盐酸左氧氟沙星滴眼液说明书.doc

核准日期： 年 月 日 外盐酸左氧氟沙星滴眼液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液商品名称：朗悦英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Eye Drops汉语拼音：Yansuan ZuoYangfushaxing Diyanye【成 份】 本品主要成份为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为: （S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈1，2，3-de-1，4-苯骈口恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其结构式为：分子式：C18H20FN3O4HCLH2O分子量：415.85【性 状】 本品为淡黄绿色澄明液体。【适 应 症】 本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。【规 格】 （1）5ml:15mg；（2）8ml:24mg（以左氧氟沙星计）。【用法用量】将本品滴入患眼的结膜囊内。每日35次，每次12滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎1014天。或遵医嘱。【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约13。其他发生率低于1的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。【禁 忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。【注意事项】1. 本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。2. 和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真 菌。因此本品不应长期使用。3. 喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。4. 使用时注意避免污染容器前端。5. 建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报道，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。【儿童用药】 1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。【老年用药】 老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。【药物相互作用】 尚缺乏有关本品的药物相互作用资料。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身用药时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药理毒理】据文献报道：药理作用左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶及DNA旋转酶（均为型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHOHGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHLIU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90 mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。【药代动力学】 据文献报道：给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml（第1天）2.05ng/ml（第15天）。开始2天每2小时滴眼一次，每天共8次，第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度，结果60分钟内平均泪液浓度为34.9g/ml至221.1g/ml，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0g/ml和6.6g/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。【贮 藏】 遮光、密闭保存。【包 装】 棕色、半透明聚乙烯塑料滴眼瓶,（1）每支5ml；（2）每支8ml。 【有 效 期】 暂定24个月。【执行标准】 YBH08652004【批准文号】 （1）5ml:15mg 国药准字H20050573（2）8ml:24mg 国药准字H20050573【生产企业】企业名称：北京利祥制药有限公司生产地址：北京市顺义区林河工业开发区顺康路64号邮政编码：101300电话号码89451321传真号码8001网址：药品说明书详细修订说明1、 增加“核准日期”、“外”、【药物过量】、【执行标准】。2、 增加“请仔细阅读说明书并在医师指导下使用” 3、 修改 【药品名称】项，将成份内容单列为【成份】项。4、 将【规格】项下的“5ml:15mg（以左氧氟沙星计）”修改为“（1）5ml:15mg；（2）8ml:24mg（以左氧氟沙星计）”。5、 将【老年患者用药】修改为【老年用药】。6、 将【包装】项下的“棕色、半透明聚乙烯塑料滴眼瓶,每支5ml”修改为“棕色、半透明聚乙烯塑料滴眼瓶,（1）每支5ml；（2）每支8ml”