的药理作用是什么.doc

多巴胺的药理作用是什么？ 1、心脏 主要激动心脏1受体，也具释放去甲肾上腺素作用，能使收缩性加强，心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显，大剂量可加快心率。与异丙肾上腺素比较，多巴胺增加心输出量的作用较弱，对心率影响较少，并发心律失常者也较少。 2、血管和血压 能作用于血管的受体和多巴胺受体，而对2受体的影响十分微弱。多巴胺能增加收缩压和脉压，而对舒张压无作用或稍增加（图10-2），这可能是心输出量增加，而肾和肠系膜动脉阻力下降，其它血管阻力微升使总外周阻力变化不大的结果。多巴胺的血管舒张作用不能为受体阻断药、阿托品以及抗组胺药所拮抗，故认为是选择性地作用于血管的多巴胺受体（D1受体）之故。大剂量给药则主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，血压上升。这一效应可被受体阻断药所对抗，说明这一作用是激动（1受体）受体的结果。 3、肾脏多巴胺能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。有排钠利尿作用，可能是多巴胺直接对肾小管多巴胺受体的作用。用大剂量时，也可使肾血管明显收缩。 多巴胺(Dopamine)，简称DA。 体内过程 口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 作用 剂量从小大，可选择性激动D1、1受体、受体。 1、兴奋心脏：（）直接激动1受体；（）促进神经末梢释放NA. 2、血管和血压：（）激动DA受体,肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张；（）激动受体,皮肤膜及骨骼血管收缩；（）收缩压升高,舒张压略升高或不变. 3、肾：（）肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加；（）直接抑制小管对Na重吸收,排钠利尿。 应用 1、休克：感染性、心源性和出血性休克, 尤适于心输出量降低、肾功能不全、.尿量少的休克,是最常用的抗休克药。 2、充血性心力衰竭. 3、急性肾功能衰竭：常与利尿药合用. 4、 嗜铬细胞瘤手术后引起的低血压。 不良反应 药液漏出血管外引起局部缺血坏死, 处理同NA外渗。 过量可出现恶心、呕吐、心动过速、心绞痛、心律失常、头痛、高血压等症。治疗休克时注意补充血容量。 其前体药物左旋多巴常用于原发性震颤麻痹（帕金森病）及.继发性震颤麻痹（帕金森综合征）。 另： 卡尔森（2000年度诺贝尔生理学或医学奖得主）在50年代后期进行的一系列开创性的工作证明，多巴胺是大脑中的一种重要递质。 而在此之前，科学家们普遍认为多巴胺只是另一种递质去甲肾上腺素的前体。卡尔森发明了一种高灵敏度的测定多巴胺的方法，发现多巴胺在大脑中的含量高于去甲肾上腺素，尤其集中于脑部基底核，而后者是控制运动机能的重要部位。他由此得出结论：多巴胺本身即为一种神经递质。 这一发现说明，帕金森症和精神分裂症的起因，是由于病人的脑部缺乏多巴胺。卡尔森还做出了其他几项进一步的发现，这些发现使人们更清楚地意识到多巴胺在脑部中起到的重要作用，以及精神分裂症可以通过药物进行有效的治疗。卡尔森在实验中用“利血平”来降低实验动物神经递质的浓度，受试动物丧失了自主运动能力，但当运用左旋多巴（多巴胺前体，能够在大脑中转变为多巴胺）治疗，动物的运动能力得到了恢复。另一方面，运用另一种神经递质5-羟色胺治疗并不能改善动物的运动能力，实验中还发现摄入左旋多巴的量决定了多巴胺的浓度。 补充： 多巴胺的用法用量： 成人常用量静脉滴注，开始时每分钟按体重 15g/kg，10分钟内以每分钟 14g/kg速度递增，以达到最佳疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时每分钟按体重 0.52g/kg，逐渐递增，多数病人给予每分钟按体重 13gkg即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时每分钟按体重 1g/kg，渐增至每分钟 510g/kg，直到每分钟 20g/kg，以达到最满意效应。如危重病例，先以每分钟按体重 5g/kg滴注，然后以每分钟 510g/kg递增至 2050gkg，以达到满意效应。 制剂与规格盐酸多巴胺注射液2ml：20mg 静滴,将20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中,以每分约20滴(75-100微克)滴入,根据血压情况可增加速度或浓度,最大剂量每分钟500微克. 多巴胺的用法 小剂量时（每分钟按体重0、52ug/），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加； 小到中等剂量（每分钟按体重210ug/），能直接激动1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善； 大剂量时（每分钟按体重大于10ug/），激动受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。 对心脏1受体激动，增加心肌收缩力作用强的多； 由于增加肾和肠系膜的血流量，可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之，多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。 【适应症】 适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。 【用法用量】 成人常用量 静脉注射，开始时每分钟按体重15ug/，10分钟内以每分钟14ug/速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.52ug/逐渐递增。多数病人按13ug/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1ug/分，逐增至510ug/分，直到20ug/分，以达到最满意效应。