2018年课程资料 课程讲义 2执业药师2018 - 副本 1王何伟-药学专业知识一 2考点强化班 word 3-第三讲

第三讲第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用散剂的特点颗粒剂分类混悬：药物难溶，用前加水振摇泡腾：药物易溶。碳酸氢钠+有机酸CO2缓释与控释制剂缓释：药物缓慢非恒速释放。控释：药物缓慢恒速释放片剂的崩解时限 普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片1小时内全部溶解。王逗逗尝一尝普通的食物肠、1小时；普通、15分钟常用的（填充剂） 王逗逗巧记：米+皿淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类和甘露醇等。 微晶纤维素（MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称）甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）润湿剂蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂黏合剂黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（ HPC；可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（ CMC-Na）、乙基纤维素（EC；不溶于水）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）崩解剂 干淀粉+淀粉钠（巧记：定分）+低取代+交联干淀粉 羧甲基淀粉钠（CMS-Na）低取代基羟丙基纤维素（L-HPC）交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）交联聚维酮（PVPP） 泡腾崩解剂 润滑剂作用：助流、抗粘附和润滑三种作用种类：硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇 类、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）巧记-用十二碗巨纯的美国石油来润滑甜味剂阿司帕坦、蔗糖等片剂的包衣掩盖药物的苦味或不良气味；防潮、避光，以增加药物的稳定性；可用于隔离药物；改善片剂的外观；控制药物在胃肠道的释放部位。糖包衣材料片芯包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光隔离层：防止水分透入片芯；玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液粉衣层：消除片芯边缘棱角的衣层滑石粉、蔗糖粉糖衣层：粉衣层外包上蔗糖衣膜常用材料：蔗糖水溶液。有色糖衣层：即在蔗糖水溶液中加入适量的色素。 王逗逗 1 2 3抬长虫酞肠虫增塑剂二杆（甘）子需要改造重塑（增塑剂）水溶性增塑剂如丙二醇、甘油、聚乙二醇等非水溶性增塑剂如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等。释放调节剂也称致孔剂蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG遮光剂二氧化钛口服片临床应用胶嚢剂的特点优点：包衣的特点+起效快、生物利用度高缺点：胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大生产成本相对较高胶囊剂的崩解时限硬胶囊-应在30分钟内全部崩解 软胶囊 -应在1小时内全部崩解胶囊剂注意事项避免干吞，应整粒吞服；不宜剥去囊壳。液体制剂的分类均相分散系统：药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相分散系统：药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂分散系统分类高分子溶液剂：分散相大小1100nm溶胶剂：热力学不稳定体系混悬剂：500nm液体制剂的特点优点：吸收快、作用迅速 ；提高生物利用度高；缺点：贮存、运输、携带不方便；不稳定，易霉变液体制剂的溶剂液体制剂常用的附加剂增溶剂：表面活性剂；聚山梨酯类（吐温）助溶剂：形成可溶性物质；苯甲酸、碘化钾、乙二胺潜溶剂：能形成氢键；乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 防腐剂巧记：反腐波及赵本山！防腐剂、苯、山矫味剂甜味剂（糖精钠、阿司帕坦）芳香剂（柠檬、薄荷挥发油）胶浆剂-可以干扰味蕾的味觉而矫味，泡腾剂-将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。表面活性剂分类 低分子溶液剂芳香水剂：系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液糖浆剂：供口服使用；含蔗糖量应不低于45%（ g/ml）+新煮沸过的水溶解其他低分子液体制剂搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂涂剂：柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部粘膜的液体制剂洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂涂膜剂：涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素。混悬剂定义1.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。2.混悬剂特点比液体稳定；比固体使用方便，掩味；长效。3.混悬剂的质量要求沉降容积比、 重新分散试验、微粒大小测定、流变学测定、 絮凝度（值愈大，絮凝效果愈好）4.助悬剂能增加混悬剂中分散介质的黏度海藻酸钠、西黄蓍胶sh、甲基纤维素等、硅皂土、触变胶5.混悬剂注意事项使用前需要摇匀后才可使用。乳剂油相（O）、水相（W）和乳化剂是构成乳剂的基本成分，三者缺一不可。乳剂的特点O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。减少药物的刺激性及毒副作用。可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳。静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。乳剂的稳定性1.分层-上浮或下沉的现象 密度差造