机能学实验-药物的量效曲线PPT课件.ppt

药物的量效曲线及pD2 pA2的求算 一 1 实验目的 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法 观察乙酰胆碱 Ach 和阿托品 Atropine 的竞争性拮抗作用 3 加深对受体学说中亲和力 内在活性概念的理解及掌握KD Emax pD2 pA2的概念及求算法 2 KD值 50 受体与药物结合时的药物浓度 表示药物与受体的亲和力 KD越大 药物与受体亲和力越小 EMAX 药物的最大效应 增加剂量或浓度 效应不再继续增强 体现药物的内在活性 效价强度 potency 能引起等效反应的相对浓度或剂量 3 pD2 pA2的概念 pD2 受体激动剂的受体亲和力指数 即受体激动剂引起最大效应的50 时所需剂量的摩尔浓度的负对数 pA2 竞争性受体拮抗剂的拮抗指数 即用加倍浓度的受体激动剂 只引起原浓度的反应水平 这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数 4 作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力 而且还要内在活性 内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质 当两药内在活性相等时 其效价强度取决于亲和力的大小 当两药亲和力相等时 其效价强度取决于内在活性的强弱 0 1 5 原理 乙酰胆碱 Ach M受体激动剂肠平滑肌收缩 S型累加剂量效应曲线 Cumulativedoseresponsecurve CDRC 阿托品 Atropine 为M受体拮抗剂肠平滑肌松弛曲线平行右移 6 本实验课分两次进行 7 第一次课药物的量效曲线实验 方法 本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况 通过张力传感器 利用与计算机相连接的BL 420生物机能实验系统 观察 记录给阿托品前后Ach的量效曲线 测量给阿托品前后Ach的肌张力 g 并打印出来 8 实验步骤 一 微机准备 1 开机 打开 BL 420生物机能实验系统 开关 将张力换能器的五心插口连接于1通 CH1 启动 BL 420 2 单击 设置 实验人员 输入组号 名单 确定 3 单击 文件 打开配置 在弹出的 自定义模块选择 对话框中选 量效曲线 确定 4 双击 1通道 窗口变大后 鼠标指左侧坐标零刻度 将零基线移至屏幕下1 3处 9 二 固定肠肌 1 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后 加入台氏液 麦氏液槽加入台氏液40ml 在恒温液槽中加入自来水适量 2 打开恒温平滑肌槽开关 设定温度38 0 5 C 调节麦氏液槽氧气适量 3 取温台氏液约10ml于培养皿中 用小镊子取一肠段于培养皿中 两端夹上蛙心夹 一端连接于肌条固定夹于底部 另一端连接于张力换能器的旋臂 4 冲洗肠肌三次 稳定10分钟 10 2020 2 6 11 12 13 三 Ach量效曲线的制作 1 单击工具栏 记录肠肌收缩曲线约2cm 2 单击右下角的 L 打开特殊实验标记编辑对话框 在 实验标记组列表 中选 量效曲线实验 在 标记方式 中选 箭头 在 标记文字显示方向 中选 水平 确定 3 制作给Atropine前Ach的量效曲线 给药按表 Ach 9 3 应注意给药时机并及时添加每个药物浓度的标记 可在右下角 实验标记项 下拉表中找到 14 Ach给药次序 15 4 曲线完成 点击工具栏 暂停后 立即在10分钟内冲洗肠肌三次 然后加入10 6MAtropine0 4ml 温液15分钟5 肠肌温浴完毕 再以同法制作在Atropin存在下的Ach量效曲线 具体操作同上 16 6 结束实验 点击工具栏 在对话盒中输入文件名 保存 7 调出保存文件 在工具栏点击 区间测量 按钮 绿色 测量给Atropine前后Ach量效曲线各浓度的肌张力 g 显示在右上角 记录下来 填在实验报告上 8 复制图形 必要时剪辑 并打印出来 17 注意事项 1 勿过度牵拉