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名词解释1、旋光度：使平面偏振光旋转的角度，用a 表示比旋度：e.e.% = aobs./ amax 100 %2、手性：三维物体的基本属性，指一个物体与其镜中的影像不能重合的性质。3、对映体：立体结构互为镜像的化合物具有“对映”关系，被互称为“对映体” ，对映体一般的物理、化学性质相同；4、内消旋（化合物）：分子内有多个手性中心，手性中心作用于偏振光的效果相反，相互抵消，化合物无旋光性，称为内消旋化合物，用前缀“meso”表示5、不对称合成：不对称合成就是利用反应剂将潜手性单元转化为手性单元，使得产生不等量的立体异构产物6、匹配对：两种手性诱导主产物中新生成的手性中心相同，则共同作用效果加强，是匹配对7、错配对：两种手性诱导主产物中新生成的手性中心相反，则共同作用效果减弱，是错配对8、双不对称诱导：是指两处不对称诱导效果同时作用在一个反应上简答题：1、常用的对映体组成的测定方法有哪几种旋光测量法核磁共振法：两种对映体与手性溶剂和手性试剂作用后，在NMR中可以按照比例显示峰面积，从而进行计算v 在手性溶剂或手性溶剂化剂中测定（手性的环境中非对映性相互作用在NMR上可以显示不同的峰面积）v 镧系手性位移试剂测定 v 利用手性衍生化试剂形成非对映异构体化合物 手性色谱测量法（1）气相色谱（GC）高对映体纯的手性固定相，使分析的对映体与固定相发生快速和可逆的非对映性相互作用，使对映体以不同的速度被洗脱，仅限于挥发性和热稳定的化合物 。 v 基于氢键作用的手性固定相 v 基于配位作用的手性固定相 v 基于包结络合作用的手性固定相 （2）液相色谱（HPLC）使用手性固定相，使分析的对映体与固定相发生快速和可逆的非对映性相互作用，使对映体以不同的速度被洗脱手性固定相：蛋白质手性固定相 手性聚合物固定相 大环手性固定相 配体交换手性固定相 （3）毛细管电泳（CE）对映体混合物与手性移动相形成非对映体络合物,这些络合物之间络合常数存在差别，使得这些暂时的带电体在外加电场的作用下具有不同的运动速度，从而得到分离手性移动相：手性金属络合物；天然或改进的环糊精、冠醚；大环抗生素；非环的低聚和多聚糖 2、简述手性药物与作用靶点间的三点作用模式（p22）Easson和Stedman的三点配合模式：较强作用的对映体与受体表面至少有三个作用点，而另一对映体可能只有两个作用点或者更少，作用点多则相互作用强，从而表现出强的药理活性。3、举例阐述手性药物对映体的药效学差异（p23）手性药物的药效学差异，体现在对映体的药理活性和毒副作用存在质和量的不同药效学差异 ：v 两个对映体中一个有药理活性，另一个无明显作用；v 两个对映体具有相同或相近的药理作用；v 两个对映体的生理活性不同，用于不同的适应症；v 在消旋体中增加一种对映体比例就可调整临床疗效； v 两个对映体中的一个有治疗价值，另一个则有不良作用4、手性药物单一对映体的制备方法有哪几种（1）天然提取法v 大量结构复杂的天然产物化合物，可直接作为医药，其中主要包括生物碱类、糖类、维生素类；v 天然提取法的特点： 1.） 在原料丰富的情况下是获得手性物质（特别是含有多个手性中心的复杂大分子）的最简单的方法； 2.） 产品一般纯度较高； 3. ）有些物质在自然界中含量极低； 4. ）一般仅有单一绝对构型的化合物； 5. ）一些人类合成的手性物质在自然界中还未发现（2.）化学拆分法拆分的思路1. 在手性环境中拆分；2. 将手性药物对映体可逆性地转化为非对映体，用常规的方法拆分 (1) 结晶拆分法(2) 化学拆分法(3) 动力学拆分法(4) 色谱拆分法(5) 膜拆分法（3.） 手性库技术手性库技术合成手性药物是以光学活性化合物为原料，反应过程中保留原料的手性中心，使反应在手性中心以外的其他部分发生。这样，反应产物的手性中心全部来自于原料，这种方法并没有运用到不对称合成技术，因此也称为非不对称合成法（4. ） 不对称合成法v 不对称合成就是利用反应剂将潜手性单元转化为手性单元，使得产生不等量的立体异构产物”；反应剂：化学试剂、溶剂、催化剂或物理力（圆偏振光）5、简述天然提取法获取手性药物的一般步骤提取 溶解 过滤 析出 结晶 过滤 干燥 粗晶体 溶解 精制6、拆分外旋药物有哪几种方法？分别举例加以阐述直接结晶拆分法直接利用两种对映体间存在的差异将其分离的方法：机械分离拆分 、手性溶剂结晶法接种晶体结晶法化学拆分法 通过化学反应的方法，用手性试剂（拆解剂）将外消旋体中的两种对映体转变成非对映异构体，然后利用非对映异构体之间的物理和化学性质的差异将其分开，得到单一的非对应异构体后再转换成原来的手性化合物。动力学拆分法 化学法拆分、酶法拆分色谱拆分法（p37） 以现代色谱分离技术为基础，引入不对称中心,使药物对映体在手性环境中呈现