药物化学第三章习题.doc

第三章 外周神经系统用药一、单项选择题1.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，（ ）是错的A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6-羟基D.中抠作用:阿托品东莨菪碱山莨菪碱E.中枢作用;东莨菪碱阿托品山莨菪碱2.马来酸氯苯那敏属于下列（ ）抗过敏药A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类3.(-)-去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时，使效价降低,是因为发生了（ ）A.水解反应 B.还原反应 C.氧化反应 D.开环反应 E.消旋化反应4.异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为（ ）A.侧链上的羟基 B.侧链上的氨基 C.烃氨基侧链 D.儿茶酚胺结构 E.苯乙胺结构5.苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代（ ）A.对1受体亲和力增大 B.对2受体亲和力增大C.对受体亲和力增大 D.对受体亲和力减小 E.对和-受体亲和力均增大6. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为（ ）A.因为有苯环 B.酯基的水解 C.第三胺的氧化 D.因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应7.阿托品在碱性水溶液中易被水解,因为化学结构中含有（ ）A.酰胺键 B.内酯键 C.亚酰胺键 D.酯键 E.内酰胺键8.关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是（ ）A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B.苯环上引入羟基，作用强度增强C.左旋体活性通常大于右旋体D.碳原子上引入甲基，通常作用强度增强E.通常受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大9.关于麻黄碱的叙述不正确的是（ ）A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服 C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E.平喘作用持续时间较长10.溴新斯的明的化学名为（ ）A.溴化-N,N,N-三甲基-3- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺B.溴化-N,N,N-三甲基-3- (三甲氨基)甲酰氧基苯胺C.溴化-N,N,N-三甲基-1- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺D.溴化-N,N,N-三甲基-2- (三甲氨基)甲氧基苯胺E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲氧基苯胺11.下列叙述中哪条是不正确的（ ）A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别12.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（ ）A. NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与Ach E结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆C.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分D.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂13.临床应用的阿托品是莨菪碱的（ ）A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用 14.阿托品的特征定性鉴别反应是（ ）A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应D. Vitali反应E.紫脲酸胺反应15.Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的( )结构类型A.乙二胺类 B.哌嗪类C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类16.下列除（ ）外都是非镇静的抗组织胺药。 A. 氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀 D.氯雷他定 E. 西替利嗪 17.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为( )18. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( ) A.普鲁卡因有芳香第一胺结构 B.普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因酰胺结构邻近位置有甲基 D.利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E.酰胺键比酯键不易水解19.盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 A.苯环B.伯氨基 C.酯基D.芳伯氨基 E.叔氨基 20.下列药物中含有甾体母核的是（ ） A.己烯雌酚 B.泮库溴铵 C.奎尼丁D.利血平 E.洛伐他汀二、问答题：1 为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?2 对乙酰胆碱进行结构改造得到拟胆碱药物主要有哪几种方法？举例说明。3 阿托品与东莨菪碱、山莨菪碱化学结构有什么区别？对其中枢作用有何影响。 4 阿托品结构中有几个手性碳,几个光学异构体?水溶液的稳定性如何？水解产物是什么? 5 如何鉴别阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱？ 6 解释软药的概念,举例说明。7 说明苯磺阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点及临床用途。 8 简述拟肾上腺素药的主要构效关系。9 简要说明拟肾上腺素药的结构与稳定性（体内、体外）之间的关系。10 肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色（从化学结构上分析原因）？11 写出麻黄碱的化学结构，指出含有几个手性碳原子，有几个光学异构体？具有显著活性的是哪个异构体? 12 根据对受体选择性不同，肾上腺素能拮抗剂分为那几类？13 组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称。 14 写出化学名为N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1