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第二十一章作用于心血管系统离子通道的药物 药理教研室杜肖娜 离子通道介绍 膜离子通道是跨膜蛋白具有对离子选择性孔 pore 具有门控 gating 机制 离子通道功能 生物电活动的基础 离子通道的分类 e mechanicallygatedionchannel 离子选择性 Na K Ca Cl非选择性阳离子激活机制 电压门控 配体门控 核苷酸 cGMP cAMP 门控 G蛋白门控等电流特征 内向整流 延迟整流 L型钙通道等 离子通道的分类 BacterialKchannelKcsA 离子通道的特性 离子选择性 RoderickMacKinnonRockefellerUniversity HowardHughesMedicalInstituteNewYork NY USA 离子通道的特性 门控 0mV 80mV 40mV 钠离子通道 分布和对TTX敏感性 NaV1 1NaV1 2NaV1 3NaV1 7NaV1 6NaV1 4NaV1 5NaV1 8NaV1 9 神经细胞 TTX敏感 中枢神经系统 TTX敏感 骨骼肌 TTX敏感 心肌 TTX不敏感 感觉神经元 TTX不敏感 钾离子通道家族 电压依赖性钙离子通道和其他钙离子通道 2 2钙离子通道 分布和特异性阻断剂ChannelCurrentLocalizationSpecificAntagonistsCaV1 1LSkelmusDHP PAAs BTZsCaV1 2Lheart endocells NeuronsDHP PAAs BTZsCaV1 3LEndocells NeuronsDHP PAAs BTZsCaV1 4LRetinaNotestablishedCaV2 1P QNeurons agatoxinIVACaV2 2NNeurons CTx GVIACaV2 3RNeuronsSNX 482CaV3 1TNeurons HeartNoneCaV3 2TNeurons HeartNoneCaV3 3TNeuronsNone 配体门控的离子通道 作用与心血管离子通道的药物 作用于钠通道的药物 阻断药 局麻药 抗癫痫药和I类抗心律失常药作用于钾通道的药物阻断药 降糖药 新III类抗心律失常药开放药 抗
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