卡波姆934、934P、940的选择依据.doc

卡波姆934、934P、940的选择依据张燕1利用自制粘附力测定装置进行测定比较，测定、比较不同型号卡波姆凝胶剂对离体大鼠结肠组织的粘附性。结果3种型号的卡波母（934P、940、941）凝胶剂对离体大鼠结肠组织的粘附力无显著性差异(P005)，与非粘附材料乙基纤维素相比差异显著(P0O1)。说明：3种型号的卡波姆对于离体大鼠结肠组织均有较好的粘附性。卡波姆934P凝胶剂更适合于腔道给药。 用于阴道黏附制剂：使用卡波姆934P制备阴道杀精子药壬苯醇醚的粘膜粘附药物转运系统(AmDDS)，经实验验证增加卡波姆的用量可提高AmDDS与小羊阴道粘膜的粘蛋白聚合物间的相互作用，从而增加粘附力，延长药物释放时间2。杜丽东3等以放线菌素D为主药，卡波姆934(CP934)、羟丙基纤维素(HPC)、乳糖、酸碱产气系统(碳酸氢钠和枸橼酸)为辅料，采用正交设计试验制备了不同处方的放线菌素D阴道生物黏附片。得出最优处方为CP934：HPC=2：3，乳糖用量20%，酸碱产气系统用量5%时，其生物黏附力和体外释药最佳。Pavelic等4用卡波姆974NF将甲硝唑脂质体和克霉唑脂质体制成凝胶治疗阴道炎。体外试验表明，这两种含药脂质体凝胶释药24h后，凝胶中分别约残留50甲硝唑和30克霉唑。且稳定性试验表明卡波姆974NF可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部治疗。卡波姆934的粘附性最强，以其为基质的生物粘附制剂在临床中已有大量应用，如常用的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘附剂、直肠生物粘附剂、口含或口服生物粘附剂等。5制备卡波姆凝胶的相关因素中成胶剂的选择：制备水溶性凝胶时,根据所需凝胶的黏稠度不同,一般选择卡波姆浓度为0. 5% 2%6;制备乳剂型凝胶时,选择浓度为1%7。从凝胶的透明度和增稠率等考虑,选择卡波姆940效果较为明显。皮肤用凝胶剂:尹莉芳8以卡波姆为基质,将非甾体类抗炎药美洛昔康(meloxicam,MX)制成经皮给药的凝胶剂,改口服为外用,避免了MX对胃部的刺激。其处方为MX 1 g,卡波姆940 1. 5 g,聚乙二醇400 15 g,十二烷基硫酸钠0. 2 g,乙醇30 g,丙二醇20 g,三乙醇胺6 g,硫柳汞0. 01 g, 7%氢氧化钠溶液4ml,纯化水加至200 g。经体外渗透试验证明,凝胶剂中药物释放规律符合Higuchi方程。方顺干9将第3代抗厌氧菌药物奥硝唑制成1%卡波姆940凝胶,用于治疗痤疮。 罗毅10选用黄柏和淡竹叶的75%乙醇提取液,以1%卡波姆940为基质,制备柏竹凝胶,能润滑皮肤,保护皮肤免受污染和刺激,并有抗感染作用,用于预防和治疗小儿尿布皮炎。李景云11将黄芩、合欢皮和冰片的水提取液加入到已溶涨的卡波姆940中,制成凝胶剂,用于治疗慢性皮炎,取得较好的疗效。 由于卡波姆凝胶易于涂布，并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除，特别适宜治疗脂溢性皮肤病，李劲鸿12以卡波姆940为基质，制成复方银杏凝胶剂，用于痤疮的治疗经临床观察具有较好的疗效。甘春英等13以05卡波姆940为基质，制备了盐酸左氧氟沙星凝胶剂，用于治疗敏感菌引起的皮肤、软组织和创伤感染等疾病，临床应用表明该制剂杀菌作用强不良反应小，疗效确定。酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药，对各种不同类型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用，由于其对肝脏的不良反应，现主要用于皮肤局部真菌感染，鱼爱和等14 用4卡波姆940制备酮康唑外用凝胶剂，结果表明此制剂稳定性好，用后感觉舒适，易于清洗且透气性良好。1张燕.不同型号卡波母凝胶剂对体外组织的粘附性J.第一军医大学分校学报.2005,28(1):67-702Lee CH， Chien YW.Development and evaluation of a mucoadhesive drug delivery system fordual-controlled delivery of nonoxynol-9J.Controlled Release.1996，39(1):933杜丽东，倪京满，孟庆刚等. 放线菌素D 阴道生物黏附片的研制J.中国新药杂志，2007，16(5):3874 Pavelic Z, Skalko-Basnet N, Jalsenjak I. Characterisation and in vitro evaluation of bioadhesive liposome gelsfor local therapy of vaginitisJ. Int J Pharm, 2005, 301(1-2):140-148.5.薛钰，李珂，李小芳等.卡波姆在药剂学中的应用进展J.中国科技论文在线.6钱杰人. 卡波姆凝胶剂及其应用. 中国药业, 2003, 12 (6) : 777蔡海敏. 乳剂型凝胶基质的配制. 中国医院药学杂, 2001, 2 ( 7) :4318尹莉芳,徐伟,陈光美. 洛昔康凝胶剂的制备. 中国医院药学杂志,2005, 25 (1) : 509方顺干,俞佳,祁金文,等. 奥硝唑凝胶剂的制备及质量控制. 中国医院药学杂志, 2005, 25 (1) : 7610罗毅,马俊玲,黄传俊,等. 柏竹凝胶剂的制备. 中国药师, 2005, 8(4) : 30111李景云,吕宁,渠莉,等. 复方黄芩凝胶剂治疗慢性皮炎临床观察.中国中西医结合皮肤性病学杂志, 2004, 3 (2) : 10612 李劲鸿复方银杏凝胶剂的研制及临床应用中国药师，2