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文档简介

第二讲脂水分配系数评价药物亲水性或亲脂性大小的标准用P来表示，常用lgP表示公式： P值越大，脂溶性越高；P适宜药效好。吸收性与脂溶性抛物线的规律药物结构对P的影响A.水溶性基团：羟（巯）基、羧基、季铵B.脂溶性基团：逗逗巧记-卤熟的小鸡直流口水+火（烃、烷）烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基（醚键）、硝基第二章 药物的结构与药物作用药物的亲水性和渗透性首先必须明确：足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。其次掌握规律：第一节 药物理化性质与药物活性记忆技巧1.高高在上的地主喜欢喝伊利和普洱养胃地尔硫卓、依那普利、普萘洛尔2.双驴、一开车马、一匹骡子喝水解渴双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康3.雷纳尔（阿）多也低头雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔、低渗透性4.低低的农民生活困难只盯米粉低水溶解性、低渗透性、特非那定、呋塞米、酮洛芬药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。非解离的形式被吸收，通过生物膜解离形式和非解离形式药物的比例发生变化可通过下式进行计算pKa：解离常数；pH：体液的pH考试考酸性药物如下两个逻辑pKapH，分子型比例高更好的被吸收pK apH，解离和非解离各一半几个特殊的数值（必须记忆）lg1=0 lg10=1 lg0.1=-1药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响药物的典型官能团对生物活性影响卤素：吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间巯基：可以作为解毒药酯：羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收易在体内酶的作用下发生水解制成前药（药物的酸性降低，减少对胃肠道的刺激性）作用时间延长含有脂键的前药举例：前药洛伐他汀、辛伐他汀季胺：NH4+N原子上有四个化学键,都连接的是C原子,带正电荷作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用第二节 药物结构与药物活性药物化学结构对药物转运、转运体的影响药物化学结构对药物不良反应的影响结构“醌”有毒 药物与作用靶标结合的化学本质键合形式有共价键和非共价键两大类不限于一种结合模式共价键键合是一种不可逆的结合形式如烷化剂类抗肿瘤药物氢键：最常见的一种非共价作用形式；和碳酸酐酶结合离子-偶极和偶极-偶极相互作用：电负性原子吸引造成电荷分布不均；羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体王逗逗巧记：吃完喜糖就离异-吸、羰、离子、乙电荷转移复合物：抗疟药氯喹 药物的手性特征及其对药物作用的影响第相生物转化（官能团化反应）体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团咦，丫鬟，（我的）水枪呢，氧化、还原、水解、羟基化第相生物转化细节考点【例】利多卡因在体内代谢如下，其发生的第1相
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