胆碱受体阻断药2012.ppt

胆碱受体阻断药 I M胆碱受体阻断药 CholinoceptorBlockingDrugs 胆碱受体激动后的效应 Ach分子式 瞳孔缩小 胆碱受体阻断药作用机制 第一节阿托品和阿托品类生物碱 第一节阿托品和阿托品类生物碱 体内过程 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收 并可透过眼结膜 季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织 中枢神经系统可达较高的药物浓度 尤其是东莨菪碱可迅速 完全地进入中枢神经系统 而季铵类药物较难进入脑内 其中枢作用较弱 第一节阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除 t1 2为2 4h 作用可维持约3 4h 但对眼 虹膜和睫状肌 的作用可持续72h或更久 第一节阿托品和阿托品类生物碱 药理作用 阿托品的作用广泛 各器官对阿托品的敏感性不一样 从高到低依次为 腺体分泌减少 瞳孔开大和调节麻痹 心率增快 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 中枢作用 阿托品作用的效应器官 效应器敏感性逐渐增强 腺体瞳孔心脏胃肠平滑肌中枢 第一节阿托品药理作用 1 抑制腺体分泌 作用 用途 不良反应 强弱 第一节阿托品药理作用 2 眼 局部滴眼或全身给药均出现 作用 用途 不良反应 阿托品对眼睛的作用示意图 扩瞳升高眼内压调节麻痹 第一节阿托品药理作用 作用 用途 不良反应 3 平滑肌 为什么前列腺肥大禁用阿托品 尿液排出更困难 1 治疗剂量 1 2mg HR 阻断窦房结M2受体 第一节阿托品药理作用 药理作用 用途 不良反应 4心脏 心悸 增加心肌耗氧量 心律失常 2 房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常 如窦房阻滞 房室阻滞 加快心率 第一节阿托品药理作用 作用 用途 不良反应 5 血管与血压 皮肤潮红 温热 感染性休克 除外伴HR和体温上升者 较大剂量扩血管 第一节阿托品药理作用 作用 用途 不良反应 6 CNS 兴奋延脑 大脑多言 谵妄 幻觉 定向障碍 运动失调 惊厥昏迷 呼吸麻痹 CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关 解救有机磷中毒 阿托品可以有效缓解M样症状 1 有机磷农药中毒M样症状 1 眼睛 缩瞳 流泪 眼睛痛 2 腺体 流涎 流汗 支气管分泌 3 呼吸系统 支气管平滑肌收缩 腺体分泌增多 4 胃肠道系统 恶心 呕吐 平滑肌痉挛引起腹痛 5 泌尿系统 逼尿肌收缩 小便失禁 6 心血管系统 M样作用引起心率变慢 血管舒张 血压下降 阿托品 1 抑制腺体分泌2 眼 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 3 解除内脏平滑肌痉挛4 心脏 心率 传导加快 5 血管与血压 扩血管抗休克 6 CNS 先兴奋后抑制 第一节阿托品药理作用 山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654 2 山莨菪碱Anisodamine 第一节阿托品和阿托品类生物碱 与Atropine比较 1 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克 内脏平滑肌痉挛2 抑制腺体 扩瞳作用 Atropine3 不易透过BBB 第一节阿托品和阿托品类生物碱 第一节阿托品和阿托品类生物碱 抑制CNS作用强