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文档简介
复方尿维氨滴眼液1硼酸氧化锌冰片软膏2裸花紫珠颗粒3左氧氟沙星滴眼液3甲磺酸帕珠沙星滴眼液7右旋糖酐70滴眼液8布林佐胺滴眼液10妥布霉素地塞米松滴眼液15氟米龙滴眼液19盐酸氮卓斯汀滴眼液20复方尿维氨滴眼液药品名称:通用名称:复方尿维氨滴眼液英文名称:Compound Allantoin VitaminB6-E and Aminoethylsulfonic Acid Eye Drops成份:本品为复方制剂,其组份为:每支含硫酸软骨素10mg、尿囊素20mg、维生素E 1mg、维生素B6 1mg、牛磺酸20mg。苯扎氯铵(0.01%)性状:本品为无色澄明液体,具有特殊香味。适应症:用于治疗慢性结膜炎、角膜损伤、结膜充血、预防眼病(游泳后、尘埃吹进或汗水流入眼睛),紫外线或受其它光线影响之眼炎,眼睑炎;缓解因配戴隐形眼镜引起的不适,睛疲劳,眼痒、眼朦胧等症状;还用于眼部调节功能下降、屈光不正的辅助治疗。规格:10ml:含硫酸软骨素10mg,尿囊素20mg、维生素E 1mg、维生素B6 1mg、牛磺酸20mg。用法用量:局部滴眼。每次23滴,每日46次。不良反应::尚未发现过敏及其它副作用。禁忌:对本品成分过敏者禁用。注意事项:1.开封后不保证无菌。2.建议开封一个月后不再使用。3.使用时避免污染樽内眼液。4.滴用滴眼液时,请不要把容器的滴嘴直接接触及眼部。5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。孕妇及哺乳期妇女用药:无详细资料,安全性尚不明确。儿童用药:本品对于儿童的安全性和疗效尚不明确,不推荐儿童使用。老年用药:老年人使用本品无特殊禁忌。药物相互作用:本品与其它药物的相互作用尚未确定。药物过量:消化道反应:恶心、呕吐、腹泻。药理毒理:本品是复方制剂,其各成分的药理作用如下: 硫酸软骨素钠是生物体内结缔组织基层中的特有成分之一,作用机制可能与抑制磷酸二酯酶活性,增加环磷腺甙含量和活化脂解酶,促进脂质代谢有关。从而加速眼肌坏死的修复和促进末梢循环,保护前房和涂敷保护细胞的功能。尿囊素通过增加皮肤角质细胞粘合质的吸湿能力,同时直接作用于角质蛋白分子,促使其结合水的能力增加,吸收更多的水分,促进细胞增生,修复上皮组织,促使肉芽组织生长,促进创伤愈合。维他命B6参与某些氨基酸与脂肪代谢,降低血清中的胆固醇,刺激白细胞的生成,用于视网膜病变、视神经炎、白细胞减少症。维他命E参与自由基的清除,具有抗氧化作用,对肌肉代谢和生殖功能有良好影响,并可使末梢血管扩张,改善局部血液循环,促进病变组织恢复。牛磺酸作用于递质;具有抗菌等药理作用。贮藏:密闭,遮光,常温(10-30)保存。包装:塑料瓶,10ml/支*1支/盒有效期:24个月。执行标准:国家食品药品监督管理总局标准YBH04392008批准文号:国药准字H20083276生产企业:江西珍视明药业有限公司硼酸氧化锌冰片软膏药品名称:通用名称:硼酸氧化锌冰片软膏英文名称:Compound Boric Acid and Zinc Oxide Ointment成份:本品为复方制剂,其组份为:每支含硼酸0.2克、氧化锌1.8克、冰片50毫克。性状:本品为淡黄色软膏。适应症:用于湿疹及亚急性皮炎,也可用于浅表创伤、烧伤及褥疮的辅助治疗。规格:10g:硼酸0.2g、氧化锌1.8g、冰片50mg。用法用量:外用。取适量涂擦患处。不良反应:未进行该项试验,且无可靠参考文献。禁忌:未进行该项试验,且无可靠参考文献。注意事项:未进行该项试验,且无可靠参考文献。孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项试验,且无可靠参考文献。儿童用药:未进行该项试验,且无可靠参考文献。老年用药:未进行该项试验,且无可靠参考文献。药物相互作用:未进行该项试验,且无可靠参考文献。药物过量:未进行该项试验,且无可靠参考文献。药理毒理:硼酸为弱防腐药,对细菌和真菌有弱的抑制作用,刺激性小。氧化锌为皮肤的弱收敛剂,既有滋润和保护作用,又有轻度收敛及干燥性能。药代动力学:硼酸不易穿透完整皮肤,但可以从损伤皮肤、伤口和黏膜等处吸收。约有50%吸收量在12小时内从尿中排出,其余3-7天内排泄。贮藏:密闭,在30以下保存。包装:铝管包装,10g/支。有效期:暂定24个月。执行标准:国家药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-1216)-2002批准文号:国药准字H11022485生产企业:北京双吉制药有限公司裸花紫珠颗粒药品名称:通用名称:裸花紫珠颗粒汉语拼音:Luohuazizhu Keli成份:裸花紫珠。性状:本品为棕褐色颗粒;味甜、微涩。功能主治:消炎,解毒,收敛,止血。用于细菌感染引起的炎症,急性传染性肝炎,呼吸道和消化道出血。规格:每袋装3g(含干浸膏0.8g)。用法用量:开水冲服,一次1袋,一日34次。不良反应:尚不明确。禁忌:尚不明确。注意事项:尚不明确。贮藏:密封。包装:药用复合膜包装,每袋装3可克,每盒装9袋。有效期:18个月。执行标准:国家食品药品监督管理局标准(试行)YBZ12022006-2013Z批准文号:国药准字Z20060378生产企业:江西普正制药有限公司左氧氟沙星滴眼液药品名称:通用名称:左氧氟沙星滴眼液商品名称:可乐必妥英文名称:Levofloxacin Eye Drops成份:化学名称:(-)-(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并1,2,3-de-1, 4-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物化学结构式: 分子式:C18H20FN3O41/2H2O 分子量:370.38性状:本品为淡黄绿色的澄明溶液。适应症:适应菌种:对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌。适应症:用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎一级用于眼科围手术期的无菌化疗法。规格:5ml:24.4mg(以左氧氟沙星计)用法用量:一般一天3次,每次滴眼1滴,根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每1530分钟滴眼1次,对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次,病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。不良反应:注册上市时,在共计472例中,出现不良反应的为8例(1.69%)。主要的不良反应为眼刺激感4件(0.85%)、眼睑瘙痒感3件(0.64%)等。上市后使用情况调查(再审查结束时):在共计6686例中,出现不良反应的有42例(0.63%)。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12件(0.18%)、眼睑炎等6件(0.09%)、眼刺激感6件(0.09%)等。1.严重不良反应: 休克、过敏样症状(发生率不详):有可能引起休克、过敏样症状,应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。2.其他不良反应:发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。种类发生率发生率不详0.1-5%0.1%以下过敏症皮疹-荨麻疹、眼睑炎(眼睑发红、浮肿等)、眼睑皮肤炎、瘙痒感眼-刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍结膜炎(结膜充血、浮肿等)、禁忌:对本品的成分、氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。注意事项:1.为了防止耐药菌的出现等,原则上应确认敏感性,尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。2.本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时,应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。3.仅用于滴眼。4.为了防止污染药液,滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇或可能妊娠的妇女,只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)。儿童用药:根据日本可乐必妥滴眼液上市后使用情况调查的结果,在15岁以下儿童的1160例中,1岁以下的186例中未见有不良反应,在1岁至15岁用药者中出现不良反应的为4例(点状角膜炎、眼瘙痒症、接触性角膜炎、荨麻疹)。老年用药:通常,老年人的生理功能有所降低,应注意予以减量等。药物相互作用:尚不明确。药物过量:尚不明确。临床试验:1.对各种疾病的临床效果:以外眼部感染性疾病患者为对象对本品实施的II期试验、III期双盲比较试验、普通临床试验的共计323例中,其各种疾病的临床效果如下表。疾病名称有效率*(%)有效以上眼睑炎93.3(14/15)泪囊炎87.5(28/32)睑腺炎92.5(37/40)结膜炎91.6(196/214)睑板腺炎95.2(20/21)角膜炎(包含角膜溃疡)93.38(30/32)*:并发多种疾病时分别作为一个病例计入各种疾病。2.对各有效菌种的临床效果:上述323个病例的各有效菌种的临床效果如下表。3.对眼科围手术期无菌化疗法的效果:以眼科手术患者为对象对本制剂的手术前后无菌化效果进行探讨的结果,无菌化率为70.0%(35/50例)。毒理研究:药理作用:左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分,具有约2倍于氧氟沙星的抗菌活性。 左氧氟沙星的作用机制为通过阻碍DNA旋转酶(拓扑异构酶2)及拓扑异构酶4的活性,从而阻碍细菌DNA的合成。左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。左氧氟沙星体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌属、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌等具有较强的抗菌作用。遗传毒性:下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用:Ames细菌突变分析(鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌),CHO/HGPRT正向突变检测,小鼠微核试验,小鼠显性致死试验,大鼠非程序性DNA合成试验,小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变(CHL细胞系)和姐妹染色单体互换试验(CHL/IU细胞系)中为阳性。生殖毒性:大鼠经口给药剂量高达360mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的4.2倍),左氧氟沙星对其生殖能力没有损害。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量的1.2倍),左氧氟沙星对其生殖能力也没有损害。致癌性:大鼠每日服用左氧氟沙星,最高剂量100mg/kg/天(以体表面积计算相当于人类最大推荐剂量750mg的1.4倍),连续服用2年,未表现出任何致癌作用。左氧氟沙星不能缩短UV诱发的白化裸鼠(Skh-1)皮肤肿瘤的进展时间,左氧氟沙星不具有光致癌性。其他毒性:左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。幼年犬(4-5月龄)经口给予左氧氟沙星10mg/kg/天连续用药7天,或静脉给药为4 mg/kg/天,连续给药14天,均可引起关节损害。幼年大鼠口服剂量为300mg/kg/天连续用药7天,或静脉给药60mg/kg/天连续给药4周,均可以引起关节病变。3个月的Beagle犬,连续14天经口给予左氧氟沙星40mg/kg/天,在第8天出现严重的关节毒性而停药。在剂量2.5mg/kg水平(根据比较血浆AUC,约是儿童用量的 0.2倍)时,可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现,但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为10和40mg/kg(分别为儿童用量的约0.7倍和2.4倍)时,可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复18周后,关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。药代动力学1. 血中浓度将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01g/ml)以下。 2 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次501给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cmax)分别为1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g,30分钟后在角膜和房水的最高浓度(Cmax)分别为6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(Cmax)分别为11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g,之后缓慢消失。 此外,对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次11、1日3次连续滴眼1周后,最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g,之后缓慢消失。 用0.3左氧氟沙星滴眼液对比格狗以1次1滴、一天4次连续滴眼2周后,最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为:虹膜、睫状体为39.4g/g,脉络膜、视网膜色素上皮为12.3g/g,眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。贮藏:密闭,遮光,130保存。包装:塑料滴眼容器,1支/盒。有效期:36个月。执行标准:JX20140299批准文号:进口药品注册证小包装证号:H20150278 进口药品注册证大包装证号:H20150279 分包装批准文号:国药准字J20150106生产企业:参天制药株式会社甲磺酸帕珠沙星滴眼液药品名称:通用名称:甲磺酸帕珠沙星滴眼液英文名称:Pazufloxacin Mesylate Eye Drops汉语拼音:Jiahuangsuan Pazhushaxing Diyanye成份:本品的主要成份为甲磺酸帕珠沙星,其化学名称为(-)-(3S)-10-(1-氨基-1-环丙基)-9-氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶并1,2,3-de1,4苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。化学结构式:分子式:C16H15FN2O4.CH4O3S分子量:414.41性状:本品为无色至淡黄色的澄明液体.适应症:适用于敏感菌引起的细菌性结膜炎的治疗。规格:0.3%(以帕珠沙星计)用法用量:滴眼,每次1-2滴,一日4次,通常7天为一疗程,或遵医嘱。不良反应:国内、期临床试验显示,在共计509例细菌性结膜炎患者采用0.3%甲磺酸帕珠沙星滴眼液治疗后,共有7例发生不良反应(发生率为1.5%),主要表现为眼局部的刺痛感、烧灼感、眼痒等,程度为轻到中度。试验中未发现有全身性不良反应。禁忌:1、对本品任何成份过敏者禁用。 2、对帕珠沙星以及喹诺酮类抗生素有过敏史者禁用。注意事项:1、为了防止耐药菌的出现等,原则上应首先确认临床致病菌对本品的敏感性, 且尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。 2、有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用;肾功能不全者慎用;心脏或循环系统功能异常者慎用;有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。 3、本品仅限于滴眼用。 4、本品连续使用超过14天的安全性尚未确立,故不宜长期连续使用。 5、如使用后出现眼局部刺痛感、烧灼感等症状,应及时咨询医生。 6、为了防止污染药液,滴眼时应注意避免容器的前端直接接触手、眼睛等部 位。 7、当本品性状发生改变时禁用。 8、请将本品放在儿童不能触及的地方。9、严禁用于食品和饲料加工。孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项试验且无可参考文献。为避免不必要的风险,禁用于孕妇。对于哺乳期妇女应权衡利弊慎用,如考虑应用则应停止哺乳。儿童用药:未进行该项试验且无可靠参考文献。老年用药:未进行该项试验且无可靠参考文献。药物相互作用:未进行该项试验且无可靠参考文献。如需与其他药物同时使用应咨询医生。药物过量:未进行该项试验且无可靠参考文献。药理作用:本品抗菌谱广、抗菌活性强,对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌也有良好的抗菌活性。毒理研究:重复给药毒性:大鼠静脉注射甲磺酸帕珠沙星4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。本品对家兔眼睛滴眼后未发现刺激作用和毒性,家兔溶血试验呈阴性。药代动力学:用本品给日本大耳兔多次滴眼后,在兔眼的泪液、房水、结膜和角膜药物达峰时间分别为5min、30min、15min、30min,达峰浓度分别为868.6579.5ug/g、1.5440.4104ug/g、4.8331.166ug/g、9.742.42。贮藏:遮光,密闭保存。包装:低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶,每支5ml。有效期:24个月执行标准:YBH01212011批准文号:国药准字H20110022生产企业:浙江莎普爱思药业股份有限公司右旋糖酐70滴眼液药品名称:通用名称:右旋糖酐70滴眼液商品名称:润齐英文名称:Dextran 70 Eye Drops汉语拼音:You Xuan Tang Gan70 Di Yan Ye成份:主要成分:右旋糖酐70化学结构:右旋糖酐70系蔗糖经肠膜状明串珠菌L M-1226号菌(Leucnostoo mesenteroides)发酵后生成的高分子葡萄糖聚合物,经处理精制而得。平均分子量:70000性状:本品为无色,稍带粘性的胶体溶液,有时显轻微的乳光。适应症:减轻眼部干燥引起的灼热、刺激感等不适症状,保护眼球免刺激,减轻由于暴露于风沙或阳光下造成的眼部不适。规格:0.1%(0.4ml:0.4mg)用法用量:使用前请确认塑料瓶是否完好无损,打开时请完全旋掉顶部,切勿撕拉;根据病情需要滴眼,每次1-2滴。每个塑料瓶打开后仅能使用一次,用后应立即弃去。不良反应:可能会有暂时性的视物模糊现象。禁忌:对本品过敏者禁用。注意事项:1.请勿接触瓶口,以防污染药液。2.药液变色或浑浊时请勿使用。3.使用后如果感到疼痛,视物模糊、持续充血及刺激感或病情加重持续72小时以上时,应停药并请医生诊治。4.本品为单剂量包装,不含防腐剂,开封后仅使用一次。5.放置在儿童不宜触摸到的地方。6.运动员慎用。孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。儿童用药:婴幼儿使用本品的安全性尚未确立。老年用药:采用正常推荐剂量。药物相互作用:未见本品与其他药物相互作用的报告。药物过量:尚不明确。药理毒理:右旋糖酐70滴眼液是一种拟天然泪液的灭菌滴眼液,能与泪液结合,并可替代泪膜,消除因眼球干燥引起的灼热,刺激感等不适感。干眼症患者的角膜上皮细胞间联结遭到破坏,致使角膜上皮通透性增高,右旋糖酐70滴眼液可使角膜上皮得以修复,通透性降至正常值。药代动力学:尚不明确。贮藏:密闭、避光保存。包装:低密度聚乙烯药用单剂量滴眼剂瓶包装,0.4ml/支,10支/盒。有效期:24个月。执行标准:YBH03822013批准文号:国药准字H20133327生产企业:齐鲁制药有限公司布林佐胺滴眼液药品名称:通用名称:布林佐胺滴眼液商品名称: 派立明 Azopt英文名称: Brinzolamide Eye Drops汉语拼音:Bu Lin Zuo An Di Yan Ye成份:活性成分:布林佐胺化学名为:(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并3,2-e-1,2-噻喋-6-氢磺酰基-1,1-二氧化物化学结构式:分子式:C12H21N3O5S3分子量:383.5性状:白色或类白色的均匀混悬液适应症:适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对阻滞剂无效,或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物,或者作为阻滞剂的协同治疗药物。规格:5ml;50mg(1%)。用法用量:当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种局部眼科用药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。不良反应:在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中,最常见的与治疗相关的不良事件包括:味觉障碍(5.8%)(口苦或异味,如下所述)和滴药后一过性视物模糊(5.8%),可以持续几秒到几分钟(参见:对驾驶和操作机械的影响)。下述不良反应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级:非常常见(1/10)、常见(1/100-1/10)、不常见(1/10000-1/100)、少见(1/10000-1/1000)或罕见(1/10000)。在每个概率组中,均将按照严重程度的降序显示各不良事件。不良反应来自于临床试验和上市后自发报告。系统器官分类国际医学用语词典(MedDRA)首选术语感染和侵染不常见:鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎血液和淋巴系统疾病不常见:红细胞计数下降,血氯增加免疫系统疾病未知:超敏反应精神疾病不常见:感情淡漠、抑郁、情绪低落、性欲下降、梦魇、失眠、紧张不安神经系统疾病常见:味觉障碍、头痛不常见:嗜睡、运动功能障碍、健忘、记忆缺陷、头晕、感觉异常未知:震颤、感觉减退、味觉丧失眼部疾病常见:眼睑炎、视物模糊、眼部激惹、眼痛、眼干、眼睛分泌物、眼睛瘙痒、眼内异物感、眼充血不常见:角膜糜烂、角膜炎、点状角膜炎、角膜病变、眼内沉积物、角膜染色、角膜上皮缺损、角膜上皮异常、眼内压升高、视神经杯/盘比升高、角膜水肿、结膜炎、眼肿胀、睑板腺炎、复视、炫目、畏光、闪光感、视敏度降低、过敏性结膜炎、翼状胬肉、巩膜色素沉着、视疲劳、咽部不适、眼部感觉异常、干燥性角结膜炎、眼部感觉减退、结膜下囊肿、结膜充血、眼睑瘙痒、睑缘结痂、眼睑水肿、流泪增加未知:角膜异常、视觉障碍、眼睛过敏、睫毛脱落、眼睑异常、眼睑红斑耳部和迷路疾病不常见:耳鸣未知:眩晕心脏疾病不常见:心脏-呼吸抑制、心绞痛、心动过缓、心悸、心率不规则未知:心律失常、心动过速、高血压、血压升高、心率增加呼吸、胸廓和纵膈疾病不常见:呼吸困难、支气管活动过度、咳嗽、鼻出血、咽喉痛、喉刺激、鼻塞、上呼吸道堵塞、后鼻流涕、鼻溢、打喷嚏、鼻干未知:哮喘胃肠道疾病常见:口干不常见:食管炎、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、上腹痛、腹部不适、胃部不适、肠胃气胀、排便频繁、胃肠道异常、口腔感觉减退、口腔感觉异常肝胆疾病未知:肝功能检查异常皮肤和皮下组织疾病不常见:荨麻疹、皮疹、斑丘疹、全身瘙痒、脱发、皮肤紧张感未知:皮炎、红斑骨骼肌肉及结缔组织疾病不常见:悲痛、肌肉痉挛、肌痛未知:关节痛、四肢痛肾脏和泌尿系统疾病:不常见:肾脏疼痛不常见:肾痛未知:尿频生殖系统和乳房疾病不常见:勃起功能障碍全身不适合给药部位疾病不常见:疼痛、胸部不适、虚弱、疲劳、感觉异常、紧张不安、易激惹未知:胸痛、外周水肿、全身乏力、药物残留损伤、中毒和手术并发症不常见:眼内异常在一些小型短期临床试验中,观察到约12.5%的儿童患者有不良反应,大多数为局部、非严重性的眼部反应,例如结膜充血、眼睛刺激、眼睛分泌物和流泪增加。在临床研究中与使用派立明相关的系统性不良事件最常见的报告为味觉障碍(滴药后口腔有苦味或其他罕见味道)。这可能是因鼻咽部的滴眼液经鼻泪管流至口腔所致。将鼻泪管阻塞或在点药后轻微闭上眼睑将有助于降低该事件的发生率(参加【用法用量】)派立明为碳酸酐酶的磺胺类抑制剂,可全身吸收。胃肠道、神经系统、血液、肾脏和代谢作用常与全身的碳酸酐酶抑制剂相关。口服碳酸酐酶抑制剂所出现和同类型的不良事件在局部给药时也可能发生。在将派立明用作曲伏前列素的联合用药时并未观察到非预期的不良事件。联合用药观察到的不良事件,已经在各活性成分单独使用时观察到。禁忌:对布林佐胺或者药品成份过敏者。已知对磺胺过敏者。严重肾功能不全。高氮性酸中毒(参见【肝肾功能不全患者用药】)注意事项:如果遗漏一次给药,继续按照计划进行下一次给药治疗。一天用药计量不大超过每次1滴,每天三次。全身作用派立明是一种磺胺类碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿(妊娠时间少于36周)或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒,因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完全需要头脑警觉和(或)身体协调的工作,派立明可以被吸收入全身血循环,因此眼部滴用也可以出现类似的情况。伴随疗法口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者,有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应的累加作用。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用,因此不推荐同时使用这两种药物。目前派立明 治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。在治疗这些患者时需谨慎并建议密切监测眼内压(IOP)。在青光眼的联合治疗中,评测了派立明和噻吗洛尔以及派立明和前列素类曲伏前列素联合应用对其降低眼内压的效果。没有可用的长期使用派立明在和曲伏前列素联合治疗的数据,没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。没有研究布林佐胺对受损角膜内皮(特别是内皮计数低的患者)可能出现的潜在的作用。特别提到的是,没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响,因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因此碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程,因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下,例如患者在糖尿病中的应用情况,应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂,有文献报道可导致点状角膜病变或(和)溃疡性角膜病变。因为派立明含有苯扎氯铵作为防腐剂,它可能被软性角膜接触镜吸收,因此在干眼症患者经常或者是长期使用时,或者是角膜有病损时需要密切观察。没有研究派立明在配戴接触镜患者中的应用情况。派立明所含防腐剂苯扎氯胺,可能会引起眼部刺激,它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色,因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用,降眼压作用可能持续5-7天。使用前摇匀。为避免污染药瓶口和混悬液,注意不要接触眼睑、药瓶口及其周围的区域。不用时紧闭瓶盖。肝肾功能不全患者用药没有研究派立明在肝功能不全患者的应用情况,因此不推荐这些患者使用派立明。没有研究派立明在严重肾功能不全患者(肌酐清除率30ml/min)或是高氮性酸中毒患者中的应用情况。因为布林佐胺主要通过肾脏排泄,因此在这些患者中不能使用派立明。对驾车和操作机器能力的影响暂时的视物模糊和其它视觉障碍可能影响驾车和操作机器的能力(参见【不良反应】)。假如点药后视物模糊,请在视力完全恢复后驾车或者操作机器。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。不建议在妊娠期间和没有避孕的有生育能力妇女中使用派立明。哺乳期妇女现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌,但可通过小鼠的乳汁排泌。只有在母乳喂养对儿童的益处以及治疗对妇女的益处大于可能的风险时才可在母乳喂养期间使用布林佐胺。儿童用药:没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料。不推荐将其用于这些患者。但是,对儿童患者有一些有限经验,在32例小于6岁的儿童患者中研究了派立明的安全性和有效性。结果显示,在从未接受过IOP治疗的10例患者中,本品的有效性与之前在成人中观察到的相似,IOP响度与基线的平均下降幅度达5mmHg。在已接收其他局部将眼内压药品的22例患者中,本品组中的平均IOP相对于基线轻微升高。老年用药:对于老年人没有更改药物剂量的必要。药物相互作用:没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与前列腺素类似物以及噻吗洛尔滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。派立明是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂,例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、利托那韦和醋竹桃霉素,通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。药物过量:没有药物超量的报道。超量后应该进行对症和支持治疗。可能发生电解质失平衡,酸中毒和神经系统的问题。应该监测血电解质水平(特别是钾)和血pH值。药理毒理:药理作用布林佐胺通过抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。也可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。毒理研究:生殖毒性:兔发育毒性试验中,布林佐胺口服剂量最高为6mg/kg/天(相当于推荐的每日临床剂量28ug/kg/天的214倍),布林佐胺对母体存在显著毒性,但对胎儿发育未见明显影响。大鼠给予布林佐胺18mg/kg/天(相当于推荐的每日临床剂量的642倍),胎仔头骨和胸骨骨化略有减少,6mg/kg/天未见上述改变。18mg/kg/天剂量下可见代谢性酸中毒、母鼠体重增加幅度降低和胎仔体重降低,母鼠经口给予布林佐胺,可见幼仔体重剂量相关性下降,剂量为2与18mg/kg/天时体重分布降低约5-6%和14%。哺乳期间,对子代的未见不良反应剂量是5mg/kg/天。药代动力学:布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/ml)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄(约60%)。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。在一个口服药物的药代动力学研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊,每天2次,持续32周后,测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到6-30uM。稳定状态下对红细胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度肾功能不全的研究对象(肌酐清除率为30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg,每天2次,持续长达54周。布林佐胺治疗4周后红细胞浓度为20-40uM。在稳定状态下,布林佐胺及其代谢产物在红细胞的浓度分别是22.0-45.1和17.1-88.6uM。随肌酐清除率的下降,N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变。在最严重的肾功能不全的患者中,总碳酸酐酶活性的抑制率增加,但其稳定状态仍然低于90%。在眼部滴用布林佐胺的研究中发现其稳定状态的红细胞浓度与口服的类似,但N-脱乙基-布林佐胺浓度较低。碳酸酐酶活性是用药前的40-70%。贮藏:存放在430(39-86华氏度),避免儿童接触。包装:不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯瓶盖(商标名:Drop-TainerTM)。硬纸盒包装,5毫升/1支/盒。有效期:24个月,打开后可使用四周。执行标准:进口药品注册标准:JX20010359批准文号:进口药品注册证号:H20140976生产企业:Alcon Laboratories(UK) Ltd.妥布霉素地塞米松滴眼液药品名称:通用名称:妥布霉素地塞米松滴眼液商品名称: 典必殊 Tobradex英文名称:Tobramycin Dexamethasone Eye Drops汉语拼音:Tuo Bu Mei Su Di Sai Mi Song Di Yan Ye成份:本品为复方制剂,其组分为:妥布霉素15毫克和地塞米松5毫克/5毫升。防腐剂:0.01%苯扎氯铵性状:本品为白色或类白色混悬液体。适应症:1.对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况;2.眼用激素用于眼睑、球结膜、角膜、眼球前段组织及一些可接受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病,可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎、化学性、放射性、灼伤性及异物穿透性角膜损伤;3.有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时;本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效:葡萄球菌:金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌:A组溶血性链球菌、一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根氏菌、多数普通变形杆菌株、流感嗜血杆菌、腔隙莫拉氏菌、埃氏嗜血菌、醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。规格:5ml:妥布霉素15mg与地塞米松5mg用法用量:1.每4至6小时一次,每次1至2滴滴入结膜囊内。在最初12天剂量可增加至每2小时1次。根据临床征象的改善逐渐减少用药的频度,注意不要过早停止治疗。用前摇匀。2.第一次开处方不能超过20毫升滴眼液。不良反应:1. 激素和抗菌药联合药物的不良反应既可来自激素成分,也可来自抗菌药成分。局部眼用地塞米松可能会引起如下的不良反应:感染罕见(0.01%0.1%):眼部感染(加重或者二重感染)。内分泌失调极罕见(0.0 1%):肾上腺抑制。眼疾罕见(0.0 1%0.1%):视敏度降低、青光眼、视野损坏、后囊下白内障形成。全身不适和使用部位不适罕见(0.01%0.1%):伤口愈合延迟。眼部检查发现少见(0.1%1%):眼内压升高。药物损害、中毒及并发症罕见(0.01%0.1%):视神经损伤。极罕见(0.0 1%):角膜穿孔。局部眼用妥布霉素可能会引起如下的不良反应:感染极罕见(0.01%):眼部感染(继发感染)。免疫系统失调少见(0.1%1%):过敏反应(局部)。眼疾少见(0.1%1%):眼刺激(刺激引起的灼热痛和刺痛),眼睛充血,视力模糊。罕见(0.01%0.1%)眼睑水肿,刺痒,眼痛(眼周)。皮肤及皮下组织异常少见(0.1%1%):皮肤红肿(眼周)。全身使用妥布霉素时,可能引起肾脏,前庭和听觉神经毒性,尤其是高剂量或者长期用药。推荐的眼部用药剂量远远低于全身用药的剂量,因此本品发生上述全身不良反应的可能性不大。禁忌:1.单纯疱疹病毒性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘、水痘及一些因病毒感染引起的角膜和结膜疾患,眼部分枝杆菌感染,眼部真菌感染;2.对本品中任何成分过敏者;3.角膜异物未完全去除者。注意事项:注意事项:1. 首次或停药后重新使用本品前需经裂隙灯检查后应用,如有必要,需要进行荧光素角膜染色检查。2. 过量或长期使用眼部激素可以增加眼部并发症并引起系统副作用。如治疗期间经过一定的时间观察后感染情况仍无改善,则应采取其他的治疗措施降低上述风险。3. 局部使用糖皮质激素可能会伴随尿液和血浆中氢化可的松浓度的降低。糖皮质激素治疗,尤其是大剂量或者长期使用,可引起丘脑一垂体一肾上腺皮质轴(HPA轴)抑制,库欣综合征(Cushings syndrome),以及儿童增长速率减慢。4. 长期使用眼部激素可能会导致眼压升高和/或青光眼,伴随视神经受损、视力下降、视野缺损、后囊下白内障形成。有青光眼病史或家庭史的患者由于糖皮质激素引起眼艮内压升高的风险更大。如果使用上述产品10天或更长时间,使用过程中应该常规的监测眼压,包括眼压测量困难的儿童和不合作韵患者。青光眼患者需要每周监测。5. 激素可掩盖感染并加重已经存在的感染。本品仅可用于需要激素/抗感染联合治疗的眼部急性化脓性病变。长期使用激素可以抑制宿主的免疫反应,可能增加继发眼部感染的危险。长期使用激素后应该注意角膜真菌感染的可能性。6. 有些患者系统或局部使用糖皮质激素治疗时会引起眼部单纯疱疹。使用糖皮质激素制剂治疗单纯疱疹不同于上皮单纯疱疹角膜炎,后者是禁忌症,需要特别谨慎。需定期进行裂隙灯检查。7. 在一些导致角膜、巩膜变薄的病变中使用激素可能导致穿孔的发生。8. 应在病情控制后停药。突然停止使用抗生素或大剂量的糖皮质激素,会引发感染/炎症的复发。长期和其它抗生素一起使用,一可能导致非敏感微生物的过度生长。9. 与其它氨基糖苷类抗生素可发生交叉过敏。10. 治疗眼部感染或炎症期间不建议戴隐形眼镜(软性或硬性)。戴隐形眼镜时勿使用本品;使用本品后15分钟内勿配戴隐形眼镜。此外,其中的防腐剂苯扎氯铵可能会引起眼睛刺激或隐形眼镜脱色。11. 同其它的眼科制剂一样,暂时的视力模糊或者其它干扰可能会影响驾驶或操作机器。如果出现视力模糊伴有刺激感,患者需等待至视力清楚才能驾驶或操作机器。12. 为了防止在运动员尿液样本中地塞米松的检测浓度超出相关规定,请运动员慎用本品。13. 请勿将瓶口接触任何物体的表面,以防止污染瓶内液体。14. 药物应放置在儿童接触不到的地方。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:动物试验显示激素有致畸胎的作用。在两组孕兔的试验中,眼部使用0.1地塞米松导致15.6和32.3的畸胎发生率。在大鼠的长期使用地塞米松的试验中,也观察到胎儿发育迟缓和死胎发生率增加。在大鼠和兔子的生殖研究中,未发现胃肠外应用剂量高达每天100mgkg体重的妥布霉素对生育力和胎儿发育产生不利影响的证据。在孕妇中没有足够或很好对照的相关研究。本品仅在潜在益处超过对胎儿的潜在危险性时方可在孕期使用;哺乳期妇女:全身使用的肾上腺皮质激素可存在于人乳中并可抑制生长,影响内源性肾上腺皮质激素的产生或导致其它的副作用。尚不清楚本品局部应用是否从乳汁中排泌。因为许多药物可以从人乳汁中排泌,所以本品应慎用哺乳期妇女。儿童用药:2岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未建立。老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。有单个成分的全身使用相互作用的报告。然而,眼用妥布霉素和地塞米松的全身吸收很少,发生相互作用的几率很小。药物过量:很少出现局部用药过量一级相关的毒性。若过量使用本品,可用流水冲掉过多的药物。偶见的口服摄入很少出现毒性反应,必要时可对症和支持治疗。药理毒理:1. 肾上腺皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应,同时也可能延缓伤口愈合。肾上腺皮质激素会抑制人体对感染的防卫机能,若此抑制能力具有临床意义,则应考虑合并应用抗生素。这正是本品含有地塞米松和妥布霉素的原因。地塞米松是一种作用很强的皮质激素;而妥布霉素是广谱抗敏感微生物的活性的抗生素成分。2. 妥布霉素和庆大霉素均是氨基糖苷类抗生素,有相似的抗菌谱。但是妥布霉素对铜绿假单胞菌比庆大霉素有更强的抗菌活性。3. 体温研究显示妥布霉素对以下微生物的敏感株有效:铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、产粘变形杆菌、摩氏摩根氏菌以及多数普通变形杆菌株、流感嗜血杆菌、埃氏嗜血菌、腔隙莫拉氏菌、醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。葡萄球菌:金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌(凝血酶阳性及阴性),包括耐青霉素株。链球菌:(可能有耐药球菌)4. 细菌的药敏试验显示,某些对庆大霉素耐药的微生物仍对妥布霉素敏感。尚未发现对妥布霉素有明显耐药性的菌株。但是,长期使用可能出现耐药菌。药代动力学:未进行该项实验且无可靠参考文献。贮藏:常温(10-30)保存。用后拧紧瓶盖,开盖一个月后请丢弃。包装:(装于5毫升DROP-TAINERTM塑料滴瓶中)5ml/支/盒支有效期:24个月执行标准:进口药品注册标准JX20110199批准文号:进口药品注册证号H20150119生产企业:s.a.ALCON-COUVREUR n
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