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平喘 镇咳 祛痰药 作用于呼吸系统药物Drugsaffectingrespiratorysystems 1 分类 常见症状常用药物咳镇咳药antitussives痰祛痰药expectorants喘平喘药antiasthmaticdrugs 2 第一节平喘药 antiasthmaticdrugs 用于缓解 消除或预防支气管哮喘 asthma 的药物 治疗 哮喘 喘息性的支气管炎 3 哮喘病理特点 炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿 气道高反应性 治疗 抑制气道炎症及炎症介质 松弛支气管平滑肌 COPD 痉挛 正常 4 平喘药物分类 受体激动药茶碱类药M受体阻断药糖皮质激素药抗过敏平喘药抗白三烯药 抗炎平喘 支气管扩张 抗过敏平喘 5 一 糖皮质激素药物 平喘药 作用 抗炎和抗过敏作用 机理 抑制PG 白三烯合成 减少炎症介质的作用 使小血管收缩 渗出减少 应用 哮喘持续状态 危重症抢救 6 全身应用的糖皮质激素 氢化可的松 hydrocortisone 地塞米松 dexamethasone 泼尼松 prednisoe 特点 抗炎作用强 平喘效果显著 但不良反应多而严重 应用 用于哮喘发作或持续状态 采用静脉给药 7 吸入用糖皮质激素特点 脂溶性高 局部抗炎作用强 不良反应少 雾化吸入 治疗效果好 倍氯米松 地塞米松衍化物 抗炎作用强500倍 起效慢 布地萘德 不含卤素的局部用糖皮质激素 氟替卡松 新型 强效 起效快 8 二 受体激动药 激动 2受体 AC cAMP Ca2 i 平滑肌松驰 激动肥大细胞 受体 抑制炎症介质释放 增加气道纤毛运动 减轻粘膜水肿 平喘药 药理作用 9 肾上腺素 adrenaline epinephrine 异丙肾上腺素 isoprenaline 麻黄碱 ephedrine 沙丁胺醇 salbutamol 克仑特罗 clenbuterol 特布他林 terbutaline 福莫特罗 formoterol 10 异丙肾上腺素 对 1和 2受体无选择性 平喘作用强大 可吸入给药 不良反应多 心脏兴奋 心律失常 可出现耐受 肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱 短效不良反应多 11 临床常用 2受体激动药作用特点 12 沙丁胺醇 Salbutamol 舒喘灵 选择性兴奋 2受体 口服 雾化吸入 静脉滴注 吸入 5min起效 维持4 6h 缓释和控释剂型作用时间进一步延长 用于哮喘反复发作 13 克伦特罗 Clebuterol 氨哮素 强效兴奋 2受体 比沙丁胺醇高100倍 对心脏作用弱 不良反应少 促进气道纤毛运动 有祛痰作用 特布他林 Terbutaline 可口服 吸入 皮下注射 静脉滴注 起效快 控制急性发作 14 2受体激动剂 福莫特罗formoterol 沙美特罗salmeterol 长效选择性兴奋 2受体 强效 作用持久 维持12h 抗炎作用 抑制炎细胞浸润和炎症介质释放 用于慢性哮喘及COPD 15 三 茶碱类 theophylline 平喘药 茶碱 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline 多索茶碱 doxofylline 制剂 口服片剂 注射剂 16 1 直接松弛平滑肌 扩张支气管 抑制磷酸二酯酶 PDE 细胞内cAMP cGMP PKA PKG 刺激肾上腺髓质释放Adr 激动 2受体 抑制Ca2 内流 促进Ca2 外流 Ca2 i 药理作用及机制 17 2 抗炎作用抑制炎症介质释放 如组胺 白三烯 机制 阻断肥大细胞的腺苷受体 3 免疫调节作用抑制变应原诱发的哮喘反应 特点 起效慢 易出现耐受 18 临床应用 1 支气管哮喘口服 慢性哮喘 防止急性发作 静脉滴注 急性哮喘 2 COPD 喘息型 慢性支气管炎 3 中枢型睡眠呼吸暂停综合征 19 不良反应 注射太快易兴奋不安甚至惊厥 心律失常 血压骤降 呼吸 心跳停止 氨茶碱 aminophylline 强碱性 致胃肠刺激反应 安全范围小 易茶碱中毒 胆茶碱 cholinophylline 口服吸收好 胃肠刺激小 20 四 M受体阻断药 平喘药 M受体 Ach激动M1 M2 M3受体 支气管平滑肌收缩 促进黏液分泌 异丙托溴胺 ipratropium 异丙阿托品雾化吸入选择性阻断气道平滑肌M受体 解除支气管痉挛 21 五 抗过敏性平喘药 作用 抑制肥大细胞过敏介质的释放 肥大细胞膜稳定药 常用药物 色甘酸二钠 酮替芬 奈多罗米钠 应用 预防各种支气管哮喘发作 22 六 抗白三烯药 平喘 七 其它 中药及中成药 扎鲁司特 zafirlukast 安可来 孟鲁司特 montelukast 顺尔宁 竞争性阻断白三烯受体 用于哮喘预防及长期治疗 23 平喘药物 1 糖皮质激素药 倍氯米松 布地萘德2 受体激动药 沙丁胺醇 克伦特罗 特布他林 福莫特罗3 茶碱类药 氨茶碱 胆茶碱4 M受体阻断药 异丙阿托品5 抗过敏平喘药 色甘酸二钠6 抗白三烯药 扎鲁司特 24 急性发作 应用糖皮质激素 2受体激动剂 联合异丙阿托品 慢性哮喘 减少复发为主 预防吸入色甘酸钠 接触已知抗原 轻度 长效 2受体激动剂 吸入 中度 小剂量糖皮质激素 色甘酸钠 茶碱类 扎鲁司特 平喘药的临床应用 25 第二节镇咳药antitussives 咳嗽的神经反射过程 1 感受器 支气管粘膜下机械性感受器 2 传入神经 迷走神经 3 延髓背侧咳嗽中枢 4 传出神经 迷走神经及膈神经 26 中枢性镇咳药 选择性抑制延髓咳嗽中枢成瘾性 可待因 codeine 甲基吗啡 非成瘾性 右美沙芬 喷托维林外周性镇咳药 苯佐那酯 退咳 分类 27 可待因 codeine 甲基吗啡 特点 阿片类生物碱 作用较吗啡弱 中枢性镇咳 镇痛作用 用于剧烈刺激性干咳 或伴胸痛 长期应用可产生依赖性 一 中枢性镇咳药 选择性抑制延髓咳嗽中枢 28 右美沙芬 dextromethorphan 特点 人工合成吗啡衍生物 镇咳作用与可待因相似 无镇痛作用 无依赖性 毒性低 副作用少 氯哌斯汀 cloperastine 咳平 喷托维林 pentoxyverine 咳必清 用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽 与祛痰药合用 29 苯佐那酯 benzonatate 退咳 特点 人工合成丁卡因衍生物 有局麻作用 选择性抑制肺牵张感受器 阻断咳嗽反射 用于刺激性干咳或阵咳 支气管镜检前预防咳嗽 多痰咳嗽患者禁用 可减少咳痰 二 外周性镇咳药 30 第三节祛痰药expectorants 作用 1 使痰液变稀 粘稠度降低 易于咳出 2 加速呼吸道纤毛运动 改善痰液转运 3 间接镇咳和平喘作用 有利控制继发感染 分类 痰液稀释药 恶心性祛痰药 粘痰溶解药黏液调节药 粘液分泌促进药 31 氯化铵 恶心性祛痰药机理 对胃粘膜产生局部刺激作用 反射性引起呼吸道腺体的分泌 使痰液变稀 易于咳出 应用 常配伍成复方 应用于急 慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者 NH4Cl 32 粘痰溶解药 Acetylcysteine 作用 与巯基与粘蛋白的二硫键结合 使之裂解 降低粘滞性 粘性痰液化 易于咳出 雾化吸入治疗粘稠痰阻塞气道 咳痰困难 应及时吸引排痰 支气喘患慎用 乙酰半胱氨酸 acetylcys