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文档简介

克林霉素磷酸酯注射液【药品名称】通用名:克林霉素磷酸酯注射液英文名:Clindamycin Phosphate Injection汉语拼音:Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheyie本品主要成分为:克林霉素磷酸酯。其结构式为:【性状】 本品为无色或微黄色的澄明液体。【药理毒理】 本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强48倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,包括革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等;厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。【药代动力学】 注射给药可立即获得高血浓度,然后广泛分布到组织和体液中,在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差,脑组织浓度低。 本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g本品,血液中克林霉素立即达峰值,浓度为11.092.02mg/L,8小时血药浓度为1.690.35mg/L。单次肌内注射0.6g,血液中克林霉素12小时达峰值,浓度为5.921.45mg/L,8小时血药浓度为2.510.91mg/L,有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g,8小时排泄率分别为11.721.33%和10.512.68%。【适应症】 1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病: (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 (3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 (4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病: (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。【用法用量】 本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时,每0.3g需用50100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg。 1.轻中度感染:成人一日0.61.2g,分24次给药(ql2hq6h);儿童一日按体重1525mg/kg,分24次给药(ql2hq6h)。 2.重度感染:成人一日1.22.7g,分24次给药(ql2hq6h);儿童一日按体重2540mg/kg,分24次给药(q12hq6h)。【不良反应】 1.肌内注射后,在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。 2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。 3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。 4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。 5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。 6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。【禁忌症】 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。【注意事项】 1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。 2.本品禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。 3.肝、肾功能损害者慎用。 4.如出现假膜性肠炎,可选用万古霉素0.1250.5g口服,一日4次进行治疗。【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。【儿童用药】 小

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