中药与天然药物制药技术.ppt

4 1中药与天然药物概述 1 2 古代药物知识的起源和积累 现代中药科学的发展和概况 3 关于中药和天然药物的基本知识 中国劳动人民几千年来在与疾病作斗争的过程中 通过实践 不断认识 逐渐积累了丰富的医药知识 由于药物中草类占大多数 所以记载药物的书籍便称为 本草 这些书籍中收载的药物和方剂 很多至今还被广泛地应用着 具有很好的疗效 很多中草药的疗效不但经受住了长期医疗实践的检验 而且也已被现代科学研究所证实 有些中草药的有效成分和分子结构等也已经全部或部分地研究清楚 为了保证药物的疗效 中国劳动人民在长期的实践中 对于药物的栽培 采收 加工 炮制 贮藏保管等方面 也都积累了极为丰富的经验 4 1 1古代药物知识的起源和积累 中药的现代研究已经取得了令人瞩目的进展 中药的基本理论得到了系统 全面的整理 对药性 归经 十八反等做了大量研究 生药学和中药鉴定学已向用少量检品即可达到迅速 准确检定的方向发展 通过中药炮制技术与原理的现代研究 采用了许多先进的设备与技术 提高了饮片质量 建立了中药化学 对中药的化学成分进行了广泛的研究 多数常用中药明确了主要有效成分 部分弄清了化学结构 对多数常用中药的药理进行了系统研究 随着中药制剂的发展 新剂型的增多 以及质量检测控制手段的提高 中成药生产已开始走向现代化 4 1 2现代中药科学的发展和概况 中药为中医药学理论体系的药物 天然药物只是药物来源于天然产物 中药可有天然药物 亦有人工合成药物 天然药物可为中药 亦可为西药 一句话 中药不等于天然药物 天然药物亦不等于中药 有效成分指具有明显生物活性并有医疗作用的化学成分 如生物碱 苷类 挥发油 氨基酸等 一般指的是单一的化合物 无效成分指在中药里普遍存在 没什么生物活性 不起医疗作用的一些成分 如糖类 蛋白质 色素 树脂 无机盐等 4 1 3关于中药和天然药物的基本知识 4 2中药与天然药物原材料的质量控制 1 2 中药材质量控制 中药饮片的质量控制 中药的质量涉及中药生产的一系列环节 所以 中药的质量控制要布局在中药的各个环节中 另外 中药质量控制方法在考虑全成分和系列环节的基础上 还要充分考虑国际惯例 使制定的方法容易被国际医药界所接受 即建立起符合中医用药规律的中药系列质量标准规范化体系 建立中药的质量控制体系必须立足于中药的特色 复方中药的整体作用特点决定了中药不同于西药 中药的质量控制方法必须能对起效的全成分 有机成分 无机成分和络合物成分 进行控制 只有这样 所建立的质量控制体系才能真正达到控制中药质量 保证中药用药安全有效的目的 4 2 1中药材质量控制 中药饮片质量标准是国家药品质量监督管理部门对饮片内在质量的真实性 纯净度和品质优良程度所做的技术规定 每种中药饮片均应有相应的质量标准 这不仅是保证中医临床疗效的关键 也对提高中药饮片疗效 使中药饮片打入国际市场有着重要作用 只有在中医药理论指导下 选择合适的药理模型 找出中药饮片成分的有效部位 才是解决饮片质量标准制订的关键 4 2 2中药饮片的质量控制 4 3中药与天然药物制药的工业生产及设备 1 2 概述 粉碎 3 4 浸提 分离和纯化 5 制剂 6 高新技术在提取 分离 纯化中的应用 7 原料药设备 4 3中药与天然药物制药的工业生产及设备 中药制药产业的发展进程 我国中药制药工程技术与国际的差距 中药制药生产技术发展的关键技术中药现代化是一个系统工程 根据中药工业生产 通用性 和 相关性 的特点 中药制药技术研究范围可划分为中药预处理单元 中药提取单元 分离浓缩单元 干燥单元 下面就对其中的生产过程进行简要的介绍 4 3 1概述 粉碎是用机械力将大块固体物料制成适当程度的碎块或细粉的操作过程 中药绝大多数是以植物 动物和矿物的药用部位为原材料 中药材入药前一般先经过加工制成饮片 在进行提取前先根据药材 溶剂的特点和生产工艺的要求粉碎成不同细度的粉末 以供提取之用 因此粉碎是中药提取生产的基本操作之一 4 3 2粉碎 中药传统的浸提方法有煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流提取法 水蒸气蒸馏法等 我国古代医籍中就有用水煎煮 酒浸渍提取药材的记载 20世纪50年代 全国兴起的中药剂型改革高潮中 基本上是使用煎煮法 浸渍法 回流法 渗漉法等浸提方法制备合剂或口服液 近20年来 科技人员对传统浸提方法工艺参数进行了较为系统的考查 建立了目前公认的参数确定方法 即以指标成分的浸出率为指标 通过正交设计 均匀设计 比较法等优选浸提工艺条件 确定参数 4 3 3浸提 经过浸提后得到的药材提取液一般体积大 有效成分含量低 仍然是杂质和很多种成分的混合物 需除去杂质 进一步分离并进行精制 常见的分离方法有沉降分离法 滤过分离法 离心分离法 常见的精制方法有水提醇沉法 水醇法 醇提水沉法 醇水法 酸碱法 盐析法 离子交换法和结晶法等 实践表明 这些方法也存在一定的局限性 4 3 4分离和纯化 制剂系根据药典或其他处方按照一定操作规程将药物加工制成的药剂 同一药物的不同制剂和不同给药途径 会引起不同的药物效应 常用的有片剂 丸剂 散剂 注射剂 酊剂 溶液剂 浸膏剂 软膏剂等 片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 主要特点为 固体制剂 生产的机械化 自动化程度较高 剂量准确 也可以满足临床医疗或预防的不同需要 种类有 普通压制片 包衣片 糖衣片 薄膜衣片 肠溶衣片 泡腾片 咀嚼片 多层片 分散片 舌下片 口含片 植入片 溶液片 缓释片 4 3 5制剂 4 3 6 1新的提取技术 常温超高压技术 超临界流体萃取技术 循环超声提取 微波萃取 酶法提取 半仿生提取 4 3 6高新技术在提取 分离 纯化中的应用 4 3 6 2新的分离纯化技术 高速逆流色谱 絮凝沉淀 高速离心分离 超滤分离 大孔吸附树脂 分子蒸馏 分子印迹技术 4 3 6高新技术在提取 分离 纯化中的应用 4 3 7 1粉碎设备中药粉碎的目的主要表现在4个方面 为制备各种药物剂型奠定基础 如片剂 散剂 冲剂 丸剂 胶囊剂等剂型需以药粉或颗粒成型 增加药物表面积 利于药物的溶解与吸收进而提高药效 提高其生物利用度 有利于药物中有效成分的浸出或溶出 便于调剂和服用 节省原材料 4 3 7原料药设备 4 3 7原料药设备 4 3 7 2筛选设备 筛选目的与标准筛比较 筛选设备 4 3 7原料药设备 摇动筛 旋振筛 4 3 7原料药设备 振荡筛为直线运动的箱式结构 4 3 7原料药设备 4 3 7 3干燥设备干燥操作的目的是除去某些固体原料 半成品及成品中的水分或溶剂 以便于储存 运输 加工和使用 用热能加热物料 使物料中湿分蒸发出去 这一过程称为干燥 是除去固体物料中湿分的一种方法 4 3 7 4提取设备 萃取 中草药有效成分的浸出加外力以加速浸出的技术方法也得到迅速发展 在此对下述7种强化技术做一些简单介绍 4 3 7原料药设备 流化床浸出 电磁场强化浸出 电磁场振动强化浸出 电场强化浸出 脉冲强化浸出 压缩强化浸出 加压强化浸出4 3 7 5蒸馏设备 蒸馏的目的意义 4 3 7原料药设备 水蒸气蒸馏水蒸气蒸馏法系指将含有挥发性成分的药材与水共蒸馏 使挥发性成分随水蒸气一并馏出 经冷凝分取挥发性成分的浸提方法 该法适用于具有挥发性 能随水蒸气蒸馏而不被破坏 在水中稳定且难溶或不溶于水的药材成分的浸提 分子蒸馏是加工植物芳香油应用最为广泛的一种方法 它可以应用于根 茎 枝 叶 果 种子以及部分花类中药材中芳香油的提取 水蒸气蒸馏法可分为共水蒸馏法 通水蒸气蒸馏法 水上蒸馏法 4 3 7原料药设备 水中蒸馏法 水上蒸馏法 水蒸气蒸馏法 分子蒸馏是一种新兴的分离提纯技术 系在高真空条件下对高沸点 热敏性物料进行液 液分离的有效方法 工业化分子蒸馏装置可分为三种 自由降膜式 旋转刮膜式和机械离心式 4 3 7原料药设备 4 3 7 6榨取设备 水溶性物质的榨取 压榨前的预处理 压榨设备 脂溶性物质的榨取 预处理 压榨 设备要求 药用挥发油的榨取压榨法根据所用的工具可分为 锉榨法和机械压榨法 4 3 7原料药设备 4 3 7 7澄清 沉降与除杂设备 目的和意义澄清或除杂的效率是表示澄清效果的标志之一 它表示杂质除去的程度 它的计算方法以蔗汁为例 可按下式计算 由下式计算 浸出液 蒸馏液和榨出液的除杂 净化 除杂 剂 除杂 净化 方法 4 3 7原料药设备 4 3 7 8离心和过滤设备离心分离是将待分离的药液置于离心机中 利用离心机高速旋转的功能 使混合液中的固体与液体或两种不相溶的液体产生不同的离心力 从而达到分离的目的 此法的优点是生产能力大 分离效果好 成品纯度高 尤其适用于晶体悬浮乳液和乳浊液的分离 所用的离心机有常速离心机 高速离心机和超高速离心机 4 3 7 9蒸发设备 管式薄膜蒸发器 4 3 7原料药设备 升膜式蒸发器 4 3 7原料药设备 降膜式蒸发器 升降膜式蒸发器 4 3 7原料药设备 刮板式薄膜蒸发器 4 3 7原料药设备 离心薄膜蒸发器 蒸发设备的选用 4 3 7原料药设备 4 3 7 10结晶结晶是溶质从溶液中以晶体状态析出的过程 是在制药工业中获得纯净固态物质的重要方法之一 与其他固液分离方法相比 结晶过程获得的晶体纯度最高 工业上应用较多的是对溶液采用降温或浓缩的方法使之达到过饱和析出溶质 结晶的方法主要有三种 蒸发结晶法 冷却结晶法 改变溶质溶解度结晶法 4 3 7原料药设备 4 4中药与天然药物研制的现状与发展前景 1 2 世界传统医药发展简况 我国中药与天然药物研制的现状 3 中药与天然药物研制的发展前景 全球传统医药的发展趋势越来越好 传统医学受到各国政府的普遍关注和重视 以及传统医药市场的迅速扩大 为中医药发展提供了广阔的国际空间 我们应把握中医药发展的战略机遇 让中医药的特色与优势在全球得到广泛传播和普遍接受 使中医药早日造福于全人类的医疗卫生保健事业 做出新的更大的贡献 4 4 1世界传统医药发展简况 传统医药是全人类的共同财富 大多数抗生素也是源自天然 传统医药学系统化方面中医药走在最前面 西方的科学思路值得我们借鉴 比如基因组计划 我们是否能提出一个植物化学组计划 把1000 2000种常用的植物药中的有效成分用大规模系统化方法归纳 将有效成分提出 在短期内获取一大批有用的先导化合物 抢占专利 并以此为基础 结合现代高通量药物筛选体系的方法 争取短期内使我们的药物