够，这和FDA推荐的各类食品中叶黄素或叶黄素酯的建议添加量基本吻合。目前还没有超剂量服用有更大健康利益的报道。八、高名恒基叶黄素酯软胶囊使用说明【产品名称】高名恒基叶黄素酯软胶囊【主要原料】叶黄素酯、牛磺酸、硒化卡拉胶、葡萄糖酸锌、DHA、-硫辛酸、维生素B6、维生素A、葡萄籽提取物等。【标志性成分】每粒含：叶黄素10mg，牛磺酸125mg，锌（Zn）2.5mg，硒(Se)15ug。【净含量】500mg/粒。【包 装】60粒/瓶。【执行标准】Q/SGM0038S【卫生许可】（2009）第371526-00453号。【GMP证书】GMP20110022号。【食用方法】每日2次，每次1粒。【贮存条件】置阴凉、避光、通风、干燥处。启封后建议放冰箱保存。【保质期】24个月【出品企业】沈阳高名医药科技有限公司九、高名恒基叶黄素酯软胶囊的特点1、全面科学的产品配方：采用以叶黄素酯为主要原料的九种成分的配方，含有眼睛必需的多种营养成分，具有多途径、多靶点的眼保健功效。2、主要功效成分更稳定，生物利用度高：以叶黄素酯为功效原料，产品对光、热、氧等因素稳定性好，避免了有效成分的降解和流失，比非酯化叶黄素的生物利用度高。3、单位制剂中功能成分含量高：每粒中含叶黄素10mg，是同类产品有效成分含量较高。4、采用国家制药标准GMP生产条件和管理手段，产品质量稳定。5、采用天然食材，食用安全，长期服用也不会对身体产生不利影响。6、人性化设计，独创口服+外用的保健方式，保健效果更好。7、本品由沈阳药科大学专家研究，产品已申报中国发明专利。十、那些人需要补充叶黄素酯软胶囊？退行性黄斑变性人群（AMD)；玻璃体混浊、白内障、老花眼人群；视网膜色素变性人群；干眼症、飞蚊症人群；糖尿病眼病人群；青少年假性近视、弱视、斜视、散光；青光眼、夜盲症人群；视神经萎缩、迎风流泪人群；成年近视眼人群；干眼病、眼涩、眼胀、畏光人群；视疲劳人群经常在强光下作业人群如焊工、驾驶员、交通警察；经常性使用电脑的屏幕终端人群，经常性专注阅读学习人群； 经常性熬夜或长期夜间工作者；眼科手术后