023第二十二节 药物排泄.doc

第二十二节药物排泄大纲解读二十二、药物排泄1.药物的肾排泄（1）肾小球滤过（2）肾小管重吸收（3）肾小管主动分泌（4）肾清除率2.药物的胆汁排泄（1）药物胆汁排泄的过程与特性（2）肠肝循环3.药物的其他途径排泄药物的其他途径排泄一、概述排泄是指吸收进入体内的药物以及代谢产物从体内排出体外的过程。人体主要的排泄途径有肾排泄，胆汁排泄，以及唾液、乳汁和呼吸道排泄等。药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。当药物的排泄速度增大时，血中药物量减少，药效降低以致不能产生药效；由于药物相互作用或疾病等因素影响，排泄速度降低时，血中药物量增大，此时如不调整剂量，往往会产生副作用，甚至出现中毒现象。二、药物的肾排泄1.肾的结构与功能（1）肾的结构：肾脏的最小功能单位是肾单位，人的左右肾分别有100万150万个肾单位。肾单位由肾小体和肾小管组成。肾小体由肾小球和鲍曼囊构成，肾小管由鲍曼囊出发经近曲小管、髓袢、远曲小管和集合管，汇集于乳头管，再经肾盂、输尿管汇入膀胱。（2）肾的功能：将废物或毒性的代谢产物等排出体外，调节体内电解质和水的排泄，使体液的量和组成保持恒定，维持体内必需物质的存在，平衡渗透压。进入人体的大部分药物要在肾脏滤过、分泌或重吸收，最终从尿中排出，因此肾排泄对药物的体内过程、有效性和安全性非常重要。2.药物肾排泄的机制肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官，药物在肾脏的排泄是一个复杂的过程，包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。（1）肾小球滤过（2）肾小管分泌作用（3）肾小管的重吸收作用3.影响药物肾排泄的因素（1）药物的血浆蛋白结合（2）尿液的pH和尿量（3）合并用药（4）药物代谢（5）肾脏疾病三、胆汁排泄1.胆汁排泄机制除肾脏排泄外，原形药物及其代谢物也可能由胆汁排泄。向胆汁转运的药物也是一种通过细胞膜的转运现象。转运机制也有被动扩散和主动转运等。2.影响胆汁排泄的因素（1）胆汁流量（2）化合物的理化性质（3）生理因素3.肠肝循环肠肝循环是指在胆汁排泄中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收，经门静脉返回肝脏的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。四、其他途径排泄其他途径排泄有唾液排泄、乳汁排泄、汗液排泄、肺排泄等。【经典真题】A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是答疑编号502357122101：针对该题提问正确答案B2.吸入气雾剂的给药部位是答疑编号502357122102：针对该题提问正确答案C3.进入肠肝循环的药物的来源部位是答疑编号502357122103：针对该题提问正确答案D4.药物代谢的主要器官是答疑编号502357122104：针对该题提问正确答案A总结与建议一、几点说明1.关于制药机械机理，适用范围，成品特点是重点2.关于质量标准成熟剂型质量标准重点记忆分层次记忆：项目+标准3.关于计算公式两类公式：因素分析型公式，计算型公式计算题：HLB值4.关于新剂型与新技术机理、材料是重点质量检查了解5.关于辅导教材以课件为主以其他教材为辅7.关于习题二、几点建议1.善于总结，举一反三2.脚踏实地，全面复习3.学会联想，找到乐趣章节重要程度二、液体制剂三、灭菌制剂与无菌制剂四、固体制剂五、半固体制剂九、表面活性剂六、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂十二、药物制剂稳定性十四、制剂新技术十五、缓释、控释制剂十六、经皮吸收制剂十七、生物药剂学概述十八、口服药物的吸收十九、非口服药物的吸收一、绪论八、药物溶液的形成