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药学概论绪论1、药品：药品是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能，提高生活质量和保持身体健康的特殊化学物品。2、药学：是以现代医学为主要理论指导，研究开发和生产应用治病防病药物的一门科学。3、药学的主要任务：（1）研究新药及其制剂（2）阐明药物作用机制（3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量（5）开拓医药市场，规范药品管理（6）促进、评估及保护药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案（7）运用药学、药理学、医学的知识，开展临床药理学、临床药学的工作，促进合理用药，保障患者的安全，有效、经济、方便应用药物。4、根据药品的化学性质不同将药品分为：天然药物，化学药物，生物药物。5、中国的天然药物又称中药，或者中草药。6、化学药物：是具有明确元素组成和化学结构的化合物。一般分为：无机药物，合成有机药物，天然有机药物。7、生物药物：是指利用生物体、生物组织及其成分，综合运用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和现代药学的原理与方法进行加工，制造而成的一大类用于预防、诊断和治疗疾病的制品。8、药物临床前研究中的安全性评价研究必须执行：药物非临床研究质量管理规范（GLP）9、药物的作用途径：酶，受体，离子通道，核酸。10、新药研究的四个阶段：（1）生物靶点的选择（2）监测系统的确定（3）先导化合物的发现（4）先导化合物的优化11、先导化合物：是指具有独特结构且具有一定活性的化合物。它可能因为活性小，选择性不高，或药代动力学特征不好，不能作为新药使用。12、前药设计：药物经过化学结构设计修饰后得到的化合物在体外没有或很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化成原来的药物而发挥药效时，原来的药物为母体药物，修饰后的称为前药。13、软药：体内容易失活的药，反之称为“硬药”。14、SFDA：国家食品药品监督管理局GMP：药品生产质量管理规范GSP：药品经营质量管理规范GLP：药品非临床研究质量管理规范GCP：药品临床试验质量管理规范15、钙离子通道阻滞剂：硝苯地平16、第一个局部麻醉药：普鲁卡因17、苷类：又称配糖体，是糖或糖的衍生物（如氨基酸、糖醛酸）与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。18、挥发油：又称精油，是存在于植物中的一类具有芳香气味，可随水蒸气蒸馏出来而又不溶于谁的挥发性油状成分的总称。19、酸性药物在酸性条件下易吸收，在碱性条件下不易吸收。药理学1、肾排除影响因素：（1）药物的理化性质和尿液PH值（2）竞争性分泌系统。分泌系统相同，竞争性控制。2、胆汁排泄： 肝肠循环：有些药物经过肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，可自胆汁排泄。此时，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重吸收进入体循环的过程，称为肝肠循环。 意义：肝肠循环明显的药物，作用时间长。3、药物与受体作用的条件：（1）亲和力 （2）内在活性4、配体两种：（1）作为激动剂 （2）作为拮抗剂1、首过消除：在药物经胃肠道吸收的过程中，部分药物在胃肠道中被各种消化酶或肠道细菌分解破坏，还有一些药物随大便排出体外，药物被胃肠道吸收后，通过门静脉进入肝脏，部分药物有可能被肝脏代谢，使最终进入体循环的药物量明显减少，这就是首关消除（首过消除）2、影响药物分布的因素（1）体内循环与药物流通性（2）药物与血浆蛋白的结合：属于非特异性结合，结合可逆，结合存在饱和性（3）血胎屏障，血脑屏障3、不良反应：指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。（1）副作用（2）毒性反应：急性毒性反应，慢性毒性反应，特殊毒性反应（致癌，致畸，致突变）。（3）变态反应（过敏反应）（4）停药反应：包括停药反跳和戒断症状（5）后遗效应（6）特异性反应（7）继发性效应（8）依赖性：包括精神依赖性和躯体依赖性4、作用于传出神经系统的药物： 自主神经系统分交感神经和副交感神经，自主神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱和去甲状腺素两种，作用于胆碱受体和肾上腺素受体（一）拟胆碱药：（1）毛果芸香碱：药理作用：兴奋M受体，滴眼产生：缩瞳；调节眼压；视调节痉挛（近视）临床应用：青光眼，虹膜、睫状体炎（2）新斯的明：临床作用：重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌动剂箭毒中毒的救治。（3）有机磷酸酯类中毒时救治：大量阿托品（阿托品化）；胆碱酯酶复活剂碘解磷定或氯磷定（二）抗胆碱药：（1）阿托品：药理作用：阻断M受体。松弛平滑肌；抑制腺体分泌；扩瞳，升高眼压，视调节麻痹（远视）；解除迷走神经抑制，心率加快；大剂量直接扩张血管；中枢先兴奋后抑制临床应用：治胃肠道绞痛好，胆肾绞痛差，可缓解尿频，尿急； 麻痹钱给药，流涎，盗汗；验光，以及眼底检查，虹膜睫状体炎；缓解性心律失常；抗休克，解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒。 不良反应：口干、便秘、视力模糊，严重中毒表现中枢先兴奋后麻痹。青光眼，前列腺肥大禁用。（三）拟肾上腺素药（强心药）（1）肾上腺素：激动a、1、2受体。临床应用：心脏骤停，过敏性休克。（2）多巴胺激动多巴胺受体，a、1受体。（3）去甲肾上腺素激动a1、a2受体，对1受体作用弱。（4）异丙肾上腺素激动1、2受体。（四）抗肾上腺素：（1）a受体阻断药：酚妥拉明：（2）受体阻断药：普萘洛尔：临床应用：用于心绞痛，高血压，心律失常和甲状腺功能亢进等的治疗。不良反应：支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。5、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠及抗惊厥药（1）苯二氮卓类：地西泮（机制：兴奋苯二氮卓受体）（2）巴比妥类（3）其他镇静催眠药（4）抗惊厥药：硫酸镁（二）抗癫痫药（1）苯妥英钠（2）卡马西平（3）苯巴比妥（4）丙戊酸钠（5）地西泮：癫痫持续状态治疗首选药。（三）抗精神失常药（1）氯丙嗪：药理作用：抗精神病作用；镇吐；降温；加强中枢抑制作用（2）碳酸镁：抗抑郁躁狂症药（四）抗帕金森病药（1）拟多巴胺药（2）中枢抗胆碱药：（五）中枢镇痛药（1）吗啡 不良反应：耐受性和成瘾性（六）解热镇痛药本类药有三项共同药理作用：解热，镇痛，抗炎抗风湿。前列腺素具有致热，致炎，致风湿的作用。（1）阿司匹林：药理作用：还有抗血栓临床应用：解热、镇痛、抗炎抗风湿和抗血栓。6、作用于心血管的药物（一）抗心律失常药（1）钠通道阻滞药：三类（2）受体阻滞药普萘洛尔：用于室上性心动过速，如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。（二）抗慢性心功能不全药（1）强心苷类药理作用：加强心肌收缩性；减慢窦性频率；抑制传导系统 （三）抗心绞痛药（1）磷酸酯类：硝酸甘油（2）受体阻断药：普萘洛尔（变异型心绞痛不宜使用）（3）钙拮抗剂：硝苯地平（变异型心绞痛最有效）（四）抗高血压药第一线抗高血压药物：利尿降压药，钙拮抗药，受体阻断药和ACE抑制药。7、作用于血液的药（一）抗凝血药肝素：体内外都有抗凝血作用香豆素类：华法林，双香豆素。体外无效，口服有效.过量出血可用VitK代替。（二）抗凝血药维生素K（三）抗贫血药铁剂（硫酸亚铁），叶酸，维生素B128、抗组胺药：镇静作用：氯丙嗪苯海拉明氯苯那敏，前两者有催眠作用。9、作用于内分泌系统的药物（一）糖皮质激素类药物药理作用：抗炎；抑制免疫；抗毒；抗休克；对血液及造血系统；其他作用临床应用：替代疗法；自身免疫病；急性严重感染；解除炎症症状，抑制瘢痕形成；血液病。 不良反应：长期大量使用引起肾上腺皮质功能亢进综合征；停药反应10、抗菌药物的作用机制：（1）抑制细菌细胞壁合成（2）抑制蛋白质合成（3）抑制细胞膜功能（4）影响叶酸代谢 如磺胺类（5）抑制DNA合成 如喹诺酮类（6）抑制RNA合成 如利福平11、青霉素类抗菌谱：敏感细菌主要是G+球菌（如链球菌，肺炎球菌）、G-球菌（如脑膜炎球菌）、G+杆菌（如白喉杆菌、破伤风杆菌、炭蛆杆菌）、螺旋体。过敏反应：过敏性休克。皮下或肌内注射肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药。12、大环内酯类红霉素：白喉、百日咳、支原体肺炎、衣原体感染、嗜肺军团菌病首选药。13、克林霉素类克林霉素：金黄色葡萄球菌骨髓炎首选药。14、氨基苷类抗生素不良反应：肾毒性链霉素：鼠疫和兔热病首选药，第一线抗结核药。庆大霉素：氨基苷类药物中首选药。15、四环素类和氯霉素类抗生素 多西环素：取代四环素和土霉素作为首选药。16、人工合成抗菌药：喹诺酮类：伤寒首选药。磺胺嘧啶：流行性脑脊髓膜炎首选药。17、异烟肼：治疗结核的首选药。18、抗疟药氯喹：控制疟疾症状的首选药；伯氨喹：防止复发，为根治药；乙胺嘧啶：病因性预防药。19、肿瘤化学治疗存在的三个问题：（1）药物选择性差，毒性大；（2）肿瘤细胞的耐药性；（3）肿瘤药物对静止期细胞不敏感。20、抗肿瘤作用的生化机制分类：（1）抑制核算合成药；（2）破坏DNA结构与功能药；（3）嵌入DNA干扰转录RNA的药物；（4）抑制蛋白质合成药（5）影响体内激素合成的药物21、常见的毒性分为：近期毒性（骨髓毒性和胃肠道毒性）和远期毒性。药物化学1、药物化学：是一门借助化学的概念和手段来发现与发明新药、合成化学药物、阐明化学药物性质，并从分子水平上2、药效团：是药物分子与受体结合产生药理作用的最基本结构单元。3、近代药物化学迅速发展得益于合理的药物设计4、355页部分药物基本结构或药效团5、光学异构体在生物活性方面可能存在着以下一些情况：（1）具有同等的药理活性和强度；（2）药理活性相同，但强度不同；（3）一个有活性，一个没有；（4）药理活性不同，甚至相反6、先导化合物：是指具有独特结构且具有一定活性的化合物。它可能因为活性小，选择性不高，或药代动力学特征不好，不能作为新药使用。7、前药设计：药物经过化学结构设计修饰后得到的化合物在体外没有或很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化成原来的药物而发挥药效时，原来的药物为母体药物，修饰后的称为前药。8、软药：体内容易失活的药物，反之称为前药。药物分析1、药品的概念，对药品质量控制的意义。药品是人类用来预防、治疗、诊断疾病，有目的地调节人的生理功能，规定有适应证、用法、用量的物质，关系到健康的商品。保证用药的安全、合理和有效。2、何谓药物分析？药物分析主要是运用化学、物理化学或生物学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有代表性的中药制剂和生物制品及其制剂的质量控制方法，是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。3、常用的药物分析方法有哪些？经典化学分析方法：容量分析法和重量分析法；现代仪器分析技术：光谱分析法和色谱分析法。4、药品检验工作的基本程序是什么？（1）分析样品的取样（2）检验（3）检验报告的书写5、药品检验工作中分析样品应如何取样，取样的原则是什么？考虑取样的科学性、真实性、代表性。随机客观取样，考虑取样量。基本原则：均匀、合理。6、一般性杂质检查的主要项目。（1）水分（2）总灰分和酸不溶性灰分（3）重金属（4）砷盐（5）溶剂残留（6）有机溶剂残留7、阿司匹林制剂含量鉴定方法有哪些？（1）酸碱滴定法：直接滴定法和两步滴定法（2）高效液相色谱法8、简述药品质量标准分析方法验证内容。（1）准确度 （2）精密度（包括重复性、中间精密度和重现性） （3）专属性（4）检测限 （5）定量限 （6）线性 （7）范围 （8）耐用性9、生物样品除去蛋白的方法有哪些？（1）加入与水相容的有机溶剂（2）加入中性盐（3）加入强酸（4）加入含锌盐或铜盐的沉淀剂（5）酶解法10、中药提取方法有哪些？（1）冷浸法（2）回流提取法（3）连续回流提取法（4）超声提取法（5）水蒸气蒸馏法11、简述中药复方制剂含量测定如何选择指标成分？制剂有效成分明确，含量较高定量测定最理想不清楚具体成分，选择较适当或具一定特征性的成分进行分析。名词解释1、杂质的限量： 不影响药物的疗效和发生毒性的前提下，允许药物中存在有一定量的杂质，这一允许量被称为杂质的限量。2、准确度：指该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度。3、精密度：指在规定的测试条件下，同一个均匀供试品，经多次取样测定所得结果之间的接近程度。4、专属性：指在其他成分（如杂质、降解产物、辅料等）可能存在下，采用的方法能正确测定出被测物的特性5、药品质量标准：是。国家对药品质量、规格及验证方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法律依据。1、药物分析的基本任务：（1）药物成品的检验工作；（2）药物生产过程的质量控制；（3）药物储存过程的质量检查；（4）临床药物分析工作。2、中华人民共和国药典始于1953年更新九次，2005版起分三部。 内容包括：凡例、正文，附录和索引。凡例具有法律效力。 附录包括：制剂通则、一般鉴别实验、分光光度法、色谱法、理化常数、有关滴定法和测定法、一般杂志检查法、制剂检查法、抗生素微生物检定法3、美国药典NF，日本药典JP，英国药典BP，欧洲药典Ph.Eur4、药物鉴别常用方法：化学法、光谱法、色谱法和生物学法。5、药物的鉴别实验分为：一般鉴别实验和专属鉴别实验。6、杂质含量通常用百分之几或万分之几来表示，主要采用限量检查法。 重金属是指实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属。7、制剂含量测定首选方法：高效液相色谱法，结果用百分含量表示。8、阿司匹林在制剂的制备过程中易产生水杨酸。限量不得超过阿司匹林标示量的3%。9、中药：是以中医药学理论的属于表述其性味、功效和使用规律，并按中医药学理论指导临床应用的传统药物，包括植物药、动物药和矿物药。10、药品检验包括：性状、真伪鉴别、杂质检查、含量测定。12、中药制剂的鉴别主要包括性状鉴别、显微鉴别和理化鉴别。13、六味地黄丸鉴别：显微鉴别、薄层色谱鉴别14、去除蛋白质的目的：（1）使蛋白结合型的药物释放出来，以便鉴定；（2）减免后续溶剂萃取中乳化现象的出现；（3）保护仪器性能15、药品质量标准制定的原则：（1）安全性与有效性；（2）先进性（3）针对性与合理性（4）规范性药剂学1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。2、剂型的重要性：（1）剂型可改变药物作用的性质；（2）剂型能调节药物作用的性质（3）改变剂型可降低或消除药物的副作用（4）某些剂型具有靶向作用（5）剂型可直接影响疗效3、辅料在药剂学中的作用：（1）有利于制剂的成型；（2）增强主药的稳定性；（3）改变主要的理化性质；（4）可调控主药的释放速度；（5）利用辅料增强主药疗效，降低毒副作用；（6）利用辅料提高药物制剂的质量。4、水解反应的药物：酯类、酰胺类和酰脲类5、氧化反应的药物：酚类、烯醇类（维C）多双键共轭类药物易被氧化。6、影响药物制剂稳定性的因素（1）处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决措施因 素影 响措 施pH稳定性、溶解度和药效最稳定pH溶剂溶解度、水解速度加乙醇、丙二醇离子强度水解速度控制电解质表面活性剂形成胶束包裹药物，稳定化辅料特殊配伍禁忌(如乳糖与茶碱、硬脂酸镁与乙酰水杨酸（2）环境因素对药物制剂稳定性影响及解决措施因 素影 响措 施温度T, K光线光降解避光保存氧气氧化分解通入惰性气体加入抗氧剂金属离子催化氧化加入鳌合剂湿度、水分水化分解控制含水量加入干燥剂包装材料透光、透湿最适包装（3）药物制剂的包装和储存7、糖浆剂可分为单糖浆和药物糖浆（如磷酸可待因糖浆）。8、无菌：指制剂中不含任何活的微生物 灭菌：用物理或化学等方法杀灭或出去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。防腐：用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段。消毒：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。9、物理灭菌法包括：干热灭菌法、湿热灭菌法、过滤灭菌法、射线灭菌法。10、注射剂的特点：优点：（1）药液直接注入血管，药效迅速；（2）首因效应小，疗效可靠；（3）适用于不宜口服或易被消化液破坏的药物（4）适用于不能口服药物的病人（5）可发挥局部定位作用缺点：（1）研制和生产过程复杂，成本高；（2）质量要求严格；（3）剂量不当或注射速度过快可带来严重危害；（4）注射时疼痛（5）患者不能自主用药11、注射用水为无热原的重蒸馏水。12、热原是一种注射后能引起人体特殊制热反应的物质。由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。 热原的检查：家兔法和鲎试剂法。13、药物吸收快慢顺序：散剂颗粒剂胶囊剂包衣片14、不宜制成胶囊剂的药物：（1）能使胶囊壁溶解的液态药剂；（2）小剂量的刺激性药物，因在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃黏膜；（3）易风化药物，可使胶囊壁变软；（4）吸湿性药物，可使胶囊剂变脆。15、片剂常用的辅料一般包括：填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等。16、辅料种类作 用举 例填充剂利于片剂成型或分剂量淀粉、糖粉、糊精润湿剂润湿物料使之产生粘性水、乙醇粘合剂使无粘性物粒互相粘结淀粉浆崩解剂促使片剂在胃肠道内崩解淀粉、羧甲基淀粉钠润滑剂减少颗粒间及颗粒与冲头间的摩擦，顺利加料出片滑石粉、硬脂酸镁17、片剂的制备工艺：辅料粉碎过筛药物粉碎过筛混合制粒压片片剂18、包衣的目的 掩盖药物的不良臭味 防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性 控制药物在胃肠道一定部位释放或缓慢释放 对胃酸、胃酶不稳定及对胃有刺激的药物或包肠溶衣 有配伍变化的药物成分分别置于片芯和片层 改善片剂