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第十六章作用于呼吸系统的药物 第十六章作用于呼吸系统的药物 学习目标1 掌握平喘药分类 代表药及沙丁胺醇的作用 用途和不良反应2 熟悉镇咳药分类及可待因的作用 用途和不良反应3 了解常见的祛痰药氯化铵和乙酰半胱氨酸的作用及用途 平喘药 镇咳药 祛痰药 antiasthmaticdrugs antitussives expectorants 第1节平喘药 分类 一 支气管扩张药 二 抗炎平喘药 三 抗过敏平喘药 哮喘发病机制示意图 炎症细胞 炎症介质 细胞因子的相互作用 遗传因素 环境因素 神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 支气管哮喘 平滑肌痉挛 一 支气管扩张药 一 肾上腺素受体激动药 二 茶碱类 三 M胆碱受体阻断药 一 肾上腺素受体激动药 1 非选择性 受体激动药肾上腺素 adrenaline 异丙肾上腺素 isoprenaline 麻黄碱 ephedrine 选择性 2受体激动药沙丁胺醇 salbutamol 舒喘灵 特布他林 terbutaline 克仑特罗 clenbuterol 氨哮素 一 肾上腺素受体激动药 平喘机制 兴奋 2受体 激动血管内膜的 受体抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 拟肾上腺素药平喘作用比较 药物平喘机制作用维持时间肾上激动 1 腺素 2受体强 快1 2h麻黄促进NA释放 激较弱 缓3 6h碱动 受体慢 持久异丙肾上激动 1 2受体强 快1h腺素 拟肾上腺素药平喘作用比较 药物平喘机制作用维持时间沙丁选择性激动 2受强 持久4 6h胺醇体克仑选择性激动 2受较沙丁胺口服4 6h特罗体醇强100倍气雾2 4h 药物给药途径主要不良反应应用肾上皮下 静心悸 升压 肌颤 哮喘急性腺素滴头痛 不安发作麻黄口服 皮失眠 心悸 升压轻症和预碱下肌内快速耐受防哮喘发作异丙肾舌下含片心悸 肌颤 耐受哮喘急性上腺素气雾性 过量室颤发作沙丁口服 吸手指震颤哮喘急胺醇入性发作克仑口服 气手指震颤 气雾剂 预特罗雾吸入防发作 口服 二 茶碱类氨茶碱aminophylline 平喘作用机理 1 抑制磷酸二酯酶 CAMP代谢 支气管松弛 2 阻断腺苷受体 腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯 茶碱阻断腺苷受体 抑制呼吸道收缩 3 促进内源性肾上腺素释放 作用特点 广 平喘 强心 利尿 扩血管 中枢兴奋等 临床应用 1 及时给药 用于严重哮喘或持续状态 2 口服用于轻症或预防 3 强心 利尿 用于心性及肾性水肿 不良反应 1 胃肠道反应 口服时多见 2 中枢兴奋 可用镇静剂对抗 3 心血管系统 三 M胆碱受体阻断药 异丙溴托铵 Ipratropiumbromide 作用机理 阻断支气管平滑肌M受体 扩张支气管 临床应用 1 喘息性慢性支气管炎2 支气管哮喘 二 抗炎平喘药 一 糖皮质激素 药物 倍氯米松 beclomethasone 布地萘德 budesonide 布地松 具有强大的抗炎抗免疫作用 但副作用多且重 目前主要局部应用 采用吸入式给药吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物 但重症者不能控制时仍需全身给药 吸入给药 糖皮质激素 临床应用 支气管哮喘 一线治疗药物 哮喘持续状态或危重发作 不良反应 口腔霉菌感染声音嘶哑 二 抗炎平喘药 二 抗白三烯药物 扎鲁司特 zafirlukast 和孟鲁司特 montelukast 为白三烯受体阻断药 临床主要用于预防哮喘发作 齐留通 zileuton 抑制白三烯的生物合成从而发挥抗哮喘的作用 主要用于哮喘的预防和长期治疗 三 抗过敏平喘药 肥大细胞膜稳定药色甘酸钠 sodiumcromoglicate 奈多罗米钠 nedocromilsodium 及兼有H1受体阻断作用的酮替芬 ketotifen 噻喘酮 肥大细胞膜稳定药 平喘机理 1 稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞脱颗粒 2 抑制组胺与其它过敏物质释放 临床应用 1 哮喘的预防性治疗 不能控制发作7 10天前用药 2 其他过敏性疾病的治疗 不良反应 呛咳 气急 甚至诱发哮喘 加少量异丙预防 吸入给药 酮替芬 ketotifen 噻喘酮 其特点是兼具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用 作用较色甘酸钠强 口服有效 作用持续时间较长 一日仅需给药2次 第2节镇咳药 镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中某一个或多个环节产生镇咳作用 分为中枢镇咳药和外周镇咳药 物理 化学刺激 感受器 刺激感受器 牵张感受器等 传入神经 迷走 喉上神经 咳嗽中枢 延髓 传出神经 迷走 喉返 膈神经 效应器 声门 呼气肌 咳嗽反射 咳嗽反射示意图 一 中枢性镇咳药 代表药可待因 codeine 甲基吗啡 右美沙芬 dextromethorphan 喷托维林 pentoxyverine 咳必清 苯丙哌林 benproperine 作用机制抑制延髓的咳嗽中枢 可待因 镇咳 镇痛作用 对咳嗽中枢的作用为吗啡的1 4 镇痛作用为吗啡的1 7 1 10 镇咳剂量不抑制呼吸 有躯体依赖性性 临床主要用于剧烈的刺激性干咳 对胸膜炎干咳伴胸痛患者尤为适用 痰多者禁用 二 外周性镇咳药 代表药苯佐那酯 benzonatate 退嗽露 苯丙哌林 benproperine 作用机制抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入 传出神经末梢 常用镇咳药比较表 第3节祛痰

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