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文档简介

新斯的明试验 一、药理毒理本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。 二、药代动力学本品口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.891.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%25%,但进入中枢神经系统的药量很少。 三、临床用途重症肌无力 为一种神经-肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病,主要特征为进行性肌无力,可表现为肌下垂、四肢无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可致呼吸困难。新斯的明通过兴奋骨骼肌,可改善肌无力症状。2.腹气涨和尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌,用于治疗术后胃肠、膀胱平滑肌麻痹引起的腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速 新斯的明通过M样作用,使心率减慢。4.也可用于N受体阻断药中毒。 四、用法用量 口服溴新斯的明:每次15mg,每日3次,极量每次20mg,每日100mg。皮下肌注甲基硫酸新斯的明:每次0.251.0mg,每日13次。极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。 0.05%滴眼液:用于青少年假性近视,每次12滴,每日2次,3个月为1疗程。 五、新斯的明试验介绍 新斯的明试验是诊断重症肌无力(MG)的重要手段之一,对于拟诊断重症肌无力的患者可分为两类:大部分患者在肌力检查时发现明显的肌肉无力,适用于新斯的明或依酚氯胺试验(腾喜龙试验)。 六、新斯的明试验临床意义异常结果:斯的明试验阳性可诊断为重症肌无力。需要检查的人群:重症肌无力患者。七、新斯的明试验注意事项不合宜人群:1、疲劳时出现出现某些肌肉的无力,而暂时的查体中没有无力现象的患者。2、四肢、颈部有严重损伤或残疾的患者。(1)用药过量, 常规给予阿托品对抗之。 (2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 检查前禁忌:在进行新斯的明试验前,应先检查肌力和前面检查肌肉功能。检查时要求:1、医生要求持续睁眼向上方注视、持续睁眼向上方注视或左右侧注视时要按要求做到。2、屈颈抬头疲劳试验时要在头下面垫上一块软垫或枕头,防止颈部疲劳时头下落太过急速而使头部撞伤。八、新斯的明试验检查过程 上睑疲劳试验:令患者持续睁眼向上方注视 ,记录眼睑下垂所需的时间(s) ,眼睑下垂以上睑挡角膜93 点钟处为标准。睑裂大小:让患者双眼平视正前方或上视 ,分别测量上下睑裂间的最大距离(mm)。外展内收露白:令患者向左右侧注视 ,记录外展、内收露白的 mm数 ,一侧眼外展露白 mm数与其内收露白 mm数相加。屈颈抬头疲劳试验:令患者仰卧,最大限度屈颈抬头,,记录诱发出颈部疲劳(头、颈部开始后仰) 所需的时间(s) 。上肢疲劳试验:两臂侧平举,记录诱发出上肢疲劳(上肢与躯体夹角开始小于90 度或开始下垂) 所需的时间(s)。下肢疲劳试验:令患者取仰卧位,双下肢同时屈髋、屈膝各90 度,记录诱发出下肢疲劳(屈髋、屈膝开始非 90 度或开始下垂) 所需的时间(s)。记分 复视 面肌无力构音障碍呼吸困难0无复视 正常无构音障碍 正常1向1 个方向注视时有复视闭目力差,埋睫征不全 较长时间说话后声音变低轻微活动即气短2向 2个方向注视时均有复视闭目力差,,能勉强闭上眼裂,埋睫征消失开始说话即有鼻音平地行走时气短3向3 个方向注视时均有复视 闭目不能,鼓腮漏气声音嘶哑静坐时气短4各方向均有复视噘嘴不能,面具样面容声音低沉,无法听清 需要吸氧或人工辅助呼九、试验阳性与阴性的判定每项指标在新斯的明注射前及注射后每10 min 测定 1 次,注射后每 10 min 记录 1 次该时与注射前数据的差值。试验结束后,每项求出注射后6 次记录值的均值,取此值小数点后1 位数作为该项的阳性界值;以等于或大于1/2 此阳性界值定为可疑阳性界值,小于1/2 此值为阴性界值。各项指标中只要有1 项阳性就定为新斯的明试验阳性。注:上下肢疲劳试验 120 s ;上睑疲劳试验 60 s即停止测定;计算时分别按120 及 60 s 计。十、新斯的明试验正常值新斯的明试验阴性。即试验结束后,每项求出注射后6 次记录值的均值,取此值小数点后1 位数作为该项的阳性界值;此值小于1/2 。十一、不良反应本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓,肌肉震颤,严重时引起“胆碱能危象” 十二、禁忌症(1)对过敏体质者禁用。 (2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及支气管哮喘病人忌用。 (3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。 十三、药物相互作用 本品治疗重症肌无力时,应避免同时应用氧

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