RAAS药理七年制.ppt

肾素 血管紧张素系统药理Renin angiotensinsystempharmacology 医学部药理学系盛瑞 肾素 血管紧张素系统药理 Renin angiotensinaldosteronesystem RAS RAAS 由肾素 血管紧张素及其受体构成的重要体液系统 调节心血管系统正常生理功能 在高血压 充血性心力衰竭病理过程中具重要作用 存在于体液系统 肾脏 心脏 血管及脑组织 angiotensinogen AngI AngII AT1 R renin ACE chymase bradykinin Inactiveproducts Renin angiotensin aldosteronesystem RAAS Cellproliferation hypertrophy NO PGI2 KininB2 R vasoconstriction aldosterone Waterandsodiumretention angiotensinogen AngI AngII AT1 R renin ACE chymase bradykinin Inactiveproducts RAASinhibitors Cellproliferation hypertrophy NO PGI2 KininB2 R vasoconstriction aldosterone Waterandsodiumretention AT1 blockers ACEI remikerin spironolactone 肾素 血管紧张素系统抑制药 RASinhibitors 血管紧张素 转化酶抑制药卡托普利 依那普利血管紧张素 受体拮抗剂氯沙坦 缬沙坦醛固酮拮抗剂螺内酯肾素抑制药雷米克林 血管紧张素 转化酶抑制药 angiotensinconvertingenzymeinhibitors ACEI 卡托普利 captopril 依那普利 enalapril 雷米普利 ramipril 赖诺普利 lysinopril 培哚普利 perindopril 贝那普利 benazapril 西拉普利 cilazapril 福辛普利 fosinopril ACEI与ACE的结合方式 ACE 卡托普利 关键基团 与ACE Zn2 结合 含 SH卡托普利 阿拉普利含 COOH依那普利 雷米普利培哚普利 贝那普利含POO 福辛普利 活性药与前药 prodrug 前药体内转化为游离 SH COOH POO 起效如依那普利 福辛普利活性药如卡托普利 赖诺普利 药理作用 阻止Ang 生成及作用保存缓激肽活性抑制交感神经活性阻止心血管病理性重构减轻水钠潴留保护血管内皮细胞 抗动脉粥样硬化抗心肌缺血 心肌保护增加胰岛素敏感性 与缓激肽有关 临床应用 治疗高血压首选用于伴有心衰 糖尿病 肾病的高血压治疗充血性心力衰竭阻止病理性重构和肥厚降低死亡率 改善预后治疗心肌梗死治疗糖尿病肾病和其他肾病 不良反应 无痰干咳低血糖与缓激肽有关血管神经性水肿高血钾肾功能损伤 肾动脉阻塞或硬化的双侧肾血管病首剂低血压致畸作用味觉障碍 皮疹 白细胞缺乏 含 SHACEI 血管紧张素 受体 AT1 拮抗药 氯沙坦 losartan 缬沙坦 valsartan 伊白沙坦 erbesartan 坎替沙坦 candesartan 他索沙坦 tasosartan 依普沙坦 eprosartan 替米沙坦 telmisartan angiotensinogen AngI AngII AT1 R renin ACE chymase bradykinin Inactiveproducts RAASinhibitors Cellproliferation hypertrophy NO PGI2 KininB2 R vasoconstriction aldosterone Waterandsodiumretention AT1 blockers ACEI remikerin spironolactone 临床评价 对缓激肽没有影响缺乏缓激肽的心