中药药理辅导书第十六章 化痰止咳平喘药.doc

第十六章 化痰止咳平喘药第一节 概述大纲要求1、了解化痰止咳平喘药的含义、分类；掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用。2、掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉杏仁、半夏的主要药理作用。重点及难点提示化痰止咳平喘药的主要药理作用；桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用内容精讲第一节 概 述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。本类药具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效。主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。 祛痰药多能止咳，而止咳、平喘药又多兼有化痰作用。所以，它们的功效与相应的选择性药理作用难以明确区分。现代药理研究表明，化痰、止咳、平喘功效与下列药理作用有关。 1.祛痰作用皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性地引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。杜鹃素祛痰作用与皂苷不同，一方面可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另一方面可溶解黏痰，使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂，同时降低唾液酸的含量，使痰液黏稠度下降，易于咯出。2.止咳作用半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。3.平喘作用第二节 常用药物桔梗【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。（l）祛痰与镇咳桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。 （2）抗炎桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。 2.其他药理作用 （l）降血糖和降血脂桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。 （2）镇静、镇痛、解热桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环已巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。 （3）扩张血管、减慢心率 （4）抗溃疡桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。 综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。 半 夏【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 半夏具有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结之功效。主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气；生用外治痈肿痰核。 （1）镇咳生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。（2）镇吐和催吐 半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。以上三种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。（3）对消化系统的影响 半夏能显著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。（4）抗肿瘤 半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活化作用和抗肿瘤作用。2.其他药理作用（1）抗生育和抗旱孕 （2）抗心律失常（3）对实验性硅沉着病的影响 （4）降血脂 综上所述，半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。 川贝母【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 川贝母具有清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效。主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。 （1）镇咳祛痰 川贝母祛痰作用非常显著，而镇咳作用则不够恒定。（2）平喘 （3）抑菌 体外抗菌试验表明，川贝水浸液能抑制星形奴卡菌生长；川贝醇提取物2g（生药）/ml在1:100-1:10000ml浓度时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。2.其他药理作用（l）对胃肠道作用 （2）对心血管作用 平贝母水溶成分对PAF诱导血小板聚集有抑制作用，从中分离得到的腺苷为其主要有效成分。 综上所述，川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。 浙贝母【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 浙贝母具有清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效。主治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘿瘤瘰疬，疮痈肿毒。（1）祛痰、镇咳 浙贝醇提物可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。 （2）平喘 浙贝醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。 （3）抗炎 浙贝母有抗二甲苯性小鼠耳肿胀和抑制角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀作用，能降低醋酸性小鼠腹腔毛细血管通透性。 2.其他药理作用 （1）镇静、镇痛 浙贝母醇提物亦能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应和热痛刺激引起的甩尾反应。 （2）对平滑肌的作用 浙贝醇对乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。 （3）抗溃疡、止泻 浙贝母醇提物可抑制水浸应激性和盐酸性小鼠胃溃疡形成，能强而持久的抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。 （4）对心血管的作用 浙贝母中所含脂肪酸有抑制血管紧张素转化酶的作用。 综上所述，与浙贝母清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效相关的药理作用是镇咳、祛痰、平喘、抗炎。浙贝母功效作用的物质基础主要为浙贝母中的生物碱。浙贝母及浙贝母生物碱对中枢神经、平滑肌、心血管等的作用，则是浙贝母药理作用的现代研究进展。 苦杏仁【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 苦杏仁具有降气止咳平喘，润肠通便之功效。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。 （l）祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘效应有关。（2）抗炎 从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B有明显的抗炎作用，KR-A和KR-B给大鼠灌胃，抗角叉菜胶性足跖肿胀的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。（3）对免疫功能的作用 （4）润肠通便 苦杏仁含丰富的脂肪油，能起润肠通便的作用。 2.其他药理作用（1）对消化系统的作用 苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。 （2）镇痛 杏仁的胃蛋白酶水解产物对乙酸引起的小鼠扭体反应有抑制作用。从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B静脉注射能抑制小鼠扭体反应，具有镇痛效应。（3）抗肿瘤作用 氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用，用氢氰酸加苯甲醛或苦杏仁苷加-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。 综上所述，与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。综合练习一、选择题（1）桔梗祛痰的主要成分是（）、皂甙 、桔梗酸a 、桔梗酸b 、桔梗酸c 、桔梗多糖（2）小量杏仁镇咳平喘作用是由于（）A、苦杏仁苷直接抑制咳嗽中枢B、分解出的氢氰酸对呼吸中枢的轻度抑制作用C、化痰而止咳平喘 D、对粘膜的局麻作用 E、抗炎作用二、填空题（3）桔梗皂苷祛痰的作用机理主要为胃粘膜及咽喉粘膜刺激作用，使( )从而( )。（4）半夏抗早孕的机制主要是( )。三、问答题（5）常用祛痰药通过哪些作用环节产生祛痰作用？（6）桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？参考答案一、选择题（1）A (2) B二、填空题（3）支气管粘膜分泌增多；痰液稀释而被排除 （4）半夏蛋白使血浆孕酮水平下降 三、问答题（5）答：常用祛痰药主要通过以下环节产生祛痰作用：（1）含有皂苷的药物祛痰作用与皂苷有关，皂