注射用磷霉素钠.doc

注射用磷霉素钠 核准日期：2007年01月18日药品名称：【通用名称】 注射用磷霉素钠【商标名称】 复美欣【英文名称】 Fosfomycin Sodium for Injection【汉语拼音】 Zhu She Yong Lin Mei Su Na成份：本品主要成份为磷霉素钠。化学名称：(-)-(1R，2S)-1，2-环氧丙基膦酸二钠盐。化学结构式：分子式：C3H5Na2O4P分子量：182.02所属类别：化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 抗生素类性状：本品为白色结晶性粉末。适应症：本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等。可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染。也可与万古霉素合用，以治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染。规格：2.0g(200万单位)用法用量：静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1成人：一日412g，严重感染可增至一日16g。分23次滴注。2儿童：一日0.10.3g/kg，分23次滴注。不良反应：1主要为轻度为胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。2偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。3注射部位静脉炎。4极个别患者可能出现休克。禁忌：对本品有过敏史的患者禁用。注意事项：1本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在12小时以上。2肝、肾功能减退者慎用。3用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。4应用较大剂量时应监测肝功能。5本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。孕妇及哺乳期妇女用药：对于妊娠或有可能妊娠的妇女，慎用，请遵医嘱。因本品可在乳汁中分泌，故哺乳期妇女用药时需注意。儿童用药：对低体重出生儿、新生儿的用药安全性尚未确定，慎用。老年用药：老年人生理机能降低，易出项副反应，因此对心脏、肾功能不全、高血压等对钠的摄取有限制的老年患者，给药时应注意剂量。药物相互作用：0. 1与内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。2与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。3本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。药物过量：尚不明确。药理毒理：磷霉素对革兰阳性菌、阴性菌均有杀菌作用。对多种抗生素耐药的葡萄球菌显示优异的抗菌作用。对绿脓杆菌、大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。药代动力学：单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2）为35小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。