药理学习题答案.doc

耐药性：耐药性是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低，亦称抗药性。滥用抗菌药物是病原体产生耐药性的重要原因。受体：是存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），并产生生物放大效应。首关消除：是指药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的有效药量减少。生物利用度：是指药物吸收进入机体血液循环的程度和速度，生物利用度实际吸收药量/给药剂量100%。血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。血脑屏障：包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障，其中以血-脑脊液屏障尤为重要。大分子、高解离度、高蛋白结合率、非脂溶性药物不易透过此屏障。肝肠循环：在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后，随胆汁进入小肠，在小肠则被水解释放出游离药物，游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。配伍禁忌：主要是指药物在配制时所发生的物理和化学变化，它使药物的制剂不能成型或影响其均匀性、稳定性等以致不再适合应用。对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称对因治疗，或称治本。协同作用：联合应用两种或两种以上药物以达到增加疗效的目的。药动学：又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。药效学：又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。免疫增强剂：通过不同方式，达到增强机体免疫力的一类免疫治疗药物。临床上常用于治疗与免疫功能低下有关的疾病及免疫缺陷病。镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性减轻剧烈疼痛的阿片样镇痛剂。它们通过与体内的阿片受体结合，呈现镇痛与多种药理作用。抗菌谱：抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原体的范围。抗菌谱为临床选用药物的依据。免疫抑制药：一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。化疗药：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，称为化学治疗药，简称化疗药。PAE：(抗生素后效应)细菌和药物短暂接触后,药物浓度低于 MIC 或消失,细菌生长仍然 受到持续性抑制的效应。重组人胰岛素：本品为重组DNA技术生产的由51个氨基酸残基组成的蛋白质，宿主细胞为大肠杆菌。按干燥品计算，每1mg含重组人胰岛素不得少于27.5单位。重组人胰岛素中残余宿主DNA和宿主细胞蛋白质为与生产过程相关的、潜在的特异性杂质，必须在生产过程中严格控制，其限度应符合有关规定。抗癌抗生素：是微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，其化学结构多种多样，作用机制也各不相同，但主要作用于遗传信息传递的不同环节，最终抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成。Ames实验：利用细菌营养缺陷型的回复突变来检测可疑“三致”（致突变 致畸变 致癌变）物质的简便快速方法。阿托品化：瞳孔较前散大；口 干，皮肤干燥；颜面潮红；肺部罗音减少或消失；心率加快等。化疗指数：是衡量化学药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。一般可用LD50/ED50或LD5/ED95的比值来表示，化疗指数大，表明药物毒性低而疗效高。ED50：量反应指能引起50%最大反应强度的药物剂量；质反应指引起50% 实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。LD50：半数致死量,引起半数实验动物死亡的剂量。29. 影响口服给药吸收的因素1）首过消除：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。一些临床常用的药物如：硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等具有明显的首过消除。（2）胃肠蠕动胃排空：延缓，有利一些碱性药物在胃中的溶解，会促进其进入肠道吸收；某些酸性药物则相反，如丙胺太林延缓胃排空，使对乙酰氨基酚的吸收减慢医|学教育网搜集整理。肠蠕动：适当，可促进固体药物制剂的崩解和溶解，有利于药物的吸收；蠕动加快，药物在肠内停留时间缩短，使一些溶解度小的药物，或有特殊转运的药物吸收不完全。肠衣剂型：能保护某些药物免受酸性环境破坏，还能防止对胃的刺激。（3）食物对不同药物在胃肠道中吸收的影响不一。延缓吸收：对利福平、异烟肼、左旋多巴等药物。食物纤维与地高辛等药物结合，使其吸收减缓。四环素能与食物中多种金属离子结合，如Ca2+、Mg2+、Al3+等，延缓吸收。促进吸收：呋喃妥因医|学教育网搜集整理。脂肪抑制胃排空，增加灰黄霉素在胃中的溶解时间，促进其吸收。28.机体对药物的处置包括那些过程？药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄8.药物对机体发挥作用是通过那些机制产生的？答：1特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及：受体，酶，离子通道，核酸，载体，免疫系统，基因等。2非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等。3补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。19.影响药效学的药物相互作用有哪些系统和器官水平的拮抗或协同：催眠、镇痛等中枢神经系统药与其他镇静药合用，可出现协同作用。组织和细胞水平的拮抗或协同：抑制神经末梢突触前膜对儿茶酚胺再摄取的抗抑郁药物，可增加拟肾上腺素药物的升压作用。受体和分子水平的拮抗或协同：H1受体拮抗剂、三环类抗抑郁药均能通过阻断M胆碱受体，增强阿托品的作用，可引起精神错乱。11.影响药动学方面的药物相互作用有哪些？答：包括以下几方面：影响胃肠道吸收：溶解度、解离度、胃肠蠕动的变化。影响药物与血浆蛋白结合：竞争与血浆蛋白结合，引起作用增强或产生毒性。影响生物转化：药酶诱导药或抑制药。影响药物排泄：改变尿pH值或肾小管主动分泌过程而影响其他药物的排泄速度。4试论合理用药原则答：明确疾病诊断，正确选择药物：明确诊断是选药的基础和依据，正确选药不仅要针对适应证，还要考虑禁忌证；不仅要针对病情特点（如不同性质的休克、水肿、感染等选药大不相同），还要针对病人特点（如有无过敏史、耐受性等）。合理联合用药：注意相互作用，不合理的联合用药，和所谓的“撒网疗法”，不仅造成药物的浪费，而且容易增加不良反应和出现药物间的相互作用。合理的联合用药可获得协同作用，减少不良反应。对因对症并重，密切观察病情：在采用对因治疗的同时要配合对症治疗6.药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么答：药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效。舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。7.由停药引起的不良反应有哪些？有后遗效应及停药反应。8药物对机体发挥作用是通过哪些机制产生的非特异性作用机制：改变细胞周围环境的理化性质、改变蛋白质性质、鳌合作用、改变细胞膜通透性。特异性作用机制：影响细胞代谢、影响核酸代谢、影响酶的活性、影响物质转运、影响免疫功能、作用于受体。补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。9从受体角度解释药物耐受性产生的原因。连续用药后，受体蛋白构形改变，影响离子通道开放；或因受体与G-蛋白亲和力降低；或受体内陷而数目减少等10效价强度与效能在临床用药上有何意义药物的效能与效价强度含义完全不同，二者不平行。在临床上达到效能后，再增加药量其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。1.试述半衰期的意义？作为药物分类的依据。确定给药间