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文档简介
传出神经系统药理学概论 内容提要概述 传出神经系统的分类传出神经系统的递质和受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物的基本作用及其分类 传出神经系统 植物神经系统 运动神经系统 交感神经 副交感神经 自主神经 支配骨骼肌 支配心脏 平滑肌和腺体等效应器 概述 传统的解剖学 autonomicnervoussystem somaticmotornervoussystem 神经末梢释放递质 胆碱能神经 cholinergicnerve 去甲肾上腺素能神经 noradrenergicnerve 肾上腺素能神经 radrenergicnerve 绝大多数交感神经的节后纤维 全部交感神经和副交感神经的节前纤维全部副交感神经的节后纤维少数交感神经的节后纤维及运动神经 传出神经系统的递质和受体 递质 化学传递学说 问题 传出神经系统的信号传递是依赖化学物质还是通过电的传递 1921年德国科学家Loewi离体双蛙心灌流实验 Ach 1946年VonEuler证明拟交感物质NA 神经递质 neurotransmitters 是化学传递的物质基础 包括经典的神经递质 神经肽 神经调质 神经激素和神经蛋白几大类 广泛分布于神经系统 进行神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递 神经调质 neuromodulator 与神经递质类似 对主递质起调制作用 主要通过旁突触途径发挥作用 本身不直接负责跨突触的信号传递 或不直接引起效应细胞的功能改变 递质 传出神经突触的超微结构 突触的超微结构 传出神经系统的主要递质 分类 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 去甲肾上腺素 noradrenaline NA 递质 传出神经末梢兴奋时释放出的特殊的化学物质 分子结构 ACh CoA 胆碱胆碱乙酰化酶ACh 合成 贮存 囊泡 ACh 神经冲动 膜去极化 促进钙内流 裂孔 囊泡内容物排出 囊泡释放ACh 释放 胞裂外排和量子化释放 消除 AChEACh乙酸 胆碱 胞裂外排 分子结构 NA 合成 酪氨酸 羟化酶 脱羧酶 多巴 dopa 羟化酶 多巴胺 dopamine NA 贮存 囊泡 释放 胞裂外排 溢流与药物置换 1 突触前膜摄取 摄取175 90 2 神经末梢内囊泡外的NA MAO灭活3 非神经组织摄取 摄取2 COMT和MAO灭活 消除 苯乙醇胺 N 甲基转移酶 Adr NA 两类递质的比较 乙酰胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体 M 受体 M1 M2 M3 M4 M5 烟碱型胆碱受体 N 受体肾上腺素受体 型肾上腺素受体 1 2 型肾上腺素受体 1 2 3 受体 M受体的分布 M 胆碱受体 G蛋白偶联受体 M受体的效应信号转导机制 N受体的分布 N 胆碱受体 配体门控离子通道型受体 Ach与N受体结合 NM受体 骨骼肌细胞 N受体构象改变 调节Na K Ca2 跨膜电位 Ca2 NN受体 肌肉收缩 神经节兴奋 受体的分布 2受体激动 抑制AC cAMP 受体激动后的信息传递机制 与G蛋白偶联 受体的分布 受体激动后的信息传递机制 与G蛋白偶联 传出神经系统的生理功能特点 双重支配优势支配 传出神经系统的生理功能 胆碱能神经兴奋心脏抑制 支气管 胃肠道平滑肌收缩 缩瞳 腺体分泌增加 骨骼肌收缩等 去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋 皮肤粘膜和内脏血管收缩 血压升高 支气管和胃肠道平滑肌抑制 瞳孔扩大等 机体的多数器官 组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配 在多数情况下 此两类神经兴奋所生产的效应是相反的 相互拮抗的 维持机体功能的协调一致 在某一器官或组织 可由一类受体分布占优势 当两类神经同时兴奋时 则占优势的神经的效应通常会显现出来 传出神经系统药物的基本作用及其分类 1 传出神经系统药物的作用方式1 影响递质的合成 贮存 释放和代谢转化2 直接作用于受体2 传出神经系统药物的分类 递质 影响递质合成 甲基酪氨酸 卡比多巴 密胆碱 影响递质贮存 利血平 影响递质释放 释放 麻黄碱 间羟胺 NA释放 氨甲酰胆碱 ACh释放 释放 可乐定 碳酸锂 NA释放肉毒杆菌毒素 ACh释放影响递质转化 胆碱酯酶抑制剂 复活药抗抑郁药 ACh 密胆碱 氨甲酰胆碱肉毒杆菌毒素 抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活药 甲基酪氨酸 利血平 麻黄碱 间羟胺 可乐定 碳酸锂 抗抑郁药 卡比多巴 激动药药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合 产生与Ach或NA相似的作用 称为激动药 与影响递质的合成 贮存 释放和代谢转化 从而促进递质作用的药物合称为拟似药 包括拟胆碱药或拟肾上腺素药 拮抗药如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合 不产生或较少产生拟似递质的作用 反而阻断递质或拟似药与受体的结合 产生与递质相反的作用 就称为阻断药 或拮抗药 广义上 还包括影响递质的合成 贮存 释放和代谢转化 从而妨碍递质作用的药物 可分为抗胆碱药或抗肾上腺素药 受体 传出神经系统药物的分类 传出神经系统的受体分布及激动效应 传出神经系统的受体分布及
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