枸橼酸托烷司琼注射液(专业版).ppt

PowerPointDesignTemplate addyoursubheading 枸橼酸托烷司琼注射液TropisetronCitrateInjection规格 5ml 5mg商标名 欧亭 化疗及术后止吐的首选 回音必集团抚州制药有限公司汇报人 张晗 2016年5月 2 主要内容 3 产品介绍 4 一 产品简介 产品概况 通用名 枸橼酸托烷司琼注射液英文名 TropisetronCitrateInjection类别 5 HT3受体拮抗剂继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5 HT3受体拮剂性状 无色澄明液体医保 基药 类医保规格 5ml 5mg用法用量 1支 次 1次 天中标价 零售价 上市时间 生产企业 回音必集团抚州制药有限公司 5 主要内容 二 作用机理 适应症 Thetextdemonstrateshowyourowntextwilllookwhenyoureplacetheplaceholdertext 枸橼酸托烷司琼用于预防和治疗细胞毒药物引起的恶心和呕吐 癌症化疗 放射治疗 麻醉 外科手术 7 癌症化疗后恶心呕吐发病机制及种类 发病机制 种类 少数化疗药物由感官或神经刺激等通过大脑皮层传导而致呕 部分化疗药物通过周围神经的传入引起呕吐中枢兴奋致呕 多数化疗药物以原型或代谢产物 5 HT3受体受到刺激继而引起呕吐 预期性反应 精神因素 发生率24 65 迟发性反应 24h后 可持续5 7d 急性反应 24h内 多在1 6h内 化疗与恶心 呕吐 Thetextdemonstrateshowyourowntextwilllookwhenyoureplacetheplaceholdertext 最常见的不良反应之一会导致 代谢失衡 严重时停止治疗 创口愈合延迟 体能下降 营养耗竭 恶心 呕吐在癌症化疗后发生率达80 90 多巴胺 P物质 5 羟色胺 阿片类 乙酰胆碱 组胺 参与呕吐反射的神经递质 呕吐反射 5 HT3受体参与呕吐反射 激动后所引起呕吐 尤对癌症化疗刺激最为敏感 作用机理 10 托烷司琼是新型5 HT3受体拮抗剂 为外周神经元和中枢神经系统内5 HT3受体的高选择性抑制剂 具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用 双重强效止吐 CTZ第四脑室的化学受体感受区 5 羟色氨 5 HT3 受体拮抗剂 1995 1992 1991 1991 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 阿扎司琼 国外1项多中心 双盲 对照研究 12 5 HT3各药物相互比较 与受体作用方式 受体亲和力 亲和力单一 量效反应曲线 线性量效 不同的5 HT3受体拮抗剂对迷走神经元和肠嗜铬细胞5 HT3受体的作用不完全相同 昂丹司琼阻断作用是可逆性的 而格拉司琼 托烷司琼等的阻断作用是不可逆的 止呕效果持久 托烷司琼 帕洛诺司琼在治疗剂量下只与5 HT3受体结合而与其他5 HT亚型无亲和力 副作用少 药效集中 托烷司琼呈线形量效关系 而昂丹司琼 格拉司琼 阿扎司琼在超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义 药效可预测 阻断不可逆 13 主要内容 14 临床研究1 枸橼酸托烷司琼 期临床研究 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 两组间恶心的比较 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 结果 A B组和B A组对化疗药物所致急性恶心的有效控制率分别为78 1 和75 2 以上结果无显著差异 P 0 05 两组间呕吐的比较 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 结果 对急性呕吐的有效控制率分别为88 6 和88 6 对延迟性呕吐有效控制率均在73 以上 以上结果均无显著差异 P 0 05 17 研究结果和结论 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 18 临床研究2 人体药代动力学研究 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 人体药代动力学研究结果 中国药业郭仲坚2012年9月20日第21卷第18期 20 研究结果和结论 中国新药与临床杂志 ChinJNewDrugsClinRem 2015年5月 第34卷第5期黄建瑾 张沂平 徐农 吕卫国 21 主要内容 22 四 用法 药物相互作用 23 注意事项及禁忌 24 枸橼酸托烷司琼与进口盐酸托烷司琼不良反应比较 25 用法简单 使用方便 成人 推荐剂量为托烷司琼5mg 天 在化疗前将本品5mg药物溶于100ml常用输注液中 静脉滴注15min以上或缓慢静脉推注 推荐第一天采用静脉途径给药 第2 6天可改为口服途径给药 5mg 天 与早晨起床时 至少餐前1h 用水送服 儿童 尚缺乏本品用于儿童的安全有效性数据 一般不推荐用于儿童 如病情需要权衡利弊后必须使用时 可参考下列剂量 2岁以上儿童推荐剂量为0 2mg Kg 最高可达5mg 天 在每天化疗前静脉滴注或缓慢推注给药 四 应用原则 枸橼酸托烷司琼 警惕不良反应 严格控制适应指征 依据半衰期指定给药方案 Aug16 1 妊娠呕吐可选服VB6 2 晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药 3 恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺 4 胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药 1 对高血压未控制者托烷司琼或多拉司琼的1日剂量不得超过10mg 2 托烷司琼与食物同服可使其吸收略延迟 3 与利福平或其他肝药酶诱导药物合用需增加剂量 4 对妊娠妇女慎用 哺乳妇女应停止哺乳 1 托烷司琼代谢与CYP2D6系相关 分为快 慢代谢型 快代谢型人体的半衰期为7h 慢代谢型可达30h 2 托烷司琼在肝脏的首关效应与剂量有关 5mg一15mg时 其生物利用度大于60 27 主要内容 28 五 总结 欧亭卖点 枸橼酸优于其