克林霉素磷酸酯注射液.ppt

华北制药股份有限公司销售分公司 欢迎您走进华北制药 行业地位 华药集团公司是中国最大的化学制药企业之一 连续多年跻身全国500家最大工业企业和最佳经济效益工业企业行列 1986年 在医药行业首获 国家质量管理奖 1991年 新药研究开发中心组建 是医药行业首家国家认定企业技术中心 1991年 被国务院列为首批55家试点企业集团之一 1997年 列入国家经贸委首批6家技术创新试点企业 是目前仅有的一家医药企业 华北牌商标被评估价值60亿元 华北制药 中国抗生素及针剂的鼻祖 ClindamycinPhosphateInjection 克林美 产品知识 经典总结版 2013年2月 克林美的特点 国内首研上市 克林美 是国内首家研制 最早上市的克林霉素磷酸酯注射液国内第一个克林霉素磷酸酯注射液的国家标准就是依照克林美 的质量标准制定的 市场占有率高 克林美 在国内市场的占有率保持领先 完善的质量保证体系华北制药拥有50年的抗生素生产历史 是国内抗生素生产的 专家 华北制药拥有从林可霉素 克林霉素到克林霉素磷酸酯全部自产原料药 产品质量有保证 产品质量高 克林霉素的临床特点 具有广谱抗厌氧菌和抗G 菌的双重抗菌作用不受 内酰胺酶的影响 与青霉素 头孢菌素无交叉耐药性 适用于青霉素过敏者及耐药患者 无需皮试 使用方便 克林霉素的临床疗效 上医大华山医院抗生素研究所 吴永乐 国外医药抗生素分册 1995 16 2 104 克林美 临床疗效 治愈率 华西医科大学第一附属医院 卢毅等 中国抗生素杂志 1996 21 6 471 用法用量 本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药 静脉滴注时 每0 3g需50 100ml生理盐水或5 葡萄糖溶液稀释成小于6mg ml浓度的药液 缓慢滴注 通常每分钟不超过20mg 轻中度感染 成人一日0 6 1 2g 分2 4次给药 q12h q6h 儿童一日按体重15 25mg kg 分2 4次给药 q12h q6h 重度感染 成人一日1 2 2 4g 分2 4次给药 q12h q6h 儿童一日按体重25 40mg kg 分2 4次给药 q12h q6h ClindamycinPhosphateInjection 克林霉素磷酸酯的分子结构 林可霉素 克林霉素磷酸酯 克林霉素 ClindamycinPhosphateInjection 产品分类 克林霉素磷酸酯属林可胺类半合成抗生素 该类抗生素还包括林可霉素 克林霉素和克林霉素棕榈酸酯等 该类品种的代表产品及剂型 林可霉素 又称洁霉素 主要剂型是注射液克林霉素 又称氯洁霉素 主要剂型是胶囊克林霉素磷酸酯 主要剂型是注射液克林霉素棕榈酸酯 主要剂型是口服产品 用于儿科 特别提示 克林霉素磷酸酯注射液上市后 克服了盐酸克林霉素粉针在肌肉注射过程中造成剧烈疼痛的缺点 从而取代盐酸克林霉素成为目前唯一被美国药典 英国药典等收载的注射剂成分 ClindamycinPhosphateInjection 克林霉素磷酸酯原料药标准对比 说明 USP26对盐酸克林霉素的杂质控制要求是 差向异构体含量 4 0 克林霉素B 2 0 其他 1 0 总杂质 6 0 ClindamycinPhosphateInjection 产品研发概况 1965年 Birkenmyer等对林可霉素的糖甙部分进行改造 将C 7位的羟基氯化 得到了克林霉素 其抗菌活性是林可霉素的4 8倍 克林霉素磷酸酯是克林霉素C 2位酯衍生物 它的抗菌活性和抗菌谱均与克林霉素相同 但其脂溶性 渗透性要好于克林霉素 1992年 华北制药在国内率先完成了克林霉素磷酸酯注射液的临床验证 1994年在国内第一个上市了克林霉素磷酸酯注射液 规格 300mg 2ml 商品名 克林美 2002年1月 600mg 4ml规格产品上市 克林霉素磷酸酯是国内目前增长最快的抗生素产品之一 特别是2000年以后 以冻干粉针 小输液为代表的新剂型销量增长迅速 ClindamycinPhosphateInjection 药理毒理 本品为化学半合成的克林霉素衍生物 它在体外无抗菌活性 进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性 其抗菌谱 抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同 但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好 可肌内注射和静脉滴注给药 与林可霉素相比本品抗菌作用强4 8倍 吸收好 骨浓度高 且对厌氧菌感染具有良好的疗效 本品主要对革兰氏阳性菌及厌氧菌有很强的抗菌活性 包括革兰氏阳性球菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 链球菌 磷链球菌除外 肺炎链球菌 微球菌属等 厌氧菌 梭状芽孢杆菌属 拟杆菌属 丙酸杆菌属 真杆菌 厌氧球菌等 ClindamycinPhosphateInjection 药代动力学 注射给药可立即获得高血浓度 然后广泛分布到组织和体液中 在肺 扁桃体 肝胆 腹腔液 阑尾 前列腺及子宫 输卵管等 均可达高浓度 尤其骨关节组织中浓度较高为其特点 但通过血 脑脊液屏障的能力差 脑组织浓度低 本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素 正常人的药代动力学表明 单次静脉滴