抗菌药物的分类.ppt

青霉素分类 根据抗菌谱 抗菌作用特点分为5类天然青霉素耐青霉素酶青霉素广谱青霉素抗假单胞菌青霉素主要作用于革兰阴性菌的青霉素美西林 匹美西林 替莫西林 1 天然青霉素 青霉素 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素 青霉素V作用于GPC 奈瑟菌属 嗜血杆菌属 厌氧菌 脆弱拟杆菌除外 螺旋体和放线菌治疗GPC 奈瑟菌属 梅毒螺旋体 钩端螺旋体病 鼠咬热等的首选药物溶血性链球菌所致急性扁桃体炎 急性咽炎 急性蜂窝织炎等 肺炎链球菌肺炎 草绿色链球菌心内膜炎 肠球菌心内膜炎和其他感染脑膜炎球菌脑膜炎白喉 破伤风 气性坏疽 炭疽等消化球菌 消化链球菌等厌氧菌所致口腔 盆腔感染亦可选用普鲁卡因青霉素 苄星青霉素分别用于轻症感染和预防风湿热发作青霉素V供口服 适用于敏感菌所致轻中度感染 如扁桃体炎 咽炎 猩红热 丹毒 SSTI 2 耐青霉素酶青霉素 甲氧西林 苯唑西林 萘夫西林 氯唑西林 氟氯西林对MSS具良好抗菌作用 但对GAHS 肺炎链球菌 草绿色链球菌 表葡菌等GPC的抗菌活性较青霉素为差仅适用于MSS所致的感染 3 广谱青霉素类 广谱青霉素氨基青霉素 氨苄西林 能水解为氨苄西林的青霉素 海他西林 匹氨西林 美坦 西林 酞氨西林 巴氨西林等 氨苄西林同类物 阿莫西林 依匹西林 环己西林等氨基酸型青霉素 阿扑西林等抗菌谱扩大至嗜血杆菌属 沙门菌属 E coli等GNB 对肠球菌属和李斯特菌的作用优于青霉素适用于上述敏感菌所致RTI UTI 胆道感染及伤寒 脑膜炎等 亦可用于BSI和心内膜炎 4 抗假单胞菌青霉素类 APPen 常用品种羧基青霉素 羧苄西林 卡茚西林 卡非西林 替卡西林 磺苄西林 森西林酰脲基青霉素 呋苄西林 阿洛西林 夫洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿帕西林除对假单胞菌具明显抗菌活性外 对大多数GNB GPC亦具良好作用适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染 5 主要作用于GNB青霉素 美西林 匹美西林 替莫西林 福米西林主要作用于E coli等肠杆菌科细菌 对铜绿假单胞菌 其他GPC和拟杆菌属无抗菌活性适用于肠杆菌科细菌所致感染 6 青霉素类临床应用 1 GAS感染 咽炎 扁桃体炎 丹毒 蜂窝组织炎 猩红热 肺炎 关节炎 脑膜炎和心内膜炎等 GBS引起的各种感染 对BSI或心内膜炎 AGC组和G组链球菌感染 溶血性链球菌或肠球菌属所致的心内膜炎 AG链球菌 包括厌氧链球菌和米勒链球菌等所致脑脓肿 甲硝唑或氯霉素或AGPSSP感染及PRSP所致中枢外感染 7 青霉素类临床应用 2 淋病奈瑟球菌非产酶株感染脑膜炎球菌脑膜炎螺旋体感染 如梅毒 钩体病和雅司多数口腔菌及厌氧菌 包括放线菌属和梭菌属感染本品推荐用于治疗炭疽热 白喉 破伤风 多杀巴斯德菌 猪丹毒丹毒丝菌 念珠棘虫链球菌 以色列放线菌感染和气性坏疽及其他梭菌所致软组织感染 8 头孢菌素类分类 依据抗菌谱 抗菌活性 肾毒性及对 内酰胺酶的稳定性进行分类第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素 9 1st头孢菌素 对GPC具良好抗菌作用 但MRS PRSP 肠球菌属耐药 对需氧GNB如E coli 肺炎克雷伯菌 奇异变形杆菌等亦具一定抗菌活性 对口腔厌氧菌具抗菌活性对GNB产生的 内酰胺酶稳定性差均具不同程度肾毒性不能透过血脑屏障进入脑脊液 或仅微量适用于MSS 肺炎链球菌 链球菌属等及部分E coli 肺炎克雷伯菌 奇异变形菌等敏感菌株所致感染 对厌氧GPC有效 10 2nd头孢菌素 对GPC活性与1st头孢相仿或略差 对GNB如E coli 奇异变形杆菌等作用加强 对流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 脑膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟球菌均具活性对GNB产生的 内酰胺酶稳定性增高对肾脏毒性较轻或无肾毒性部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中主要适用于流感嗜血杆菌以及某些敏感肠杆菌科细菌所致感染 11 3rd头孢菌素 1 注射用品种对GPC作用不如1st 2nd头孢 但对肺炎链球菌 GAHS及其他链球菌属的作用显著 对需氧GNB如E coli 肺炎克雷伯菌 奇异变形杆菌等作用极强 对流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 脑膜炎奈瑟球菌 淋病奈瑟球菌作用优异 对沙雷菌属 肠杆菌属 不动杆菌属及假单胞菌属的作用不同品种之间差异较大抗假单胞菌品种对GPC作用最差 对GNB作用于其他3rd头孢相仿 对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性 12 3rd头孢菌素 2 对GNB产生的 内酰胺酶高度稳定 但对ESBLs稳定性差无明显肾毒性脑膜炎症时 可透过血脑屏障进入脑脊液头孢地秦具生物调节作用 即免疫调节作用适用于严重GNB感染 对常用抗菌药耐药的多重耐药菌感染 上述感染多发生于院内 且患者多具免疫功能低下或缺陷 13 4th头孢菌素 对金葡菌等GPC的作用较3rd头孢为强 对PRSP具抗菌活性对AmpC酶稳定性优于3rd头孢 因此肠杆菌属 枸橼酸菌属 摩根菌属 普罗威登菌属 沙雷菌属仍对4th头孢敏感对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略差无明显肾毒性脑膜炎症时 可透过血脑屏障进入脑脊液主要适用于多重耐药GNB所致院内感染 重症监护室患者及免疫缺陷者感染 14 口服头孢菌素 1st 头孢氨苄 头孢拉定 头孢羟氨苄2nd 头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢丙烯 氯碳头孢3rd 头孢克肟 头孢特仑酯 头孢他美酯 头孢布烯 头孢地尼 头孢泊肟酯 头孢托仑酯头孢地尼和头孢泊肟酯对大多数肠杆菌科细菌的活性逊于其它品种头孢布烯对肺炎链球菌作用最差头孢地尼对GPC活性最强 头孢泊肟酯 头孢托仑酯次之 其他抗菌作用均差口服头孢菌素的适应证分别同注射剂 但不宜用于重症感染 15 头孢菌素类的临床应用 16 头霉素类 头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦 头孢拉宗 头孢米诺对GNB及GPC的抗菌活性与2nd头孢相仿对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用对GNB产生的ESBLs稳定适用于腹腔 盆腔 肺脓肿 糖尿病足等需氧菌与厌氧菌混合感染 17 氧头孢烯类 拉氧头孢 氟氧头孢抗菌活性与3rd头孢相仿 但对脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌活性适应症同3rd头孢菌素 亦可用于厌氧菌感染 18 碳青霉烯类 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南超广谱抗生素 GPC 包括PRSP GNB 厌氧菌 但对嗜麦芽窄食单胞菌 洋葱伯克霍尔德菌 黄杆菌属 MRS无抗菌作用对各种 内酰胺酶稳定 包括ESBLs AmpC酶适用于多重耐药GNB 复数菌所致严重院内感染 需氧菌和厌氧菌所致重症感染各种免疫缺陷患者感染LRTI等严重院内感染需氧菌及厌氧菌混合感染多重耐药GNB感染PRSP感染细菌性脑膜炎 亚胺培南除外 19 单环 内酰胺类 氨曲南 卡芦莫南对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好 对 内酰胺酶稳定不诱导产生 内酰胺酶与青霉素类不易发生交叉过敏反应可作为AG的替换品 用于敏感菌所致BSI RTI 腹腔感染 妇科感染 SSTI及UTI 20 BL BLI 抗菌谱拓宽 对产酶株及厌氧菌所致感染有效青霉素类氨苄西林 舒巴坦阿莫西林 克拉维酸替卡西林 克拉维酸哌拉西林 三唑巴坦头孢菌素类头孢哌酮 舒巴坦口服制剂适用于产酶株所致的轻度感染 注射剂适用于产酶株所致的中 重度感染 需氧菌及厌氧菌混合感染 21 氨基糖苷类 抗菌谱广主要作用于肠杆菌科细菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属等葡萄糖非发酵菌对葡萄球菌具一定抗菌活性 对肺炎链球菌及链球菌属作用差某些品种对结核分支杆菌亦具良好抗菌活性对厌氧菌无效均有不同程度耳 肾毒性不同品种间可有部分或完全交叉耐药常用品种有链霉素 卡那 庆大 妥布 小诺 核糖 新霉素 巴龙 奈替 依替 阿米 异帕 大观适用于GNB所致重症感染的选用药物 常与青霉素类 头孢菌素类等 内酰胺类合用 大观霉素仅适用于淋病不宜作为一线药物应用 也不宜无指征地局部应用 22 大环内酯类 1 大环内酯类的共同特点为抑菌剂 主要作用于需氧GPC GNC 弯曲菌属和厌氧球菌 及军团菌属 支原体属 衣原体属 脲原体属等对金葡菌等GPC具PAE细菌对不同品种之间存在不完全交叉耐药血药浓度较低 但组织浓度相对较高主要经胆汁排泄 存在肝肠循环适用于上述病原体所致的RTI SSTI 胃肠道及泌尿生殖道感染主要不良反应为胃肠道反应沿用品种 红霉素 交沙霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 柱晶白霉素 23 大环内酯类 2 新大环内酯类抗菌谱拓宽对流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌抗菌活性增强 对细胞内病原体如军团菌属 支原体属 衣原体属等作用也明显增强生物利用度提高 半减期延长 每日给药次数减少临床适应证有所扩大 尚用于流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌所致LRTI 免疫缺陷者分支杆菌 弓形体等感染 幽门螺杆菌感染消化道症状及肝脏不良反应减少常用品种有阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 24 大环内酯类 3 大环内酯类作为青霉素过敏者的替换药用于咽 扁桃体炎鼻窦炎AECBCAPSSTI白喉及白喉带菌者炭疽 气性坏疽 破伤风及放线菌病梅毒 李斯特菌病等 25 大环内酯类 4 大环内酯类亦可用于以下感染支原体 衣原体 脲原体所致呼吸道 泌尿生殖道感染 鹦鹉热 其它病原体所致回归热 Q热口腔厌氧菌感染葡萄球菌所致的SSTI空肠弯曲菌肠炎军团菌病 百日咳新大环内酯类如克拉霉素 阿奇霉素可用于流感嗜血杆菌所致的RTI免疫缺陷者分支杆菌感染克拉霉素用于HP感染PID 26 四环素类 共同特点抗菌谱广 GPC GNB 厌氧菌 立克次体 支原体 衣原体 螺旋体及某些原虫细菌耐药性增长明显 各品种间交叉耐药 但半合成与天然四环素间呈不完全交叉耐药半合成品种在前列腺可达有效浓度主要经肾脏排泄 肾功能不全时药物已在体内积聚 但多西环素仍可安全应用目前仅限用于立克次体病 布氏杆菌病 支原体 衣原体感染 霍乱 回归热等孕妇及8岁以下儿童均不宜应用临床应用品种有多西环素 米诺环素 27 氟喹诺酮类 第一代 主要作用于肠杆菌科细菌 如萘定酸 吡哌酸 oxlinicacid cinoxacin第二代 抗菌谱广 对GPC亦具良好作用 临床适应证较广 如诺氟沙星 培氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 洛美沙星等第三代 对肺炎链球菌等GPC的活性更强 左氧氟沙星 司帕沙星 替马沙星 妥舒沙星 格帕沙星等第四代 抗菌谱更广 对GPC和厌氧菌具强大活性 细菌对之较少发生耐药性 如曲伐沙星 加替沙星 莫西沙星 克林沙星 吉米沙星 Du6859a等 28 氟喹诺酮类 适应证尿路感染前列腺炎 淋菌性尿道炎或宫颈炎性传播疾病胃肠道感染伤寒及其他沙门菌感染腹腔内感染呼吸道感染骨 关节感染皮肤软组织感染 29 林可酰胺类 临床应用品种有林可霉素 克林霉素抗菌谱窄对大多数GPC及各种厌氧菌具良好抗菌作用 但肠球菌呈耐药细菌对本类品种呈完全交叉耐药 对本类与大环内酯类之间呈部分交叉耐药在骨 骨髓及胆汁中浓度高 易透过胎盘进入胎儿不良反应发生较少 偶可引起艰难梭菌肠炎 林可霉素与克林霉素腹泻发生率分别为10 15 和4 主要适用于金葡菌等GPC和厌氧菌感染 特别适用于骨及骨髓感染 30 糖肽类 抗菌谱窄 仅对GPC起作用 但对脑膜败血黄杆菌 艰难梭菌亦具活性适应证MRS感染 常联合磷霉素或利福平用于严重感染肠球菌属 草绿色链球菌所致心内膜炎 亦需联合用药万古霉素还用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎疗程中需监测血药浓度及耳 肾毒性 31 磷霉素 抗菌谱广 对GPC GNB包括金葡菌和铜绿假单胞菌均具活性 但作用不强与其他抗菌药之间无交叉耐药性及交叉过敏体内分布广 脑膜通透性好毒性低微 肝 肾功能不全者也可安全应用静脉制剂与万古霉素联合治疗MRS感染 亦可用于敏感菌所致的其他感染口服剂适用于肠道感染或单纯性膀胱炎 32 硝基呋喃类 共同特点抗菌谱广对许多GPC和GNB均具抗菌作用口服后血药浓度低 组织渗透性差药物接触脓液后仍保持抗菌效能 故可局部外用临床应用呋喃妥因仅用于大肠埃希菌所致的尿路感染呋喃唑酮主要用于细菌性痢疾 霍乱等其他肠道感染呋喃西林局部用于伤口 创面 皮肤等感染 也用于膀胱冲洗 33 磺胺类 广谱抗菌作用 与TMP联合具协同作用 可覆盖嗜麦芽窄食单胞菌 脑膜败血黄杆菌 洋葱伯克霍尔德菌 MRSA 诺卡菌 卡氏肺孢菌等口服吸收完全 组织分布广 前列腺 脑脊液中可达有效浓度适用于敏感菌所致尿路感染 肠道感染 伤寒 脑膜炎球菌脑膜炎 HIV预防及治疗卡氏肺孢菌感染磺胺嘧啶银 醋酸磺胺米隆局部用于烧伤创面 预防和治疗继发感染水杨酸偶氮磺胺吡啶适用于溃疡性肠炎 34 利福霉素类 主要用于抗结核治疗亦作为联合用药用于MRS 肠球菌属感染与红霉素联合治疗军团菌严重感染与多西环素联合治疗布鲁菌病与氯法齐明或氨苯砜联合治疗麻风病不宜单独应用 35 抗厌氧菌药物 几乎总有抗厌氧菌活性甲硝唑 替硝唑氯霉素碳青霉烯类BL BLI通常有抗厌氧菌活性头霉