2015药学专业知识一冲刺卷答案.pdf

2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 1 药学专业知识一药学专业知识一 冲刺模拟试卷 一 1 冲刺模拟试卷 二 7 冲刺模拟试卷 三 13 冲刺模拟试卷 四 19 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 1 药学专业知识一药学专业知识一 参考答案及解析参考答案及解析 冲刺模拟试卷 一 冲刺模拟试卷 一 1 答案 B 解析 本题考查药物剂型的分类 剂型按分散 系统分类可分为真溶液类 胶体溶液类 混悬液类 乳剂类 气体分散类 固体分散类和微粒类 2 答案 C 解析 药物配伍使用的目的包括 利用协同 作用 以增强疗效 提高疗效 延缓或减少耐药 性 利用拮抗作用 以克服某些药物的不良反应 预防或治疗合并症或多种疾病 3 答案 D 解析 药物包装具有缓冲作用 可保护药物在 运输 贮存过程中 免受各种外力的震动 冲击和 挤压 片剂包衣的目的有 避光 防潮 以提高 药物的稳定性 遮盖不良气味 改善用药的顺应 性 方便服用 可用于隔离药物 避免药物间的 配伍变化 改善片剂外观 提高流动性和提高美 观度 控制药物释放的位置及速度 实现胃溶 肠溶或缓控释目的等 4 答案 E 解析 口含片适用于缓解咽干 咽痛等不适 5 答案 E 解析 利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定 性 6 答案 A 解析 胶囊剂应密封贮存 其存放环境温度不 高于 30 7 答案 C 解析 足够的亲水性能够保证药物分子溶于水 相 适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性 8 答案 A 解析 注射剂的 pH 应和血液的 pH 相等或接近 一般控制在 pH4 9 范围内 9 答案 E 解析 絮凝与乳剂的黏度 相容积比以及流变 性有密切的关系 10 答案 C 解析 CMS Na 为崩解剂 11 答案 E 解析 阿奇霉素分散片遇水迅速崩解 均匀 分散为混悬状 适合大剂量难溶性药物的剂型设 计 12 答案 C 解析 用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满 足无菌 成品须经严格的灭菌 并不加入抑菌剂 一般采用单剂量包装 一经使用后不能放置再用 13 答案 C 解析 皮肤破损处不宜使用 14 答案 B 解析 非离子表面活性剂包括 脂肪酸甘 油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦 司盘 类 聚山梨酯 吐温类 聚氧乙烯脂肪酸酯 聚氧乙烯脂肪醇醚 聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚 物 又称泊洛沙姆 15 答案 B 解析 涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮 肤病等 16 答案 E 解析 靶向制剂的特点是定位浓集 控制释 药 无毒及生物可降解性等 17 答案 D 解析 本题考查的是注射剂的给药途径 皮 内注射 表皮和真皮之间 一次剂量在 0 2ml 以 下 18 答案 A 解析 此题重点考查血浆代用液的质量要求 血浆代用液在有机体内有代替血浆的作用 但不能 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 2 代替全血 对于血浆代用液的质量 除符合注射剂 有关质量要求外 代血浆应不妨碍血型试验 不妨 碍红细胞的携氧功能 在血液循环系统内 可保留 较长时间 易被机体吸收 不得在脏器组织中蓄积 19 答案 D 解析 本题考查药物代谢反应的类型 氨基 的乙酰化反应为第 相生物结合代谢反应 其他均 为药物的官能团化反应 第 1 相生物转化代谢反 应 20 答案 D 解析 抛射剂一般可分为氯氟烷烃 氢氟烷 烃 碳氢化合物及压缩气体四大类 21 答案 E 解析 三氯甲烷和甲醇为溶剂 22 答案 D 解析 第二信使为第一信使作用予靶细胞后 在胞浆内产生的信息分子 23 答案 A 解析 本题考查栓剂的附加剂 吸收促进剂 目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有 非离子 型表面活性剂 脂肪酸 脂肪醇和脂肪酸酯类以及 尿素 水杨酸钠 苯甲酸钠 羧甲基纤维素钠 环 糊精类衍生物等可供选择 24 答案 E 解析 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔 隙率和降解性能 常用囊材形成的囊壁释药速率依 次如下 明胶 乙基纤维素 苯乙烯 马来酸酐共 聚物 聚酰胺 25 答案 E 解析 递减法逐步脱瘾可用来治疗对镇静催 眠药产生依赖性的患者 阿片类药物的依赖性治疗 有美沙酮替代治疗 可乐定治疗 东莨菪碱综合戒 毒法 预防复吸 心理干预和其他疗法 26 答案 E 解析 达到 Css的 90 需 3 32 个 tl 2 达到 Css 的 99 需 6 64 个 tl 2 27 答案 B 解析 生物半衰期表示药物从体内消 除的快慢 代谢快 排泄快的药物 其 tl 2 小 代谢慢 排泄慢的药物 其 tl 2大 28 答案 D 解析 阿司匹林为环氧化酶 COX 的不可逆抑 制剂 可以使 COX 发生乙酞化反应而失去活性 从 而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合 成 起到解热 镇痛 抗炎的作用 29 答案 E 解析 苯溴马隆属苯并呋喃衍生物 为促尿 酸排泄药 作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸 的重吸收 从而降低血中尿酸浓度 30 答案 B 解析 奥美拉唑 S 一 一 异构体称为埃 索美拉唑 现已上市 埃索美拉唑在体内的代谢更 慢 并且经体内循环更易重复生成 导致血药浓度 更高 维持时间更长 其疗效和作用时间都优于奥 美拉唑 31 答案 D 解析 右美沙芬具有苯吗哺的基本结构 通 过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用 其镇 咳强度可与可待因相等或略强 主要用于治疗干 咳 本药无镇痛作用 右美沙芬在胃肠道迅速吸收 在肝脏代谢 由肾脏排泄 包括原形物和脱甲基代 谢物等 其对映体左旋美沙芬无镇咳作用 却有镇 痛作用 32 答案 E 解析 美西律在肝内代谢较慢 代谢物经肾 脏排出 碱性尿中美西律的解离度小 易被肾小管 重吸收 33 答案 E 解析 本题重点考查苯二氮革类药物的构效 关系 1 4 苯二氮革类 1 2 位酰胺键水解开环导 致活性丧失 在此位置并合三唑环 可使其稳定性 增加 同时提高了药物与受体的亲和力 34 答案 C 解析 由于游离碱的高度脂溶性 易产生中 枢效应 35 答案 C 解析 本题考查对用非水滴定法注意事项的 熟悉程度 当以高氯酸为滴定剂滴定有机碱的氢卤 酸盐时 滴定过程中被置换出的氢卤酸酸性较强 反应将不能进行到底 影响滴定终点 故加入一定 量的醋酸汞冰醋酸溶液 使生成在醋酸中难以解离 的卤化汞 以消除氢卤酸对滴定的干扰 建议考生 熟悉各类滴定法测定时的注意事项 36 答案 D 解析 阿托伐他汀临床上运用于各型高胆固 醇血症和温混合型高脂血症 亦用于心肌梗死后不 稳定型心绞痛及血管重建术后 普伐他汀临床上用 于治疗高脂血症 家族性高胆固醇血症 37 答案 C 解析 苯氧乙酸类药物以氯贝丁酯为代表 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 3 其结构可分为芳基和脂肪酸两部分 38 答案 D 解析 瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生 物 分子结构中含有一手性碳原子 其活性有立体 选择性 S 一 一异构体的活性是 R 一 一 异 构体的 100 倍 该药作为餐时血糖调节剂 在餐前 15 分钟服用 经胃肠道迅速吸收 起效快 作用时 间短 39 答案 D 解析 内酰胺类抗生素是指分子中含有四个 原子组成的 内酰胺环的抗生素 40 答案 A 解析 对睾酮进行结构改造 引入 17 乙炔 基 并去除 l9 CH3即得到炔诺酮 将睾酮 19 位甲 基去除 得到的是苯丙酸诺龙 41 44 答案 B C A D 解析 生物药剂学分类系统根据药物溶解性 和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类 第 1 类 是高溶解性 高渗透性的两亲性分子药物 其体内 吸收取决于胃排空速率 如普萘洛尔 依那普利 地尔硫革等 第 类是低水溶解性 高渗透性的亲 脂性分子药物 其体内吸收取决于溶解速率 如双 氯芬酸 卡马西平 匹罗昔康等 第 类是高水溶 解性 低渗透性的水溶性分子药物 其体内吸收受 渗透率影响 如雷尼替丁 纳多洛尔 阿替洛尔等 第 类是低水解性 低渗透性的疏水性分子药物 其体内吸收比较困难 如特非那定 酮洛芬 呋塞 米等 45 47 答案 C B D 解析 不溶性骨架片释药过程分三步 消化 液渗入骨架内 溶解药物 药物自骨架孔道扩散释 放 其中孔道扩散为限速步骤 蜡质性骨架片由可 溶蚀的蜡质材料制成 通过孔道扩散与溶蚀控制释 放 亲水性凝胶骨架片的骨架材料在遇水后形成凝 胶 最后可完全溶解 药物全部释放 骨架型小丸 采用骨架型材料与药物混合 加入其他赋形剂 调 节释药速率的辅料 经适当方法制成光滑圆整 硬 度适当 大小均一的骨架型小丸 膜控释小片将药 物与辅料按常规方法制粒 压制成小片 用缓释膜 包衣后装入硬胶囊使用 48 51 答案 D D C C 解析 常用的油相基质 硬脂酸 石蜡 蜂 蜡 高级脂肪醇 凡士林 液状石蜡 植物油等 水包油型乳化剂 钠皂 三乙醇胺皂类 脂肪醇硫 酸 酯 钠类 十二烷基硫酸钠 和聚山梨酯类 油包水型乳化剂 钙皂 羊毛脂 单甘油酯 脂肪 醇等 52 53 答案 A D 解析 本组题考查表面活性剂的种类 根据 极性基团的解离性质 可将表面活性剂分为 非 离子型表面活性剂 脂肪酸甘油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦 聚山梨酯等 阴离子型表面活性 剂 肥皂类 硫酸化物 十二烷基硫酸钠 磺酸 化物等 阳离子型表面活性剂 苯扎氯铵 洁尔 灭 与苯扎溴铵 新洁尔灭 等 两性离子型表 面活性剂 卵磷脂 氨基酸型和甜菜碱型两性离子 表面活性剂等 54 56 答案 D A B 解析 本组题考查片剂的包衣材料 包制薄 膜衣的材料主要分为胃溶型 肠溶型和水不溶型三 大类 分别如下 胃溶型 羟丙甲基纤维素 HPMC 羟基纤维素 HPC 丙烯酸树脂 号 聚 乙烯吡咯烷酮 PVP 肠溶型 虫胶 酸醋纤维 素酞酸酯 CAP 羟丙甲纤维素酞酸酯 HPM CP 丙烯酸树脂类 I 水不溶型 乙基纤 维素 醋酸纤维素 57 60 答案 E C B A 解析 继发性反应是指由于药物的治疗作用 所引起的不良后果 后遗效应是指在停药后血药浓 度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效 应 毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多 时发生的危害机体的反应 副作用是指药物按正常 用法用量使用时 出现的与治疗目的无关的不适反 应 61 64 答案 D C E B 解析 氮芥类抗肿瘤药物包括美法仑 环磷 酰胺和异环磷酰胺 作用于拓扑异构酶 I 的抑制剂 临床使用的主要是喜树碱及其衍生物 作用于拓扑 异构酶 的抑制剂有生物碱类药物表鬼臼霉素的 衍生物依托泊苷和替尼泊苷 蒽醌类抗肿瘤抗生 素 主要代表有阿霉素和柔红霉素 65 68 答案 B C A D 解析 萘丁美酮 萘普酮 为非酸性的前体 药物 其本身无环氧酶抑制活性 主要用于治疗类 风湿性关节炎 服后对胃肠道的不良反应较低 69 72 答案 D B C A 解析 本组题考查的是气雾剂 气雾剂举例 中 盐酸异丙肾上腺素气雾剂中加入维生素 C 作为 抗氧化剂 氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类 新型抛射 剂 以三氟 氟 烷和七氟丙烷应用最多 常加入表 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 4 面活性剂包括聚三梨酯类 特别是聚三梨酯 85 乙 基卵磷脂衍生物 溶液型气雾剂 药物和抛射剂混 合成均相溶液 必要时可加入适量乙醇 丙二醇作 潜溶剂制成均相溶液 73 76 答案 C D A B 解析 喹诺酮类抗菌药物有诺氟沙星 环丙 沙星 左氧氟沙星等 磺胺类抗菌药物有磺胺甲嗯 唑 磺胺嘧啶 甲氧苄啶等 抗结核分枝杆菌药物 有异烟肼 吡嗪酰胺片 乙胺丁醇等 抗真菌药物 有氟康唑 伏立康唑 伊曲康唑 阿奇霉素为大环 内酯类抗菌药物 77 80 答案 B D A C 解析 核苷类抗病毒药物有齐多夫定 司他 夫定 拉米夫定等 开环核苷类抗病毒药物有阿昔 洛韦 更昔洛韦 喷昔洛韦等 金刚烷胺为一种对 称的三环状胺 它可以抑制病毒颗粒穿人宿主细 胞 也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱 壳及核酸向宿主细胞的侵入 奥司他韦是流感病毒 的神经氨酸酶抑制剂 通过抑制 NA 能有效地阻断 流感病毒的复制过程 对流感的预防和治疗发挥重 要的作用 81 答案 B 解析 糊精为稀释剂 82 答案 B 解析 蔗糖为稀释剂 蔗糖也是矫味剂 83 答案 B 解析 造成片剂裂片的原因有 物料中细 粉太多 压缩时空气不能及时排出 导致压片后气 体膨胀而裂片 物料的塑性较差 结合力弱 84 答案 E 解析 造成片剂崩解迟缓的原因有 片剂 的压力过大 导致内部空隙小 影响水分渗入 增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强 崩解 剂性能较差 而片剂不崩解 颗粒过硬 药物溶解 度差是造成片剂溶出超限的原因 85 答案 B 解析 处方中维生素 C 和焦亚硫酸钠为抗氧 化剂 86 答案 D 解析 处方中乙醇和水为溶剂 87 答案 E 解析 本滴眼液中不能加入阳离子型表面活 性剂 因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌 88 答案 C 解析 氯化钠能使羧甲基纤维素钠黏度显著 降低 促使结块沉降 改用 2 的硼酸后 不仅改善 降低黏度的缺点 且能减轻药液对眼黏膜的刺激 性 89 答案 E 解析 将特布他林苯环上的两个酚羟基酯化 制成的双二甲氨基甲酸酯前药为班布特罗 吸收后 在体内经肝脏代谢称为有活性的特布他林而发挥 作用 福莫特罗是指含有 3 甲酰胺基 4 羟基 苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构 90 答案 D 解析 福莫特罗虽然脂溶性比沙美特罗小 但作用持续时间相同 亦属短效 2受体激动剂 91 答案 D 解析 昔布类药物在阻断前列环素 PGI2 产 生的同时 并不能抑制血栓素 TAX2 的生成 有可 能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡 92 答案 E 解析 罗非昔布发挥抗炎作用的同时出现的 与治疗目的无关的不适反应即引发心血管事件 属 于副作用 93 答案 D 解析 倍他洛尔脂溶性较大 口服后在胃肠 道易于吸收 生物利用度高 无菌过效应 94 答案 C 解析 倍他洛尔为较新的选择性 1受体拮抗 剂 95 答案 E 解析 根据病情表现 该老人可能患有哮喘 病 96 答案 D 解析 可选用的治疗药物是沙丁胺醇 97 答案 A 解析 沙丁胺醇属于 2肾上腺素受体激动剂 98 答案 A 解析 甘露醇为填充剂 兼有矫味的作用 99 答案 C 解析 聚维酮乙醇溶液为黏合剂 100 答案 D 解析 硬脂酸镁为润滑剂 101 答案 ABCD 解析 天然产物药物指从天然产物中提取得 到的有效单体 通过发酵方法得到的抗生素以及半 合成得到的天然药物和半合成抗生素 寡核苷酸药 为生物技术药物 102 答案 ABCE 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 5 解析 黏合剂指依靠本身黏性赋予无黏性或 黏性不足的物料以适宜黏性的辅料 片剂常用黏合 剂 淀粉浆 糖浆 胶浆等传统黏合剂 纤维素类 衍生物和高分子聚合物 如羟丙甲纤维素 HPMC 乙基纤维素 EC 羧甲基纤维素钠 CMC Na 聚维 酮 PVP 明胶 聚乙二醇等 乙醇为常用溶剂 103 答案 BCDE 解析 药物的化学配伍变化包括 混浊或 沉淀 变色 药物间引起氧化 还原 聚合 分 解等反应时 有时产生有色化合物或发生颜色变 化 如含有酚羟基的药物与铁盐相遇 可使颜色变 深 多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会逐渐 变成粉红至紫色 氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成 黄色 产气 一般由化学反应引起 如碳酸盐 碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应 产生二氧 化碳 溴化铵 氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配 伍 溴化铵和利尿药配伍 产生氨气 乌洛托品与 酸类或酸性药物配伍 产生甲醛 发生爆炸 发 生爆炸大多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起 如 氯化钾与硫 高锰酸钾盐与甘油 强氧化剂与蔗糖 或葡萄糖等 产生有毒物质 如含朱砂的中药制 剂不宜与还原性药物如溴化钾 溴化钠 碘化钾 碘化钠 硫酸亚铁等配伍 分解破坏 疗效下降 如维生素 B12和维生素 C 合用 维生素 B12的效价显 著降低 104 答案 ACDE 解析 热原分子上含有负电荷的磷酸根与羧 酸根 可以被弱酸性阳离子交换树脂吸附 105 答案 ABCDE 解析 固体制剂的特点为 物理 化学稳 定性好 生产工艺较成熟 生产成本较低 制备 过程的前处理需经历相同的单元操作 药物在体 内需先溶解后再被吸收进入血液循环 剂量较易 控制 贮存 运输 服用以及携带方便 106 答案 ACE 解析 除中药散剂外 105 干燥至恒重 减失重量不得过 2 0 中药散剂中一般含水量不得 过 9 0 外用散剂和用于烧伤或严重创伤的中药外 用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于 95 107 答案 BD 解析 本题考查的是防腐剂 常用防腐剂 羟苯酯类 或称为尼泊金类 苯甲酸与其钠盐 山梨酸 苯扎溴铵 即新洁尔灭 醋酸氯已定 其他防腐剂 乙醇 苯酚 甲酸 三氯叔丁醇 苯 甲醇 硝酸苯汞 硫柳汞 甘油 氯仿 按油 桂 皮油 薄荷油等均有防腐作用 108 答案 ABCDE 解析 粉雾剂的特点包括 无胃肠道降解 作用 无肝脏首过效应 药物吸收迅速 给药 后起效快 大分子药物的生物利用度可以通过吸 收促进剂或其他方法的应用来提高 小分子药物 尤其适用于呼吸道直接吸入或喷人给药 药物吸 收后直接进入体循环 达到全身治疗的目的 可 用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物 顺行性 好 特别适用于原需要长期注射治疗的患者 起 局部作用的药物 给药剂量明显降低 毒副作用小 109 答案 ABC 解析 注射剂常用的等渗调节剂为氯化钠 葡萄糖 甘油 甘露醇 乳糖为常用填充剂 110 答案 ABCD 解析 硬脂酸钠是水溶性基质 111 答案 CDE 解析 本题考查本组药物的代谢及使用时注 意事项 由于三种药经肝肾代谢且具有一定毒性 故肝功能和肾功能均不良者要慎用或忌用 112 答案 ABCDE 解析 输液的特点包括 输液能够补充营 养 热量和水分 纠正体内电解质代谢紊乱 维 持血容量以防止休克 调节体液酸碱平衡 解 毒 用以稀释毒素 促使毒物排泄 抗生素 强 心药 升压药等多种注射液加入输液中静脉滴注 起效迅速 疗效好 且可避免高浓度药液静脉推注 对血管的刺激 113 答案 ABCDE 解析 凝胶剂的质量要求包括 混悬型凝 胶剂中胶粒应分散均匀 不应下沉 结块 凝胶 剂应均匀 细腻 在常温时保持胶状 不干涸或液 化 凝胶剂根据需要可加入保湿剂 抑菌剂 抗 氧剂 乳化剂 增稠剂和透皮促进剂等 凝胶剂 一般应检查 pH 凝胶剂基质与药物间均不应发生 理化反应 除另有规定外 凝胶剂应避光 密闭 贮存 并应防冻 114 答案 ABCDE 解析 本题考查手性药物的对映异构体之间 的关系 手性药物的对映异构体之间具有题中所列 举的所有可能的活性状态 具有等同的药理活性和 强度 产生相同的药理活性 但强弱不同 一个有 活性 一个没有活性 产生相反的活性 产生不同 类型的药理活性 115 答案 ABCDE 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 6 解析 增加药物溶解度的方法包括 加入 增溶剂 被增溶的物质 以不同方式与胶束相互作 用 使药物分散于胶束中 加入助溶剂 助溶剂 分为三类 某些有机酸及其钠盐 苯甲酸钠 水杨 酸钠 酰胺化合物 乌拉坦 尿素 烟酰胺 乙 酰胺等 无机盐 碘化钾 制成盐类 一些难 溶性弱酸 弱碱类药物 可制成盐类而增加其溶解 度 使用混合溶剂 溶质在混合溶剂中的溶解度 要比在各单一溶剂中的溶解度大的现象 称为潜溶 性 具有潜溶性的混合溶剂 称为潜溶剂 制成 共晶 药物共晶是药物活性成分与合适的共晶试剂 通过分子间作用力 如氢键 而形成的一种新晶型 共晶可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物 的理化性质 包括提高溶解度和溶出速度 116 答案 ABCD 解析 若制得的栓剂在贮藏或使用时过软 可加入适量的硬化剂 如白蜡 鲸蜡醇 硬脂酸 巴西棕榈蜡等调节 单硬脂酸甘油酯是增稠剂 117 答案 ABCE 解析 本题考查阿莫西林的合理用药 阿莫 西林和氨苄西林的水溶液与磷酸盐 锌盐 多羟基 化合物会发生分子内成环反应 生成 2 5 吡嗪二 酮衍生物而影响疗效 故不能配伍使用 118 答案 ABC 解析 易化扩散 具有载体转运的各种特 征 对转运物质有结构特异性要求 可被结构类似 物竞争性抑制 也有饱和现象 与主动转运不同 之处 易化扩散不消耗能量 是顺浓度梯度转运 载体转运的速率大大超过被动扩散 119 答案 ABC 解析 国家药品标准的制订原则包括 检 测项目的制订具有针对性 根据药品在生产 流通 贮存 贮藏及临床使用等各个环节中影响药品质量 因素 有针对性地规定检测的项目 加强对药品内 在质量的控制 检验方法的选择要有科学性 根 据 准确 灵敏 简便 快速 的原则 科学的选 择检验方法 既要注意方法的普及性和适用性 又 要注意先进分析技术的应用 不断提高检测的技术 水平 以使我国的药品质量标准到达国际先进水 平 标准限度的规定要有合理性 在保证药品 安 全 有效 的前提下 根据我国医药工业的生产和 技术能力所达到的实际水平合理制定标准限度 120 答案 ACE 解析 根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构 象提出了吗啡受体活性部位模型 按照这个模型 主要结合点为 一个负离子部位 一个适合芳 环的平坦区 一个与烃基链相适应的凹槽部位 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 7 冲刺模拟试卷 二 冲刺模拟试卷 二 1 答案 A 解析 我国工业用标准筛常用 目 数表示筛 号 即以每一英寸 25 4mm 长度上的筛孔数目表 示 但还没有统一标准的规格 故本题选择 A 2 答案 C 解析 有些离子能加速某些药物水解反应 如 乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素 G 的水解 氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中 4 小时 后损失 20 故本题选择 C 3 答案 B 解析 水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的 高分子薄膜衣材料 包括 1 乙基纤维素 2 醋 酸纤维素 故本题选择 B 4 答案 E 解析 TDDS 经皮给药制剂 的基本组成可分 为 5 层 背衬层 药物贮库层 控释膜 黏附层和 保护膜 故本题选择 E 5 答案 C 解析 舌下片系指置于舌下能迅速溶化 药物 经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂 舌下片中的 药物与辅料应是易溶性的 主要适用于急症的治 疗 由于舌下片中的药物未经过胃肠道 所以可以 避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏 同 时也避免了肝脏对药物的破坏作用 首过作用 如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗 吸收迅速 起效很快 故本题选择 C 6 答案 E 解析 根据它们所起作用的不同 常将辅料分 成如下四大类 填充剂或稀释剂 黏合剂 崩解剂 和润滑剂 故本题选择 E 7 答案 C 解析 凡士林仅能吸收约 5 的水分 不能与较 大量的水性溶液混合均匀 加入适量羊毛脂 胆固 醇和一些高级脂肪醇能增加其吸水性 故本题选择 C 8 答案 E 解析 不稳定药物的片剂 例 复方乙酰水杨 酸片 乙酰水杨酸遏水易水解咸水杨酸和醋酸 其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性 长期应用会 导致胃溃疡 因此 本品中加入乙酰水杨酸量 1 的酒石酸 可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水 杨酸水解 故本题选择 E 9 答案 C 解析 空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成 囊材料 故本题选择 C 10 答案 C 解析 膜剂或涂膜剂常用成膜材料分为天然 高分子物质和合成高分子物质 天然高分子成膜材 料有明胶 虫胶 阿拉伯胶 淀粉 糊精 琼脂等 多数可以生物降解或溶解 但成膜 脱膜性能差 故常与合成高分子成膜材料合用 合成的高分子成 膜材料成膜性能优良 成膜后的强度与韧性均较 好 常用的有聚乙烯醇 乙烯一醋酸乙烯共聚物和 纤维素衍生物等 故本题选择 C 11 答案 B 解析 对于半衰期很短的药物 要维持足够 的缓释作用 每剂量单位的药量必须很大 结果使 药物剂型本身增大 一般 半衰期短于 1 小时的药 物不宜制成缓 控 释制剂 半衰期长的药物 t1 2 24h 本身药效已较持久 一般也不采用缓 控 释制剂 故本题选择 B 12 答案 B 解析 甘露醇注射液含 20 甘露醇 为一过饱 和溶液 这种溶液中如果加入某些药物如氯化钾 氯化钠溶液 能引起甘露醇结晶析出 故本题选择 B 13 答案 A 解析 目前常用的直肠与阴道黏 膜吸收促进剂有 非离子型表面活性剂 如聚 山梨酯 80 脂肪酸 脂肪醇和脂肪酸酯类以及 尿素 水杨酸 苯甲酸钠 羧甲基纤维素钠 环 糊精类衍生物等可供选择 故本题选择 A 14 答案 D 解析 污染热源的途径包括 1 从注射用水 中带入 2 从原辅料中带入 3 从容器 用具 管道和设备等带入 4 制备过程中的污染 5 从 输液器带入 故本题选择 D 15 答案 C 解析 固体分散物通常是一种药物以分子 胶态 微晶或无定形状态 分散在另一种水溶性材 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 8 料或难溶性 肠溶性载体材料中形成固体分散物 固体分散物可进一步制成各种剂型 还可直接制成 滴丸 改善难溶药物的溶出速度 提高药物的生物 利用度 利用载体的包蔽作用 可延缓药物的水解 和氧化 主要缺点是药物的分散状态稳定性不高 久贮往往发生老化现象 故本题选择 C 16 答案 C 解析 肠溶性载体材料包括 1 纤维素类 醋酸纤维素酞酸酯 CAP 羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCP 等 2 聚丙烯酸树脂 S L 型等 故本 题选择 C 17 答案 D 解析 处方中三种主药混合制粒时 熔点下 降 压片时则出现熔融和再结晶现象 故采用分别 制粒的方法 制片用淀粉作黏合剂 硬脂酸镁能促 进乙酰水杨酸的水解 故用滑石粉和少量液状石蜡 为润滑剂 乙酰水杨酸用含有少量酒石酸 约为乙 酰水杨酸的 1 的淀粉浆制粒后 可以增加乙酰水 杨酸的稳定性 减少水解 乙酰水杨酸的可压性极 差 因而采用了较高浓度的淀粉浆 15 17 作为 黏合剂 故本题选择 D 18 答案 D 解析 利用渗透泵原理制成的控释制剂 能 均匀恒速地释放药物 其释药速率不受胃肠道可变 因素如蠕动 pH 胃排空时间等的影响 比骨架型 缓释制剂更优越 故本题选择 D 19 答案 B 解析 乙基 CYD 溶解度比 CYD 更低 比 CYD 吸湿性小 在酸性条件下比 CYD 更 稳定 故本题选择 B 20 答案 B 解析 一般药物的半衰期是恒定的 改变给 药途径会使生物利用度改变 故本题选择 B 21 答案 A 解析 当一种药物具有较大的表观分布容积 时 此药物排出就慢 比那些不能分布到深部组织 中去的药物药效要强 毒性要大 故本题选择 A 22 答案 B 解析 主动转运有如下特点 1 逆浓度梯度 转运 2 需要消耗机体能量 能量来源主要是细 胞代谢产生的 ATP 提供 3 主动转运药物的吸收 速度与载体数量有关 可出现饱和现象 4 可与 结构类似物质发生竞争现象 5 受代谢抑制剂的 影响 6 主动转运有结构特异性 7 有部位特异 性 故本题选择 B 23 答案 E 解析 许多药物的有效血药深度为稳态水平 而欲达到稳态的 90 99 则需 3 32 6 64 个 t1 2 故本题选择 E 24 答案 E 解析 配伍变化可分为物理的 化学的和药 理的三个方面 其中化学的配伍变化包括如下 1 变色 维生素 C 和烟酰胺 碳酸氢钠与大黄酚 2 混浊或沉淀 pH 改变产生沉淀 水解产生沉淀 生物碱盐溶液的沉淀 乳酸环丙沙星与甲硝唑 复分解产生沉淀 3 产气 4 分解破坏 疗效 下降 乳酸环丙沙星与甲硝唑 5 发生爆炸 高 锰酸钾与甘油 故本题选择题 E 25 答案 B 解析 消除半衰期是指血浆药物浓度下降一 半所需要的时间 其长短可反映药物体内消除速 度 一次用药约经 5 个 t1 2体内药量消除 96 以上 定时定量给药时 经 5 个 t1 2后血药浓度过到稳态 浓度 某药的半衰期为 5 小时 即 tl 2为 5 小时 5 个 tl 2为 25 小时 所以单次给药后 约 97 的药物 从体内消除需要的时间是 25 小时 故本题选择 B 26 答案 A 解析 能使肝药酶活性增强的药物称酶诱导 剂或酶促剂 如苯巴比妥 苯妥英钠 利福平 卡 马西平 灰黄霉素和地塞米松等 故本题选择 A 27 答案 E 解析 根据称量选择合适的天平 1 取样量 大于 100mg 时 选用感量为 0 1mg 的分析天平 2 取样量为 100 N10mg 时 选用感量为 0 01mg 的分 析天平 3 取样量小于 10mg 选用感量为 0 001mg 的分析天平 故本题选择 E 28 答案 C 解析 用于杂质限量检查的方法需要验证专 属性 检测限和耐用性 故本题选择 C 29 答案 B 解析 定量限 指样品中被测组分能被定量 测定的最低浓度或最低量 常用信噪比确定定量 限 一般以信噪比为 10 1 时的相应浓度或注入仪 器的量确定定量限 故本题选择 B 30 答案 B 解析 旋光仪测定比旋度值可用来鉴别药物 或判断药物的纯杂程度 在规定的条件下 物质的 比旋度是定值 如左氧氟沙星 肾上腺素 硫酸奎 宁 葡萄糖 阿莫西林 氢化可的松 故本题选择 B 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 9 31 答案 D 解析 罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增 敏剂 二甲双胍属于双胍类胰岛素增敏剂 格列美 脲 瑞格列奈属于胰岛素分泌促进剂 阿卡波糖属 于 葡萄糖苷酶抑制剂 故本题选择 D 32 答案 A 解析 通过结构可知阿昔洛韦属于开环核苷 类抗病毒药 故本题选择 A 33 答案 A 解析 阿昔洛韦是抗疱疹病毒的首选药 故 本题选择 A 34 答案 C 解析 磷酸氯喹为 4 氨基喹啉类药物 进入 疟原虫体后 其分子插入疟原虫 DNA 双螺旋链之间 形成稳定的复合物 从而影响 DNA 复制 RNA 的转 录和蛋白质合成 故本题选择 C 35 答案 B 解析 磷霉素为结构最小的抗生素 可以从 多种链霉菌培养液中分离得到 现已人工合成 临 床上使用其钠盐供注射 而钙盐供口服 两者都为 白色结晶性粉末 水中的溶解度较好 其 pH 在 8 10 5 且稳定 故本题选择 B 36 答案 E 解析 盐酸纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂 对阿片受体拮抗作用的强度依次为 受体 K 受体 受体 纳洛酮是研究吗啡受体的重要工具药物 在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂 纳洛酮水溶 液为酸性 pH 为 3 0 4 5 遇三氯化铁试液显淡 蓝紫色 纳洛酮在胃肠道吸收较好 在肝脏中代谢 主要是葡糖醛酸化物 故本题选择 E 37 答案 B 解析 利培酮是运用拼合原理设计的非经典 抗精神病药物 是将苯酰胺结构的 D2拮抗剂 瑞莫 必利 与苯并噻唑哌嗪结构的 5 HT2A拮抗剂 替 螺酮 拼舍得到的 故本题选择 B 38 答案 C 解析 罗红霉素是红霉素 C 9 肟的衍生物 腙和肟的区别 肟通式都具有 C N OH 基 而腙 含有的结构为 C NNHR 故本题选择 C 39 答案 E 解析 四环素在 pH2 6 条件下 C 4 上二甲 氨基易发生可逆差向异构化反应 生成差向异构 体 其活性极低且毒性较大 故本题选择 E 40 答案 C 解析 莨菪碱类中莨菪醇的 6 7 一位氧桥对 药物的中枢作用具有重要意义 东莨菪碱有氧桥 中枢作用强 阿托品无氧桥 中枢作用较弱 另外 莨菪醇 6 位上的 羟基也很重要 它可使中枢作用 减弱 东莨菪碱有氧桥 无 6 羟基 中枢作用 最强 故本题选择 C 41 44 答案 D E A C 解析 青霉素类 头孢菌素类 磷霉素 环 丝氨酸 万古霉素 杆菌肽等 通过抑制细胞壁合 成的不同环节而发挥抗茵作用 两性霉素 B 的抗茵 机制为 两性霉素 B 与真菌细胞膜上的重要成分麦 角固醇相结合 干扰细胞膜的通透性 进而使细胞 膜的屏障作用被破坏 细胞内的重要物质外漏 无 用物或对真菌有毒的物质内渗 使真菌的生命力下 降甚至死亡 氨基糖苷类抗菌机制 主要是阻碍细 菌蛋白质的合成 喹诺酮类药物抗茵机制 抑制细 菌的 DNA 回旋酶 从而阻碍 DNA 的复制 导致细菌 死亡 故本组题选择 DEAC 45 48 答案 D B C E 解析 四舍六入五成双 测量值中被修约的 那个数等于或小于 4 时舍弃 等于或大于 6 时进位 等于 5 且 5 后无数时 如果进位后测量值的末位数 成偶数 则进位 进位后 测量值的末位数成奇数 则舍弃 若 5 后还有数 说明修约数比 5 大 宜进 位 故本组题选择 DBCE 49 50 答案 D C 解析 水溶性环糊精衍生物常见的有甲基衍 生物 羟丙基衍生物 葡萄糖基衍生物 根据三种 环糊精的基本性质表 分子空穴直径大小顺序为 CYD CYD CYD 环糊精 故本组题选择 DC 51 53 答案 A D B 解析 不溶性骨架材料 聚乙烯 聚氯乙烯 甲基丙烯酸一丙烯酸甲酯共聚物 乙基纤维素等 亲水性骨架材料 羟丙甲纤维素 HPMC 甲基纤 维素 MC 羟乙基纤维素 羧甲基纤维素钠 海藻 酸钠 壳多糖 聚羧乙基等 以脂肪 蜡类等疏水 性阻滞材料为主要基质制成的缓释片 称为溶蚀性 骨架片 故本组题选择 ADB 54 57 答案 D A B E 解析 肠肝循环 在胆汁中排泄的药物或代 谢物 随胆汁排到十二指肠后 在小肠中转运期间 又会被重新吸收而返回门静脉 这种现象称为肠肝 循环 肝脏的首过效应 由胃肠道所有吸收部位吸 收的药物均由门静脉进入肝脏 肝脏丰富的酶系统 对药物有强烈的代谢作用 可使某些药物进入大循 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 10 环前 就受到较大的损失 这种作用为肝的首过作 用 效应 酶诱导作用 有些药物重复应用或在 体内停留较长时间后 可促进酶的合成 抑制酶的 降解 使酶活性或量增加 促进自身或其他合用药 物的代谢 这种现象称为酶诱导作用 漏槽状态 在受溶出速度限制的吸收过程中 由于溶解了的药 物立即被吸收 即为漏槽状态 故本组题选择 DABE 58 60 答案 A C D 61 64 答案 D C E A 解析 在热敏感脂质体膜上交联抗体 可得 热敏免疫脂质体 这种脂质体同时具有物理化学靶 向与主动靶向的双重作用 如阿糖胞苷热敏免疫脂 质体等 凡经超声波分散的脂质体 绝大多数为单 室脂质体 多室脂质体经超声波进一步处理 亦能 得到相当均匀的单室脂质体 前体药物是由活性药 物衍生而成的体外药理惰性物质 在体内经化学反 应和酶反应 使活性的母体药物再生而发挥其治疗 作用 故本组题选择 DCEA 65 68 答案 A D B C 解析 气雾剂抛射剂的分类 氟氯烷烃 氟 里昂 碳氢化合物 压缩气体 吐温类用途广泛 可以作为 增溶剂 乳化剂 分散剂 润湿剂 栓 剂的油脂性基质 可可豆脂 半合成脂肪酸甘油酯 羧甲基纤维素钠常用作片剂的黏合剂 故本组题选 择 ADBC 69 72 答案 A D C B 解析 除血管内给药没有吸收过程外 其他 途径如皮下注射 肌内注射 腹腔注射都有吸收过 程 肌肉注射后药物先经结缔组织扩散 再经毛细 血管和淋巴进入血液循环 皮内注射吸收更差 只 适用于诊断与过敏试验 脊椎腔注射的注射部位是 脊椎四周蛛网膜下腔内 由于神经组织比较敏感 脊髓液循环较慢 易出现渗透压的紊乱 能很快引 起头痛和呕吐 所以脊椎腔注射产品质量应严格控 制 其渗透压应与脊椎液相等 pH 应与脊髓液相当 的水溶液 不得含有微粒等异物 注射量不超过 10ml 故本组题选择 ADCB 73 77 答案 A B C D E 解析 按分散系统分类 糖浆剂属于溶液型 片剂属于固体分散型 气雾剂属于气体分散型 口 服乳剂属于乳浊型 涂膜剂属于胶体溶液型 故本 组题选择 ABCDE 78 80 答案 A B C 解析 丙磺舒 其作用机制是可以抑制有机 酸的排泄 从而提高有机酸药物在血液中的浓度 丙磺舒与青霉素合用时 由于降低青霉素的排泄速 度 从而增强青霉素的抗菌作用 克拉维酸 具有 抑制 内酰胺酶的作用 与 内酰胺抗生素合用 时 可以保护其免受 内酰胺酶的作用 甲氧苄啶 通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用 通常与磺 胺类药物 如磺胺甲嗯唑或磺胺嘧啶合用 磺胺类 药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用 故本组题 选择 ABC 81 答案 D 解析 维生素 C 是主药 显强酸性 由于注 射时刺激性大 会产生疼痛 故加碳酸氢钠或碳酸 钠 中和部分维生素 C 成钠盐 以避免疼痛 同时 由于碳酸氢钠的加入调节了 pH 可增强本品的稳定 性 维生素 C 容易被氧化 依地酸二钠是金属螯合 剂 用来络合金属离子 防止药品被氧化 亚硫酸 氢钠是还原剂 抗氧剂 可以防止药品被氧化 82 答案 D 解析 注射剂常用的抗氧剂为焦亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 亚硫酸钠 硫代硫酸钠 乳酸为金属 螯合剂 83 答案 B 解析 注射剂的特点 1 药效迅速 剂量准 确 作用可靠 2 可适用于不宜口服给药的患者 和不宜口服的药物 3 可发挥局部定位作用 但 注射给药不方便 注射时易引起疼痛 4 易发生 交叉污染 安全性不及口服制剂 5 制造过程复 杂 对生产的环境及设备要求高 生产费用较大 价格较高 84 答案 E 解析 临床适应证 用于治疗坏血病 也可 用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗 慢 性铁中毒的治疗 特发性高铁血红蛋白症的治疗 85 答案 C 86 答案 A 解析 醋酸地塞米松是一种难溶性药物 且 是活性成分 聚 D 乳酸是一种硬而脆的弱亲水性材 料 是植入剂的骨架材料 赋予植入剂的形状和强 度 聚乙二醇是亲水性柔性高分子材料 在植入剂 中作为改性剂 起到促溶 致孔 增塑 润滑 增 强 增韧等作用 本品的内外包装只允许在临用前 而且是在无菌手术室内方可拆开 87 答案 E 解析 植入剂的特点 具有定位给药 用药 次数少 给药剂量小 长效恒速作用及可采用立体 定位技术等特点 它适用于半衰期短 代谢快 尤 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 11 其是不能口服的药物 88 答案 D 解析 临床适应证 常用于白内障摘除并植 入人工晶体后引起的术后眼内炎症 89 答案 A 解析 植入剂的质量要求 1 植入剂所用的 辅料必须是生物相容的 可以用生物不降解材料如 硅橡胶 也可用生物降解材料 前者在达到预定时 间后 应将材料取出 2 植入剂应测定释放度 3 植入剂应单剂量包装 包装容器应灭菌 4 植 入剂应严封 遮光贮存 90 答案 D 解析 注意事项 若植入剂的材料没有较好 的降解性容易引发炎症反应 需进行手术取出 导 致患者的顺应性较差 若植入剂移位会导致其难以 取出 另外使用不当可能出现多聚物的毒性反应 91 答案 C 解析 根据患者病情表现 可选用的治疗药 物是美沙酮 92 答案 C 解析 美沙酮属于氨基酮类 93 答案 B 解析 美沙酮还可用于吸食阿片成瘾者戒毒 94 答案 A 解析 一般轻 中度海洛因依赖者的美沙酮 替代量可为每日 10 20mg 而重度依赖者常为每日 30 40mg 95 答案 C 解析 美国 FDA 对美沙酮脱瘾治疗分为 1 短期脱瘾治疗 时间不超过 30 天 2 长期脱瘾治 疗 时间不超过 180 天 96 答案 A 解析 美国药典 全称为 The United States Pharmacopeia 缩写为 USP 由美国药典委员会编 辑出版 97 答案 D 解析 JP 收载内容包括 凡例 原料药通则 制剂通则 通用试验方法 正文 红外光谱集 紫 外 可见光谱集 一般信息 附录 原子量表 98 答案 A 解析 英国药典 由 6 卷组成 99 答案 E 解析 欧洲药典 最新版为 2014 年 1 月 1 日生效的第 8 版 100 答案 B 解析 阴凉处系指贮藏处温度不超过 20 101 答案 ACD 解析 经胃肠道给药剂型 这类剂型是指药 物制剂经口服用 进入胃肠道 经胃肠道吸收而发 挥药效的剂型 其给药方法比较简单 如常用的散 剂 片剂 颗粒剂 胶囊剂 溶液剂 乳剂 混悬 剂等 容易受胃肠道中的酸 或酶 的破坏药物一 般不能简单的采用这类剂型 故本题选择 ACD 102 答案 BDE 解析 在药剂学中 润滑剂是一个广义的概 念 是助流剂 抗黏剂和 狭义 润滑剂的总称 故本题选择 BDE 103 答案 ABCDE 解析 片重差异超限是指片剂的重量超出药 典规定的片重差异允许范围 产生的原因有颗粒流 动性不好 流入模孔的颗粒量时多时少 颗粒内的 细粉过多或颗粒的大小相差悬殊 致使流入模孔内 的物料时重时轻 加料斗内的颗粒时多时少 造成 加料的重量波动 冲头与模孔吻合性不好 致使下 冲发生 涩冲 现象 造成加料量不一致 故本题 选择 ABCDE 104 答案 ABC 解析 盐酸异丙肾上腺素在 F12 中溶解性差 加入乙醇作潜溶剂 维生素 C 作抗氧剂 将药物 维生素 C 溶于乙醇中制成澄明溶液 分装于容器中 装上阀门 轧紧封帽 用压灌法压入 F12 即得 故 本题选择 ABC 105 答案 ABCDE 解析 热原的除去方法有以下几种 1 高 温法 2 酸碱法 3 吸附法 4 超滤法 5 离 子交换法 6 凝胶滤过法 7 反渗透法 故本题 选择 ABCDE 106 答案 CDE 解析 依那普利是依那普利拉的乙酯 依那 普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂 依 那普利是其前体药物 福辛普利在体内能经肝或肾 所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用 赖诺 普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药 的 ACE 抑制剂 故本题选择 CDE 107 答案 ABCDE 解析 结构式是盐酸左氧氟沙星 左氧氟沙 星的特征是 为喹啉羧酸类 左旋体水溶性好 用 于免疫损伤患者的预防感染 为喹诺酮类上市药物 中毒性最小者 结构中含有 1 个手性中心 左旋体 活性强 故本题选择 ABCDE 2015 年药学专业知识一考前冲刺模拟试卷 12 108 答案 CDE 解析 Becket 和 Casy 于 1954 年根据吗啡及 合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性 部位模型 按照这个模型 主要结合点为 1 一 个负离子部位 2 个适合芳环的平坦区 3 个与烃基链相适应的凹槽部位 吗啡及其衍生物和 合成代用品在结构上都满足受体要求 吗啡中的哌 啶环为椅式构象 苯基以直立键取代在哌啶环第四 位上 合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶 则可通过 键的旋转 转变为与吗啡相似的构象 故本题选择 CDE 109 答案 BCE 解析 唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮 唑类 咪唑类抗真菌药物的代表药物为硝酸咪康 唑 噻康唑 益康唑 酮康唑等 此类药物的化学 结构多数可看作是乙醇取代物 其中羟基多为醚 化 C 1 与芳核直接相连 C 2 与咪唑基连接 因而 C 1 是手性碳 此类药物应具有旋光性 但 临床使用的药物多数为消旋体 三氮唑类的代表药 物有特康唑 氟康唑 伊曲康唑和伏立康唑等 故 本题选择 BCE 110 答案 BCD 解析 奥关拉唑的发现激发了对 H K ATP 酶抑制剂的研究 发现其活性分子要求同时具有吡 啶环 亚磺酰基 苯并咪唑环三个部分 故本题选 择 BCD 111 答案 ACDE 解析 华法林钠结构中含有内酯结构 易水 解 口服吸收迅速而完全 生物利用度高达 100 本品结构中含有一个手性碳 有两个光学异构体 体内代谢有立体选择性 S 华法林经侧链羰基还原 为 S 7 羟基华法林 经尿液排泄 而 R 华法林在 母核 7 位上进行羟化 其代谢物进入胆汁 随粪便 排出体外